p38 MAPK (p38 MAPK通路)

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成，这些激酶在多种生长因子、细胞因子和趋化物质的作用下被激活，例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖 (LPS) 和甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP)。众所周知，p38 与炎症、细胞凋亡、心肌细胞肥大和细胞分化有关。

p38 MAPK 家族由四种蛋白质组成：p38α（由基因 Mapk14 编码）、p38β（Mapk11）、p38γ（Mapk12）和 p38δ（Mapk13）。它们的编码基因具有不同的组织分布，并且它们似乎存在差异表达，其中 Mapk14 表达最高。p38 MAPK 是三种 MAP2K（MKK6、MKK3 和 MKK4）的底物。每种 MAP2K 对 p38 MAPK 激活的贡献取决于刺激和细胞类型。导致 p38 MAPK 激活的 MAP3K 是 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1。

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38 MAPK 亚型特异性产品:

p38 MAPK Isoform Comparison

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抗体 (20)
p38 MAPK Isoform Comparison

By Effects:	Control (1) 抑制剂 (438) 激动剂 (4) 降解剂 (1) 激活剂 (102) 调节剂 (4) p53 抑制剂 (1) 诱导剂 (8)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-114118

Semaglutide 司美格鲁肽	Activator	99.84%
Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型、口服有效的 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。

HY-10256

Adezmapimod	Inhibitor	99.92%
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC₅₀ 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

HY-10295

SB 202190	Inhibitor	99.89%
SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，K_d 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。

HY-10261

Afatinib 阿法替尼	Inhibitor	99.92%
Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-B1081A

Oxidopamine hydrobromide 6-羟基多巴胺氢溴酸盐	Inducer	98.14%
Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE₂ 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。

HY-N1914R

Ergothioneine (Standard) 麦角硫因 (Standard)	Inhibitor
Ergothioneine (Standard)是 Ergothioneine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。

HY-14654

Aspirin 阿司匹林	Activator	99.90%
Aspirin (Acetylsalicylic acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。

HY-10320

Doramapimod 达马莫德	Inhibitor	99.98%
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的 p38 MAPK 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (K_d=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC₅₀ 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

HY-B1081

Oxidopamine hydrochloride 6-羟基多巴胺盐酸盐	Inducer	99.91%
Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活，导致 PGE₂ 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。

HY-N1914

Ergothioneine 麦角硫因	Inhibitor	99.99%
Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。

HY-108635

C16-PAF	Activator	99.85%
C16-PAF (PAF (C16)) 是一种磷脂介质，是血小板活化因子，也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C16-PAF 表现出抗凋亡作用，并通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡。C16-PAF 是有效的 MAPK 和 MEK/ERK 激活剂。C16-PAF 诱导血管通透性增加。

HY-10256A

Adezmapimod hydrochloride	Inhibitor	99.71%
Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC₅₀ 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

HY-148748

Butyzamide	Activator	99.62%
Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂，Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。

HY-N0439

Asiaticoside 积雪草苷		99.84%
Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物，在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β/Smad 信号通路；Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。

HY-W728531

Ac4ManNAz	Inhibitor	99.52%
Ac4ManNAz 可以被细胞摄取，是一种含叠氮基的代谢糖蛋白标记试剂，而选择性修饰蛋白质。常用于细胞标记、跟踪和蛋白质组学分析。Ac4ManNAz 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。Ac4ManNAz 还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-127090

Muramyl dipeptide	Activator	≥98.0%
Muramyl dipeptide (MDP)，是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide)，由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达，直接促进成骨细胞分化，通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。

HY-N0168

Hesperetin 橙皮素	Modulator	99.12%
Hesperetin 是一种天然黄烷酮，存在于柑橘类水果中，是一种强效且具有口服活性的广谱人类 UGT 活性抑制剂。Hesperetin 通过激活 p38 MAPK 诱导细胞凋亡。Hesperetin 具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎和抗癌。Hesperetin 可诱导细胞周期停滞于 G2/M 期。Hesperetin 可以降低 Bcl-2 并增强 BaxM。Hesperetin 通过抑制 NF-κB 受体诱导细胞凋亡(apoptosis)。

HY-125817

BI-3406	Inhibitor	99.95%
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC₅₀ 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。

HY-10578

PD 169316	Inhibitor	98.29%
PD 169316 是一种高效，细胞透过的，有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC₅₀ 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。

HY-125006

TRi-1	Activator	99.91%
TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性，且线粒体毒性很小。

p38 MAPK Isoform Comparison

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