2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. REV-ERB
  4. GSK1362

GSK1362 是一种选择性的 REV-ERB 反向激动剂。GSK1362 破坏了 REV-ERBα 与抑制性共调节因子 (NCoR1、SMRT2、RIP140) 的相互作用。GSK1362 通过增加 BMAL1 的转录，缓解内源性 REV-ERB 配体对 BMAL1 的抑制，从而发挥反向激动剂作用。GSK1362 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎症因子表达，并抑制 IL-1β 诱导的 Cxcl5 在细胞中的转录。GSK1362 可用于炎症性疾病的研究。

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GSK1362

GSK1362 Chemical Structure

CAS No. : 2986733-57-5

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GSK1362 相关抗体

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生物活性

GSK1362 is a selective inverse agonist of REV-ERB. GSK1362disrupts the interaction of REV-ERBα with repressive co-modulators (NCoR1, SMRT2, RIP140). GSK1362 exerts an inverse agonist effect by increasing the transcription of BMAL1 to relieve BMAL1 repression by endogenous REV-ERB ligands. GSK1362 suppresses LPS (HY-D1056)-induced inflammatory cytokine expression, inhibits IL-1β-induced Cxcl5 transcription in cells. GSK1362 can be used for the study of inflammatory diseases[1].

体外研究
(In Vitro)

GSK1362 (24 h) 在共转染了 HA-Rev-Erbα 和 Bmal1-Luc 报告基因的 HEK293 细胞中以浓度依赖性方式增加转录，发挥反向激动剂作用，以缓解内源性 REV-ERB 配体对 BMAL1 的抑制[1]。
GSK1362 (10 μM, 4 h) 抑制在 ZT8 时收集的肺泡巨噬细胞中 LPS (HY-D1056) 诱导的多种炎症因子产生[1]。
GSK1362 (10 μM, 16 h) 抑制在经血清休克同步化处理的小鼠 LA-4 细胞中 Cxcl5 转录的诱导[1]。
GSK1362 (10 μM, 4 h) 在经血清休克同步化处理的人源原代支气管上皮 (NHBE) 细胞中显著增加 REV-ERBα 蛋白丰度[1]。
GSK1362 (10 μM, pretreated for 15 min) 稳定 REV-ERBα 蛋白，并在经血清休克同步化处理的 NHBE 细胞中对抗 IL-1β 诱导的 REV-ERBα 蛋白降解[1]。
GSK1362 (10 μM, 4 h) 阻断在转染了 HA-Rev-Erbα、His-Ub 和 SENP-1 质粒的 HEK293T 细胞中 IL-1β 或 TNF-α 诱导的 REV-ERBα 泛素化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK1362 相关抗体:
分子量

396.87

Formula

C21H21ClN4O2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

GSK1362 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK13622986733-57-5GSK 1362GSK-1362REV-ERBinflammatory diseasesREV-ERBαNCoR1SMRT2RIP140Inhibitorinhibitorinhibit

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GSK1362
目录号：
HY-176851
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