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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-50882
    ELN318463

    		γ-secretase Neurological Disease
    ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同，对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
    ELN318463
  • HY-139973
    OAB-14

    		Amyloid-β Neurological Disease
    OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物，通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率，改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
    OAB-14
  • HY-N1414A
    3′,6-Disinapoylsucrose
    1 篇文献验证

    		 Bcl-2 Family Apoptosis Neurological Disease
    3′,6-Disinapoylsucrose 一种具有口服有效性的寡糖, 具有抗抑郁，抗焦虑和抗氧化活性。3′,6-Disinapoylsucrose 通过降低海马神经元 Bax/B 细胞淋巴瘤/白血病-2 (Bcl-2) 的比例，抑制神经细胞凋亡，并且激活 CREB/BDNF 信号通路改善了 APP/PS1 转基因小鼠的认知功能。
    3′,6-Disinapoylsucrose
  • HY-161723
    LH2-051

    		Dopamine Transporter CDK Neurological Disease
    LH2-051, 一种溶酶体增强化合物 (LYEC)，是一种可渗透血脑屏障的多巴胺转运体 (dopamine transporter) (DAT) 抑制剂 (Ki: 0.95 μM)。LH2-051 以 IC50 为 3.0 μM 抑制 DAT 介导的多巴胺摄取。LH2-051 促进 TFEB 的核转位和溶酶体生物发生。LH2-051 改善淀粉样前体蛋白 (APP)/早老素 1 (PS1) 小鼠的记忆功能。LH2-051 可用于阿尔茨海默症的研究。
    LH2-051
  • HY-P5381
    gp91 ds-tat

    		NADPH Oxidase Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Glutathione Peroxidase TRP Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    gp91 ds-tat，一种生物活性肽，是 NADPH 氧化酶 2 (Nox2) 抑制剂。gp91 ds-tat 阻断 NADPH 氧化酶依赖的超氧化物产生。gp91 ds-tat 改善高糖诱导的总 ROS、LPOs 和铁水平的增加。gp91 ds-tat 抑制 Hcy 诱导的 NLRP3 炎症体激活，并恢复同型半胱氨酸 (Hcy) 抑制的溶酶体 TRPML1 通道活性。gp91 ds-tat 改善 APP/PS1 小鼠的脑血管和认知功能。gp91 ds-tat 可用于阿尔茨海默病 (AD)、肾小球炎症和心血管疾病研究。
    gp91 ds-tat
  • HY-N3001
    Isolinderalactone

    		STAT VEGFR Bcl-2 Family Survivin IAP NF-κB Apoptosis Caspase Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Isolinderalactone 是一种倍半萜，具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis)。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS 诱导的 NF-κB 活化，同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
    Isolinderalactone
  • HY-50882A
    ELN318463 racemate

    		γ-secretase Neurological Disease
    ELN318463 racemate 是 ELN318463 的外消旋体。ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同，对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
    ELN318463 racemate
  • HY-118243
    KMS88009

    		Amyloid-β Others
    KMS88009是一种强效的小分子试剂，能够直接干扰淀粉样β（amyloid-b）寡聚体的形成，从而在预防性使用时保持认知行为，在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药，显著减少了淀粉样β寡聚体的组装，并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明，KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中，研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性，以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
    KMS88009
  • HY-176271
    MAO-B-IN-45

    		Ferroptosis Monoamine Oxidase Glutathione Peroxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Tau Protein Amyloid-β Neurological Disease
    MAO-B-IN-45 是一种铁死亡 (ferroptosis) 和 MAO-B 的双重抑制剂。MAO-B-IN-45 对 MAO-B 具有选择性，IC50 为 87.47 nM，对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 229 倍以上。MAO-B-IN-45 在体外通过调节铁代谢途径和 GSH-GPX4 轴表现出卓越的抗铁死亡活性。MAO-B-IN-45 能改善 3×Tg (APP/Tau/Ps1) 阿尔茨海默病小鼠的认知和行为障碍，并显著降低其脑内铁蛋白重链 1 (FTH1)、β-淀粉样蛋白 (APP) 和 Tau 蛋白磷酸化 (p-Tau) 的水平。
    MAO-B-IN-45
  • HY-161953
    O-GlcNAcase-IN-2

    		OGA Neurological Disease
    O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50=4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平，在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍，具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
    O-GlcNAcase-IN-2

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