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E3 ligase Ligand 4

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-41547
    Thalidomide 4-fluoride

    Cereblon Ligand 4; E3 ligase Ligand 4

    		 Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    Thalidomide 4-fluoride
  • HY-170451
    KT-253

    		PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    KT-253 是 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC50=0.4 nM)。KT-253 抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM)，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。KT-253 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 (HY-170452); Black: linker (HY-W001478); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-163927))
    KT-253
  • HY-157579
    MS154N

    		PROTACs EGFR Cancer
    MS154N (compound 28) 是 MS39 (HY-157581) 的阴性对照。MS154N由 PROTAC 靶蛋白配体 EGFR ligand-11 (HY-168305) (red part)、E3 连接酶配体 4-Hydroxy-2-(1-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione (HY-W441376) (blue part)和8-Iodooctan-1-amine (HY-168306) (black part)组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Me-Thalidomide-O-C8-NH2 (HY-168307)。
    MS154N
  • HY-175225
    PROTAC BRD4 Degrader-37

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-37 (Compound TrimTAC-2) 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-37 在 PANC-1 细胞中 DC50 为 36.4 nM，Dmax 为 73%。PROTAC BRD4 Degrader-37 对 PANC-1 细胞具有细胞毒性 (GI50: 0.282 μM)。PROTAC BRD4 Degrader-37 可用于肿瘤的研究。(Pink: PROTAC BRD4 ligand-4 (HY-175242); Blue + Black: E3 ligase ligand + linker (HY-175241))。
    PROTAC BRD4 Degrader-37
  • HY-161494
    XYD190

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    XYD190 (Compound 14g) 是口服有效的 BP/p300 降解剂。XYD190 抑制 CBP/p300 溴结构域，IC50 为 483.7 nM。XYD190 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161496))。
    XYD190
  • HY-161498
    XYD198

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    XYD198 (Compound 14h) 是口服有效的 CBP/p300 降解剂。XYD198 抑制 CBP/p300 溴结构域，IC50 为 213.5 nM。XYD198 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161499))
    XYD198
  • HY-203082
    4-[(1E)-2-Nitroethenyl]benzoic acid

    		Ligands for E3 Ligase Others
    4-[(1E)-2-Nitroethenyl]benzoic acid 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。4-[(1E)-2-Nitroethenyl]benzoic acid 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-38 (HY-175240)。
    4-[(1E)-2-Nitroethenyl]benzoic acid
  • HY-164924
    ERD-12310A

    		PROTACs Cancer
    ERD-12310A 是一种靶向雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC，其 ED50 值为 47 pM。ERD-12310A 具有口服活性。ERD-12310A 由 PROTAC 靶蛋白配体 ER 配体-4 (HY-164925)（红色部分）、E3 连接酶配体 (S)-脱氧沙利度胺 (HY-168055)（蓝色部分）组成。
    ERD-12310A
  • HY-139656
    cIAP1 ligand 4

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    cIAP1 ligand 4 是一种 E3 连接酶的配体，可用于合成PROTAC。
    cIAP1 ligand 4
  • HY-129619
    SNIPER(ER)-87

    		SNIPERs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成，该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合，并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα，而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
    SNIPER(ER)-87

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