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By Targets:	5-HT Receptor (5) Adrenergic Receptor (5) Apoptosis (3) Aryl Hydrocarbon Receptor (2) Bombesin Receptor (1) Carbonic Anhydrase (1) CDK (1) Cholecystokinin Receptor (1) Cytochrome P450 (2) Epigenetic Reader Domain (1) Estrogen Receptor/ERR (1) iGluR (1) IRAK (1) Keap1-Nrf2 (1) Protoporphyrinogen IX oxidase (1) Reference Standards (1)
By Research Areas:	Cancer (7) Cardiovascular Disease (3) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (5)
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Targets Recommended: P-glycoprotein

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-W795507

Cyanopindolol	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
Cyanopindolol 是一种 β3-肾上腺素受体拮抗剂。Cyanopindolol 是一种强效且选择性的拮抗剂，作用于大鼠大脑皮层中的突触前血清素自身受体。Cyanopindolol 对 5-HT1A 和 5-HT1B 受体具有结合亲和力 (K<sub>isub>: 分别为 2.1 nM 和 3 nM)。

HY-101100

Anpirtoline hydrochloride D-16949 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
Anpirtoline (D-16949) hydrochloride 是一种中枢作用的 *5-HT<sub>1Bsub> 受体* 激动剂，K<sub>isub> 为 28 nM (5-HT<sub>1Bsub>)、150 nM (5-HT<sub>1Asub>) 和 1.49 μM (5-HT2)。Anpirtoline hydrochloride 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。

HY-173315

pan-BET/BD2-IN-1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
pan-BET/BD2-IN-1 (compound 6b) 是一种选择性末端外 (BET) 蛋白抑制剂（BRDT-1 *K<sub>isub>* = 1.05 μM 和 BRD4-1 *K<sub>isub>* = 0.68 μM）。pan-BET/BD2-IN-1 可抑制 MM.1S 癌细胞生长，*IC<sub>50sub>* 为 2.6 μM。

HY-125075

PD 165929	Bombesin Receptor
PD 165929 是一种高亲和力、竞争性的非肽类神经调节素-B (NMB) 受体选择性拮抗剂 (K<sub>isub>: 6.3 nM; IC<sub>50sub>: 对于大鼠 NMB 受体为 150 nM)。

HY-120302

PD 140376	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease
PD 140376 是胆囊收缩素 B /胃泌素受体 (cholecystokininB/gastrin receptor) 的有效拮抗剂，在豚鼠皮质和胃腺膜中的 *K<sub>isub>* 值分别为 0.18 nM 和 0.21 nM。

HY-16729

Relenopride YKP10811	5-HT Receptor	Metabolic Disease
Relenopride 是一种新型强效 5-HT<sub>4sub> 受体部分激动剂，与 5-HT 2B 受体结合力较弱（*K<sub>isub>* = 31 nM）。

HY-101100A

Anpirtoline D-16949	5-HT Receptor	Neurological Disease
Anpirtoline (D-16949) 是一种中枢作用的 *5-HT<sub>1Bsub> 受体* 激动剂，K<sub>isub> 为 28 nM (5-HT<sub>1Bsub>)、150 nM (5-HT<sub>1Asub>) 和 1.49 μM (5-HT2)。Anpirtoline 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。

HY-169950

NMDA agonist 1	iGluR	Neurological Disease
NMDA agonist 1 (compound 42d) 是一种有效的 NMDA 激动剂，其 *K<sub>isub>* 值为 96 nM。NMDA agonist 1 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，其 *EC<sub>50sub>* 值为 78 nM。

HY-159128

hCAIX-IN-21	Carbonic Anhydrase	Cancer
hCAIX-IN-21 (compound 16c) 是一种有效的 hCAIX 抑制剂，对 hCAIX、hCA II、hCA XII 和 hCA I 的 *K<sub>Isub>* 值分别为 5.2、3.5、12.6、13600 nM。hCAIX-IN-21 可抑制组织蛋白酶 B 酶活性。

HY-125091

LY2066948	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
LY2066948 是一种选择性的口服雌激素受体调节剂 (SERM)。LY2066948 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有高亲和力 (K<sub>isub> 分别为 0.51 和 1.36 nM)，并表现出强效的抗雌激素活性。LY2066948 可阻断乙炔雌二醇 (HY-B0216) 在未成熟大鼠中引起的子宫重量增加。LY2066948 可用于子宫肌瘤和肌瘤的研究。

HY-162551

PPO-IN-13	Protoporphyrinogen IX oxidase	Others
PPO-IN-13 (compound B16) 是原卟啉原 IX 氧化酶 (PPO) 的有效抑制剂，其 *K<sub>isub>* 为 32.14 nM。PPO-IN-13 在 37.5 g a.i./ha 浓度下对稗草 (Echinochloa crusgalli)、马唐 (Digitaria sanguinalis)、狗尾草 (Setaria faberii)、苘麻 (Abutilon juncea)、反枝苋 (Amaranthus retroflexus)、和马齿苋 (Portulaca oleracea) 表现出广谱和优异的除草效果。

HY-117622

ND-2110	IRAK	Inflammation/Immunology Cancer
ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (K<sub>isub>: 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生，缓解胶原诱导的关节炎，并阻止小鼠模型中的痛风形成。

HY-B0484R

Buflomedil hydrochloride (Standard)	Reference Standards Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
盐酸丁咯地尔 (Standard) Buflomedil hydrochloride (Standard) 是 Buflomedil hydrochloride (HY-B0484) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Buflomedil hydrochloride (Standard) 是一种血管扩张剂，是一种具有口服活性的 α1A-肾上腺素能受体 (α1A-adrenoceptor) 拮抗剂，对 α1A-AR 和 α1B-AR 的 *K<sub>isub>* 分别为 4.06 µM 和 6.84 µM。Buflomedil hydrochloride 可用于研究外周循环障碍。

HY-103216

RWJ52353	Adrenergic Receptor	Neurological Disease
RWJ52353 是选择性的、口服有效的 α2D 肾上腺素能受体配体，可与 α2D、α2A、α2B 和 α1 受体结合，*K<sub>isub>* 分别为 1.5、254、621 和 443 nM。RWJ52353 在小鼠腹部刺激试验 (MAIT) 中表现出镇痛作用，ED<sub>50sub> 为 15.1 mg/kg。

HY-B0484

Buflomedil hydrochloride	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
盐酸丁咯地尔 Buflomedil hydrochloride 是一种血管扩张剂，是一种具有口服活性的 α1A-肾上腺素能受体 (α1A-adrenoceptor) 拮抗剂，对 α1A-AR 和 α1B-AR 的 *K<sub>isub>* 分别为 4.06 µM 和 6.84 µM。Buflomedil hydrochloride 可用于研究外周循环障碍。

HY-B0484A

Buflomedil	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
丁咯地尔 Buflomedil 是一种血管扩张剂，是一种具有口服活性的 α1A-肾上腺素能受体 (α1A-adrenoceptor) 拮抗剂，对 α1A-AR 和 α1B-AR 的 *K<sub>isub>* 分别为 4.06 µM 和 6.84 µM。Buflomedil 可用于研究外周循环障碍。

HY-103151A

CP94253	5-HT Receptor	Others
CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B) 选择性激动剂，通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合，*K<sub>isub>* 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。

HY-125833

Alpha-Naphthoflavone 5 篇以上引用文献	Cytochrome P450 Aryl Hydrocarbon Receptor Apoptosis	Cancer
α-萘黄酮 Alpha-Naphthoflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物，为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂，*IC<sub>50sub>* 和 *K<sub>isub>* 值分别为 0.5 和 0.2 μM。Alpha-Naphthoflavone 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。

HY-168526

Keap1-Nrf2-IN-24	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-24 (compound 57) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂，其 *K<sub>isub>* 值为 13 nM。Keap1-Nrf2-IN-24 可增加 TRXR1 和 NQO1 的蛋白表达。Keap1-Nrf2-IN-24 可增加 AKR1B10 mRNA 表达。Keap1-Nrf2-IN-24 表现出良好的代谢稳定性。

HY-119715

AG-012986	CDK Apoptosis	Cancer
AG-012986 是一种多靶点 CDK 抑制剂。AG-012986 对 CDK1/2/4/6/5/9 有活性，*K<sub>isub>* 为 9.2 nM (CDK4/cyclin), 94 nM (CDK2/cyclin A), and 44 nM (CDK1/cyclin B), *IC<sub>50sub>* 为 4 nM (CDK9/cyclin T) 和 22 nM (CDK5/p35)。AG-012986 对癌细胞具有抗增殖活性。AG-012986 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。

HY-125833R

Alpha-Naphthoflavone (Standard)	Cytochrome P450 Aryl Hydrocarbon Receptor Apoptosis	Cancer
α-萘黄酮 (Standard) Alpha-Naphthoflavone (Standard）是 Alpha-Naphthoflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alpha-Naphthoflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物，为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂，*IC<sub>50sub>* 和 *K<sub>isub>* 值分别为 0.5 和 0.2 μM。Alpha-Naphthoflavone 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。

Alpha-Naphthoflavone 5 篇以上引用文献	Flavonoids Flavones Source classification Indigofera heterantha Wall. ex Brand. Plants Compositae Disease Research Fields Cancer	Cytochrome P450 Aryl Hydrocarbon Receptor Apoptosis
α-萘黄酮 Alpha-Naphthoflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物，为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂，*IC<sub>50sub>* 和 *K<sub>isub>* 值分别为 0.5 和 0.2 μM。Alpha-Naphthoflavone 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。

Alpha-Naphthoflavone (Standard)	Flavonoids Flavones Source classification Indigofera heterantha Wall. ex Brand. Plants Compositae	Cytochrome P450 Aryl Hydrocarbon Receptor Apoptosis
α-萘黄酮 (Standard) Alpha-Naphthoflavone (Standard）是 Alpha-Naphthoflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alpha-Naphthoflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物，为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂，*IC<sub>50sub>* 和 *K<sub>isub>* 值分别为 0.5 和 0.2 μM。Alpha-Naphthoflavone 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159128

hCAIX-IN-21		叠氮化物
hCAIX-IN-21 (compound 16c) 是一种有效的 hCAIX 抑制剂，对 hCAIX、hCA II、hCA XII 和 hCA I 的 *K<sub>Isub>* 值分别为 5.2、3.5、12.6、13600 nM。hCAIX-IN-21 可抑制组织蛋白酶 B 酶活性。

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