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APP/PS1

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-50882
    ELN318463

    		γ-secretase Neurological Disease
    ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同，对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
    ELN318463
  • HY-139973
    OAB-14

    		Amyloid-β Neurological Disease
    OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物，通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率，改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
    OAB-14
  • HY-N1414A
    3′,6-Disinapoylsucrose

    		Bcl-2 Family Apoptosis Neurological Disease
    3′,6-Disinapoylsucrose 一种具有口服有效性的寡糖, 具有抗抑郁，抗焦虑和抗氧化活性。3′,6-Disinapoylsucrose 通过降低海马神经元 Bax/B 细胞淋巴瘤/白血病-2 (Bcl-2) 的比例，抑制神经细胞凋亡，并且激活 CREB/BDNF 信号通路改善了 APP/PS1 转基因小鼠的认知功能。
    3′,6-Disinapoylsucrose
  • HY-50882A
    ELN318463 racemate

    		γ-secretase Neurological Disease
    ELN318463 racemate 是 ELN318463 的外消旋体。ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同，对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
    ELN318463 racemate
  • HY-118243
    KMS88009

    		Amyloid-β Others
    KMS88009是一种强效的小分子试剂，能够直接干扰淀粉样β（amyloid-b）寡聚体的形成，从而在预防性使用时保持认知行为，在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药，显著减少了淀粉样β寡聚体的组装，并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明，KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中，研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性，以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
    KMS88009
  • HY-161953
    O-GlcNAcase-IN-2

    		OGA Neurological Disease
    O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50=4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平，在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍，具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
    O-GlcNAcase-IN-2

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