1. PROTAC Apoptosis
  2. PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis
  3. KT-253

KT-253 是 p53 稳定剂和 MDM2PROTAC 降解剂 (DC50=0.4 nM)。KT-253 抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。KT-253 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 (HY-170452); Black: linker (HY-W001478); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-163927))

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KT-253 Chemical Structure

KT-253 Chemical Structure

CAS No. : 2713618-08-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3780
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KT-253 is a p53 stabilizer and a PROTAC degrader for MDM2 (DC50=0.4 nM). KT-253 inhibits the proliferation of cancer cell RS4;11 with an IC50 of 0.3 nM, arrests the cell cycle at G2/M phase, and induces apoptosis. KT-253 exhibits antitumor efficacy in mouse models[1]. (Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 (HY-170452); Black: linker (HY-W001478); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-163927))

Clinical Trial
分子量

912.87

Formula

C48H52Cl2FN7O6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 95 mg/mL (104.07 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0954 mL 5.4772 mL 10.9545 mL
5 mM 0.2191 mL 1.0954 mL 2.1909 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0954 mL 5.4772 mL 10.9545 mL 27.3862 mL
5 mM 0.2191 mL 1.0954 mL 2.1909 mL 5.4772 mL
10 mM 0.1095 mL 0.5477 mL 1.0954 mL 2.7386 mL
15 mM 0.0730 mL 0.3651 mL 0.7303 mL 1.8257 mL
20 mM 0.0548 mL 0.2739 mL 0.5477 mL 1.3693 mL
25 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4382 mL 1.0954 mL
30 mM 0.0365 mL 0.1826 mL 0.3651 mL 0.9129 mL
40 mM 0.0274 mL 0.1369 mL 0.2739 mL 0.6847 mL
50 mM 0.0219 mL 0.1095 mL 0.2191 mL 0.5477 mL
60 mM 0.0183 mL 0.0913 mL 0.1826 mL 0.4564 mL
80 mM 0.0137 mL 0.0685 mL 0.1369 mL 0.3423 mL
100 mM 0.0110 mL 0.0548 mL 0.1095 mL 0.2739 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
KT-253
目录号:
HY-170451
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