2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel MAPK/ERK Pathway NF-κB Immunology/Inflammation Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Epigenetics
  3. 5-HT Receptor nAChR p38 MAPK NF-κB AP-1 Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) JAK
  4. Tropisetron

Tropisetron  (Synonyms: 托烷司琼; SDZ-ICS-930 free base)

目录号: HY-B0072 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南 技术支持

Tropisetron 是一种口服有效的 5-HT3R 拮抗剂 (Ki = 5.3 nM)，同时也是一种强效且选择性的α7 烟碱部分激动剂 (EC50 = 1.3 μM)。Tropisetron 可抑制p38 MAPK的磷酸化和活化。Tropisetron 可抑制IL-2基因转录和受刺激T细胞中的IL-2合成。Tropisetron 可抑制NFAT和AP-1与DNA的结合以及转录活性。Tropisetron 具有抗炎和止吐作用。Tropisetron 具有抗肿瘤和神经保护作用。Tropisetron 可用于治疗出血性膀胱炎、慢性关节炎、肺癌、慢性脑灌注不足等疾病的研究。

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Tropisetron

Tropisetron Chemical Structure

CAS No. : 89565-68-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
25 mg ￥710
In-stock
50 mg ￥1100
In-stock
100 mg ￥1800
In-stock
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Tropisetron 相关抗体

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p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

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JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tropisetron is an orally active 5-HT3R antagonist (Ki = 5.3 nM) as well as being a potent and selective α7 nicotinic partial agonist (EC50 = 1.3 μM). Tropisetron prevents phosphorylation and activation of the p38 MAPK. Tropisetron inhibits both IL-2 gene transcription and IL-2 synthesis in stimulated T cells. Tropisetron inhibits the binding to DNA and the transcriptional activity of NFAT and AP-1. Tropisetron is anti-inflammatory and antiemetic. Tropisetron has antitumor and neuroprotective effects. Tropisetron can be studied in research for diseases including hemorrhagic cystitis, chronic joint inflammation, lung cancer and chronic cerebral hypoperfusion[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target

5-HT3 Receptor

5.3 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Tropisetron (10-50 μg/mL；72 小时) 在人外周 T 细胞中抑制 T 细胞的活化[2]。
Tropisetron (10-50 μg/mL；30 分钟) 在 Jurkat 细胞中抑制 NFAT、AP-1 和 NF-κB 的激活以及 IL-2 的产生[2]。
Tropisetron (1-50 μg/mL；4 小时) 在 LPS (HY-D1056) 处理的人单核细胞中降低 p38 MAPK 磷酸化水平[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tropisetron 相关抗体:

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: LPS (HY-D1056) treated human monocytes
Concentration: 1, 10, 25 and 50 μg/mL
Incubation Time: 4 h
Result: Significantly reduced the activation of p38 MAPK.
Did not affect the expression of the non-phosphorylated form of p38 MAPK.
体内研究
(In Vivo)

Tropisetron (2.5-7.5 mg/kg；腹腔注射；5 天) 在环磷酰胺 (HY-17420) 诱导的出血性膀胱炎大鼠模型中具有改善作用[4]。
Tropisetron (5-10 mg/kg；腹腔注射；10-22 天) 在肺癌小鼠模型中具有抗肿瘤的作用[5]。
Tropisetron (1-5 mg/kg；腹腔注射；35 天) 在慢性脑低灌注诱导的空间记忆障碍大鼠模型中具有改善作用[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Cyclophosphamide (CTX) (HY-17420) treated adult female Sprague-Dawley (SD) rats (about 250 g)[4]
Dosage: 2.5, 5 and 7.5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.); 5 days
Result: Restrained apoptosis in kidney cells.
Alleviated oxidative stress and inflammatory damage.
Ameliorated CTX-induced cystitis by restraining TLR-4/NF-κB and JAK1/STAT3 signalling pathways.
Animal Model: BALB/c mouse with lung cancer[5]
Dosage: 5 mg/kg (22 days) and 10 mg/kg (10 days)
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Showed significantly lower tumor sizes at the day 24th after tumor induction.
Increased the levels of IFN-γ, E-cadherin, pathologic response, and necrotic cells and reduced the levels of IL-4 and Ki-67.
Animal Model: Male Wistar rats with chronic cerebral hypoperfusion (CCH)[6]
Dosage: 1 and 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.); 35 days
Result: Ameliorated spatial memory impairment induced by CCH.
Restored neuronal count in the CA1 region, IL-6 serum level and SERT expression.
Clinical Trial
分子量

284.36

Formula

C17H20N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

中文名称

托烷司琼
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (9.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (9.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 46.67 mg/mL (164.12 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Tropisetron 相关分类

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tropisetron89565-68-4SDZ-ICS-930托烷司琼5-HT ReceptornAChRp38 MAPKNF-κBAP-1Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)JAKSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorNicotinic acetylcholine receptorsNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBActivator Protein 1Janus kinaseJurkatT cellsHuman monocytesHemorrhagic cystitis model Lung cancer model Spatial memory impairment modelInhibitorinhibitorinhibit

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