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Ser/Thr Kinase降解剂

Ser/Thr Kinase降解剂 (2):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-171658
    R1-ICR-5 Degrader
    R1-ICR-5 是一种选择性的靶向丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1) PROTAC 降解剂。R1-ICR-5 通过 VHL 介导，促使 RIPK1 发生降解，进而失调 TNFR1 和 TLR3/4 信号枢纽，增强 NF-κB、MAPK 和 IFN 信号输出，同时促进 RIPK3 激活和坏死性凋亡的诱导。R1-ICR-5 有望用于癌症和炎症性疾病的研究。(粉色：PK68 (HY-128348)；黑色：linker (HY-W012241)；蓝色：(S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
  • HY-170574
    CQ627 Degrader
    CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis)，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
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