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AMPA-R

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122742

    iGluR Neurological Disease
    HBT1 是一种有效的 AMPA 受体 AMPA-R 增强剂。HBT1 与AMPAR 的配体结合域 (LBD) 特异性结合,仅在 AMPA 存在时增强受体活性。与传统 AMPA-R 增强剂相比,HBT1 几乎没有激动作用,避免了在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生的钟形反应 (即达到最佳浓度后,随着浓度继续增加,药效反而下降的现象)。HBT1 可适用于更广泛的神经精神疾病 (如抑郁症、阿尔茨海默症等)。
    HBT1
  • HY-115864

    TAK-653; NBI-1065845

    iGluR Lipoxygenase Neurological Disease
    Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R,诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
    Osavampator
  • HY-16713A

    (5S)-Fluorowillardiine hydrochloride; (S)-5-Fluorowillardiine hydrochloride

    iGluR Neurological Disease
    5-氟代尿嘧啶丙氨酸盐酸盐 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride 是AMPAR高效选择性激动剂。
    (S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride
  • HY-111751
    JNJ-61432059
    1 篇文献验证

    iGluR Neurological Disease
    JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
    JNJ-61432059
  • HY-178153

    iGluR Neurological Disease
    AMPA 受体调节剂-9 是一种具有血脑屏障通透性、口服活性的、选择性的 AMPARs 正向变构调节剂。AMPA 受体调节剂-9 在人和大鼠模型中选择性地增强 AMPAR 活性,在大鼠胚胎皮层原代神经元中的 EC2x 值为 0.96 μM。AMPA 受体调节剂-9 上调大鼠原代皮层神经元培养物中的 BDNF 蛋白表达。AMPA 受体调节剂-9 增强大鼠和小鼠中 AMPA 介导的兴奋性突触后反应。AMPA 受体调节剂-9 可用于认知障碍研究。
    AMPA receptor modulator-9
  • HY-112699

    iGluR Neurological Disease
    AMPA receptor modulator-1 是一种口服有效的选择性 AMPAR 调控蛋白 TARP γ-8 的负调节剂,pIC50 值为 9.7,对其选择性远高于 GluA1/γ-2 (pIC50=5)。
    AMPA receptor modulator-1
  • HY-149975

    iGluR Neurological Disease
    AMPA receptor modulator-4 是一种 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD),是口服有效的 AMPA 受体 (AMPAR PAM) 的正变构调节剂。AMPA receptor modulator-4 可以透过血脑屏障。AMPA receptor modulator-4 可提高小鼠的认知能力并改善工作记忆能力。
    AMPA receptor modulator-4
  • HY-117176

    iGluR Neurological Disease
    KRP-199 (compound 14h) 是一种 a-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑丙酸受体 (AMPA-R) 拮抗剂 (Ki=16 nM),在体外对 AMPA-R 具有较高的效价和选择性,并在体内表现出良好的神经保护作用。KRP-199 可用于神经退行性疾病的研究。
    KRP-199
  • HY-P1386

    Dynamin II (828–842)

    iGluR Neurological Disease
    D15 是一种含有动力蛋白 15 个氨基酸片段的多肽,是一种 AMPAR 内吞抑制剂。D15 可阻断动力蛋白与两性蛋白 1 和 2 的相互作用。D15 显著提高 Sapap3 KO 小鼠的中等多棘神经元 (MSNs) 中 AMPAR 兴奋性突触后电位 (EPSC) 幅度。D15 可用于神经精神疾病研究。
    D15
  • HY-16713

    (5S)-Fluorowillardiine; (S)-5-Fluorowillardiine

    iGluR Neurological Disease
    5-氟代尿嘧啶丙氨酸 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine是AMPAR高效选择性激动剂。
    (S)-(-)-5-Fluorowillardiine
  • HY-12505
    CX546
    4 篇文献验证

    iGluR Autophagy Neurological Disease
    CX546 是第一代选择性苯甲酰胺型正 AMPAR 调节剂。CX546 是一种典型的 ampakine 剂,具有抗精神病的作用。
    CX546
  • HY-12503
    CFM-2
    1 篇文献验证

    iGluR Neurological Disease Cancer
    CFM-2 是一种有效的、选择性的、非竞争性的 AMPAR 拮抗剂。CFM-2 在不同的惊厥动物模型中均表现出抗惊厥活性。
    CFM-2
  • HY-104020A

    PhTx 74 dihydrochloride

    iGluR Neurological Disease
    Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂, 抑制 GluR3GluR1IC50 值分别为 263 和 296 nM。
    Philanthotoxin 74 dihydrochloride
  • HY-104020B

    PhTx 74 diTFA

    iGluR Neurological Disease
    Philanthotoxin 74 (PhTx 74) diTFA 是 AMPAR 的拮抗剂, 抑制 GluR3GluR1IC50 值分别为 263 nM 和 296 nM。
    Philanthotoxin 74 diTFA
  • HY-P1054

    YNVYGIEEVKI

    PKC Neurological Disease
    pep2-EVKI (YNVYGIEEVKI) 是一种抑制肽,可选择性阻断 PICK1 相互作用,对突触 AMPAR 功能产生与 PICK1 表达相反的影响。
    pep2-EVKI
  • HY-12503R

    iGluR Neurological Disease Cancer
    CFM-2 (Standard) 是 CFM-2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CFM-2 是一种有效的、选择性的、非竞争性的 AMPAR 拮抗剂。CFM-2 在不同的惊厥动物模型中均表现出抗惊厥活性。
    CFM-2 (Standard)
  • HY-P2259
    TAT-GluA2 3Y
    1 篇文献验证

    iGluR Neurological Disease
    TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽,通过破坏 AMPAR 的内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解 Pentobarbital 引起的空间记忆缺陷和突触抑制。
    TAT-GluA2 3Y
  • HY-100547

    iGluR Neurological Disease
    IEM-1754是一种金刚烷衍生物,是天然离子性谷氨酸受体开放通道的有效阻遏剂,包括昆虫肌肉中的准质敏感受体,培养的大鼠皮层神经元中的 NMDAR,以及新鲜分离的海马细胞中的 AMPAR。IEM-1754在体内具有抗惊厥作用。
    IEM-1754
  • HY-P4106

    Amino Acid Derivatives Neurological Disease
    Tat-GluR23Y, scrambled 是 Tat-GluR23Y (HY-P2259) 的杂乱肽。Tat-GluR23Y 是一种合成肽,含有抑制 AMPAR 内吞的酪氨酸残基,可用于长期抑郁症 (LTD) 的研究。
    Tat-GluR23Y, scrambled
  • HY-P4106A

    Amino Acid Derivatives Neurological Disease
    Tat-GluR23Y, scrambled TFA 是 Tat-GluR23Y (HY-P2259) 的杂乱肽。Tat-GluR23Y 是一种合成肽,含有抑制 AMPAR 内吞的酪氨酸残基,可用于长期抑郁症 (LTD) 的研究。
    Tat-GluR23Y, scrambled TFA
  • HY-B1618
    Corticosterone
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    17-Deoxycortisol; 11β,21-Dihydroxyprogesterone; Kendall's compound B

    Glucocorticoid Receptor Endogenous Metabolite iGluR Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    皮质酮 Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是一种具有口服活性的,由肾上腺皮质产生的糖皮质激素,在调节边缘系统 (包括海马体、前额叶皮层和杏仁核) 的神经元功能方面起着重要作用。皮质酮可通过 SGK 诱导的 GDI 磷酸化增加 Rab 介导的 AMPAR 膜运输。Corticosterone 还能干扰树突状细胞的成熟,具有较好的免疫抑制活性。
    Corticosterone
  • HY-171844

    iGluR Neurological Disease
    CX1739 是一种低效应 AMPA-谷氨酸受体 (AMPAR) 增强剂。CX1739 在小鼠模型中剂量依赖性地增强了长期增强作用。CX1739 还能消除苯丙胺诱导的运动活性。CX1739 可快速逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。CX1739 可用于研究痴呆症、神经精神疾病以及阿片类药物诱导的内源性吸气呼吸节律抑制所致的严重并发症。
    CX1739
  • HY-B1618R
    Corticosterone (Standard)
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    17-Deoxycortisol(Standard); 11β,21-Dihydroxyprogesterone(Standard); Kendall's compound B (Standard)

    Reference Standards Glucocorticoid Receptor Endogenous Metabolite iGluR Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    皮质酮(标准品) Corticosterone (Standard) 是 Corticosterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是一种具有口服活性的,由肾上腺皮质产生的糖皮质激素,在调节边缘系统 (包括海马体、前额叶皮层和杏仁核) 的神经元功能方面起着重要作用。皮质酮可通过 SGK 诱导的 GDI 磷酸化增加 Rab 介导的 AMPAR 膜运输。Corticosterone 还能干扰树突状细胞的成熟,具有较好的免疫抑制活性。
    Corticosterone (Standard)
  • HY-12508

    iGluR Neurological Disease
    CMPDA是AMPAR受体正变构调节剂,对GluA2i/GluA2o的EC50值为45.4_plusmn_4.2nM/63.4_plusmn_5.6nM。
    CMPDA
  • HY-107519

    iGluR Neurological Disease
    (R)-3,4-DCPG 是一种 AMPANMDA 拮抗剂,对 AMPAKd 为 77 μM。(R)-3,4-DCPG 在 500 μM 浓度下完全拮抗 NMDA 诱导的去极化。(R)-3,4-DCPG 对红藻氨酸诱导的去极化表现出微弱的拮抗作用。
    (R)-3,4-DCPG

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