nAChR (烟碱型乙酰胆碱受体)

Nicotinic acetylcholine receptors

nAChR（烟碱乙酰胆碱受体）是神经元受体蛋白，在受到化学刺激时发出肌肉收缩信号。它们是胆碱能受体，在某些神经元的质膜以及神经肌肉接头的突触前和突触后侧形成配体门控离子通道。烟碱乙酰胆碱受体是研究最深入的离子型受体。与另一种乙酰胆碱受体——毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 一样，nAChR 由神经递质乙酰胆碱 (ACh) 的结合触发。正如毒蕈碱受体因也被毒蕈碱激活而得名一样，烟碱受体不仅可以由乙酰胆碱打开，还可以由尼古丁打开——因此得名“烟碱”。

nAChRs (nicotinic acetylcholine receptors) are neuron receptor proteins that signal for muscular contraction upon a chemical stimulus. They are cholinergic receptors that form ligand-gated ion channels in the plasma membranes of certain neurons and on the presynaptic and postsynaptic sides of theneuromuscular junction. Nicotinic acetylcholine receptors are the best-studied of the ionotropic receptors. Like the other type of acetylcholine receptor-the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-the nAChR is triggered by the binding of the neurotransmitter acetylcholine (ACh). Just as muscarinic receptors are named such because they are also activated by muscarine, nicotinic receptors can be opened not only by acetylcholine but also by nicotine —hence the name "nicotinic".

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By Effects:	抑制剂 (65) Ligand (1) Control (3) 激动剂 (176) 拮抗剂 (82) 激活剂 (15) 调节剂 (20)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-105670

PHA-543613	Agonist	99.95%
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂，K_i 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。

HY-B0379A

Adiphenine hydrochloride 盐酸阿地芬宁	Inhibitor	99.14%
Adiphenine hydrochloride 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂，对 α1，α3β4，α4β2 和 α4β4 的 IC₅₀ 值分别为 1.9，1.8，3.7 和 6.3 μM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。

HY-101392

Harmane 哈尔满碱	Inhibitor	99.91%
Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC₅₀=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC₅₀ 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC₅₀ = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

HY-B0823

Acetamiprid 啶虫脒	Agonist	99.93%
Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂。Acetamiprid 是一种 nAChR 激动剂，与神经肌肉和生殖系统疾病有关。

HY-B0282S

Acetylcholine-d₄ chloride 氯化乙酰胆碱 d₄ (氯化物)	Activator	99.21%
Acetylcholine-d₄ (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。

HY-17555

Meclofenoxate hydrochloride 盐酸甲氯芬酯	Inhibitor	98.33%
Meclofenoxate (Centrophenoxine) hydrochloride 是 DMAE 和 pCPA 合成的酯，具有血脑屏障穿透性，可刺激记忆和提高认知。

HY-P5766

AChRα(97-116)		99.41%
AChRα(97-116)，一种多肽，可用于诱导实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG)。

HY-B0118A

Vecuronium bromide 维库溴铵	Inhibitor	99.93%
Vecuronium (ORG NC 45) bromide 是一种非去极化神经肌肉阻滞剂，也可作为烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂，肌肉松弛剂，可用于手术前麻醉。

HY-W008350

(+)-Sparteine (+)-鹰爪豆碱	Inhibitor	99.87%
(+)-Sparteine 是一种天然生物碱，作为一种神经节阻滞剂。在神经细胞中，(+)-Sparteine 竞争性地抑制烟碱型乙酰胆碱受体 (nACh receptor) 活性。

HY-B0569

Hexamethonium Bromide 六甲溴铵	Antagonist	99.91%
Hexamethonium Bromide 是一种非选择性的神经节烟碱受体 (nAChR) 拮抗剂，具有竞争性和非竞争性活性。Hexamethonium Bromide 具有降压作用。在自发性高血压动物模型中，Hexamethonium Bromide 能降低其交感神经活动和血压。

HY-11013

ZSET1446	Agonist	98.01%
ZSET1446 是一种新颖的促进认知药，在不同的阿尔茨海默病模型中，能够改善学习功能障碍。

HY-107670

Dihydro-β-erythroidine hydrobromide	Antagonist	98.85%
Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的，具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性，IC₅₀ 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。

HY-B0292A

Atracurium besylate 阿曲库铵苯磺酸	Inhibitor	99.13%
Atracurium (BW-33A) besylate 是一种有效的、竞争性的和非去极化的神经肌肉阻滞剂(neuromuscular blocking)。Atracurium besylate 还是一种 AChR 受体拮抗剂。Atracurium besylate 可诱导支气管收缩和神经肌肉阻滞。Atracurium besylate 促进星形胶质细胞分化^[5]。

HY-145295

Flupyradifurone 氟吡呋喃酮	Agonist	99.69%
Flupyradifurone 是一种 nAChR 激动剂，可干扰害虫中枢神经系统的信号转导，可用作杀虫剂。

HY-14316A

Tebanicline dihydrochloride	Modulator	99.49%
Tebanicline dihydrochloride (Ebanicline dihydrochloride) 是 nAChR 的调节物，具有有效的口服止痛活性。抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 K_i 值为 37 pM。

HY-B0072

Tropisetron 托烷司琼	Agonist	99.93%
Tropisetron 是一种口服有效的 5-HT₃R 拮抗剂 (K_i = 5.3 nM)，同时也是一种强效且选择性的α7 烟碱部分激动剂 (EC₅₀ = 1.3 μM)。Tropisetron 可抑制p38 MAPK的磷酸化和活化。Tropisetron 可抑制IL-2基因转录和受刺激T细胞中的IL-2合成。Tropisetron 可抑制NFAT和AP-1与DNA的结合以及转录活性。Tropisetron 具有抗炎和止吐作用。Tropisetron 具有抗肿瘤和神经保护作用。Tropisetron 可用于治疗出血性膀胱炎、慢性关节炎、肺癌、慢性脑灌注不足等疾病的研究。

HY-B0020

Tropisetron Hydrochloride 盐酸托烷司琼	Activator	99.97%
Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是一种高效的神经保护剂，兼具 5-HT3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性，对 5-HT3 受体的 IC₅₀ 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能，能够有效缓解化疗和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab (HY-P4867) 诱导的海马神经炎症。

HY-A0009

Galanthamine hydrobromide 氢溴酸加兰他敏	Agonist	99.93%
Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α₃β₄、α₄β₂、α₆β₄ 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。

HY-146066

α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1	Agonist	99.54%
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂，对一氧化氮 (NO) 的 IC₅₀ 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。

HY-B0827

Dinotefuran 呋虫胺	Inhibitor	99.74%
Dinotefuran 是一种口服有效、靶向昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争型抑制剂和杀虫剂。Dinotefuran 可阻断神经信号传导，诱发昆虫神经功能障碍。Dinotefuran 与美洲大蠊神经 cord 膜中 [³H]epibatidine 结合的 IC₅₀ 为 890 nM，对 [³H]α-bungarotoxin 结合的 IC₅₀ 为 36.1 μM。Dinotefuran 对德国小蠊具有击倒活性 (KD₅₀=0.351 nmol/g) 和致死活性 (LD₅₀=0.173 nmol/g)。Dinotefuran 主要用于农业害虫防治，如刺吸式和咀嚼式昆虫 (如蚜虫、飞虱) 的田间控制，同时其环境毒理学效应 (如对蚯蚓的氧化应激和生殖神经毒性) 亦为研究重点，以评估生态风险。

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