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p38 MAPK

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38 MAPK 相关产品 (60):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10256
    SB 203580 Inhibitor 99.92%
    SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP竞争性的 p38 MAPK 抑制剂。SB 203580 (RWJ 64809) 抑制 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。而 SB 203580 (RWJ 64809) 抑制 LCK, GSK3β 和 PKBα 的 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。
  • HY-10295
    SB 202190 Inhibitor 99.89%
    SB 202190 是可渗透细胞的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。
  • HY-10320
    Doramapimod Inhibitor 99.72%
    Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂,IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod (BIRB 796) 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod (BIRB 796) 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-13241
    Ralimetinib dimesylate Inhibitor 99.98%
    Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。
  • HY-11068
    SB 239063 Inhibitor 99.53%
    SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM,对 p38α 和 p38β 的活性等效,但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用,还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆,如阿尔茨海默病。
  • HY-108642
    AMG-548 Inhibitor
    AMG-548 是一种有效的,口服活性的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-N2270
    Chicanine Inhibitor
    Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPKERK 1/2IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。
  • HY-N4182
    Licochalcone E Inhibitor
    Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物,通过抑制AKTMAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。
  • HY-10402
    Losmapimod Inhibitor
    Losmapimod 是一种有效,选择性,可口服的 p38 MAPK 抑制剂,抑制p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
  • HY-N0674A
    Dehydrocorydaline chloride Activator 98.64%
    Dehydrocorydaline chloride 是一种天然生物碱类物质,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 能够增强 p38 MAPK 的活化。
  • HY-10256A
    SB 203580 hydrochloride Inhibitor 99.71%
    SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂。SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 抑制 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。而 SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 抑制 LCK, GSK3β 和 PKBα 的 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。
  • HY-10456
    TAK-715 Inhibitor 99.93%
    TAK-715是p38 MAPK选择性抑制剂,IC50为7.1 nM,对p38γ/δ,JNK1,ERK1,IKKβ,MEKK1和TAK1无抑制性。
  • HY-10406
    Talmapimod Inhibitor 98.73%
    Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
  • HY-10578
    PD 169316 Inhibitor 98.33%
    PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性,但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
  • HY-N0168
    Hesperetin Activator 98.04%
    Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
  • HY-16782
    Pexmetinib Inhibitor 99.90%
    Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2p38 MAPK 双重抑制剂,对 Tie-2,p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM,35 nM 和 26 nM,可用于急性骨髓性白血病的研究。
  • HY-10403
    PH-797804 Inhibitor 98.59%
    PH-797804 是一种 ATP 竞争性的,选择性的 p38α/p38β 抑制剂,对 p38α 的 IC50 为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM;对 p38β 的 Ki 值为 40 nM,对 JNK2 没有抑制作用.
  • HY-16715
    Acumapimod Inhibitor 99.03%
    Acumapimod (BCT197) 是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。
  • HY-10405
    Pamapimod Inhibitor 99.92%
    Pamapimod是一种有效的p38增殖蛋白激酶抑制剂。Pamapimod可以抑制p38α和p38β的酶活性,IC50值分别为0.014±0.002和0.48±0.04μM。Pamapimod 也能以IC50为0.06μM的效果抑制THP-1细胞的p38活性。
  • HY-10401
    VX-702 Inhibitor 99.75%
    VX-702是 p38α MAPK 选择性抑制剂,选择性是p38β MAPK 的 14 倍。
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