2. Neuronal Signaling Cell Cycle/DNA Damage
  3. Dopamine Transporter CDK
  4. LH2-051

LH2-051，一种溶酶体增强化合物 (LYEC)，是一种可渗透血脑屏障的多巴胺转运体 (dopamine transporter) (DAT) 抑制剂 (Ki: 0.95 μM)。LH2-051 抑制 DAT 介导的多巴胺摄取的 IC50 为 3.0 μM 。LH2-051 促进 TFEB 的核转位和溶酶体生物发生。LH2-051 改善淀粉样前体蛋白 (APP)/早老素 1 (PS1) 小鼠的记忆功能。LH2-051 可用于阿尔茨海默症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

LH2-051

LH2-051 Chemical Structure

CAS No. : 2358754-22-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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LH2-051 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LH2-051, a lysosome-enhancing compound (LYEC), is a brain-penetrant dopamine transporter (DAT) inhibitor (Ki: 0.95 μM). LH2-051 inhibits DAT-mediated dopamine uptake with an IC50 of 3.0 μM. LH2-051 promotes nuclear translocation of TFEB and lysosome biogenesis. LH2-051 improves the memory of amyloid precursor protein (APP)/Presenilin 1 (PS1) mice. LH2-051 can be used for the study of Alzheimer’s disease[1].

体外研究
(In Vitro)

LH2-051 (3-50 μM，3-12 h) 促进 TFEB 的核转位，且该过程不依赖于 mTORC1 或 GSK3β 的失活[1]。
LH2-051 (10-4-10-1 μM) 直接结合 DAT (Ki = 0.95 μM)，并在 HEK293 细胞中以 IC50 为 3.0 μM 抑制 DAT 介导的多巴胺摄取[1]。
LH2-051 (30 μM，0-6 h) 促进 HeLa 细胞和 SH-SY5Y 细胞中的溶酶体生物发生，该过程受 CDK9 介导的 TFEB 磷酸化调节[1]。
LH2-051 (30 μM，3 h) 诱导 SH-SY5Y 细胞中 DAT 从细胞膜向溶酶体膜的转位[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LH2-051 相关抗体:

Immunofluorescence[1]

Cell Line: HeLa cells and SH-SY5Y cells
Concentration: 3, 5, 10, 30, 50 μM
Incubation Time: 3, 6 h
Result: Promoted the nuclear translocation of TFEB-EGFP in a dose- and time-dependent manner.
Enhanced the staining and protein level of endogenous lysosomal-associated membrane protein 1 (LAMP1).
Enhanced the staining of Boron dipyrromethene difluoride (BODIPY) pepstatin A, which binds to active cathepsin D inside lysosomes.
Promoted translocation of endogenous DAT to lysosomes, and release of both endogenous CDK9 and endogenous TFEB from lysosomes.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HeLa cells
Concentration: 30 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Induced translocation of endogenous TFEB from the cytosol into the nucleus.
Did not inhibit mTORC1 activity.
Did not significantly affect GSK3β phosphorylation at Ser9.

Real Time qPCR[1]

Cell Line: HeLa cells and TFEB KO cells
Concentration: 30 μM
Incubation Time: 12 h
Result: Increased the expression of lysosomal and autophagic genes which was dependent on TFEB. protein 1 (LAMP1).
Enhanced the staining of Boron dipyrromethene difluoride (BODIPY) pepstatin A, which binds to active cathepsin D inside lysosomes.
Promoted translocation of endogenous DAT to lysosomes, and release of both endogenous CDK9 and endogenous TFEB from lysosomes.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SH-SY5Y cells
Concentration: 30 μM
Incubation Time: 1, 2, 3, 6 h
Result: Reduced the phosphorylation of Rpb1.
体内研究
(In Vivo)

LH2-051 (10 mg/kg ，腹腔注射，每日一次，持续 30 天) 可缓解 APP/PS1 小鼠的阿尔茨海默病样症状[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Five-month-old APP/PS1 mice (male)[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: i.p. once daily for 30 days
Result: Reduced Aβ load by 63.2% in the cortex and 65.6% in hippocampus compared with age-matched vehicle-injected controls.
Upregulated the expression of lysosomal and autophagic genes in APP/PS1 mouse brains.
Took significantly less time to locate the hidden platform and landed on the platform more often when compared to vehicle-injected controls during the training trial.
Enhanced lysosome biogenesis and Aβ clearance in APP/PS1 mice, and improved their learning, memory, and cognitive function.
分子量

434.57

Formula

C27H34N2O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (230.11 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3011 mL 11.5056 mL 23.0113 mL
5 mM 0.4602 mL 2.3011 mL 4.6023 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

LH2-051 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3011 mL 11.5056 mL 23.0113 mL 57.5281 mL
5 mM 0.4602 mL 2.3011 mL 4.6023 mL 11.5056 mL
10 mM 0.2301 mL 1.1506 mL 2.3011 mL 5.7528 mL
15 mM 0.1534 mL 0.7670 mL 1.5341 mL 3.8352 mL
20 mM 0.1151 mL 0.5753 mL 1.1506 mL 2.8764 mL
25 mM 0.0920 mL 0.4602 mL 0.9205 mL 2.3011 mL
30 mM 0.0767 mL 0.3835 mL 0.7670 mL 1.9176 mL
40 mM 0.0575 mL 0.2876 mL 0.5753 mL 1.4382 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2301 mL 0.4602 mL 1.1506 mL
60 mM 0.0384 mL 0.1918 mL 0.3835 mL 0.9588 mL
80 mM 0.0288 mL 0.1438 mL 0.2876 mL 0.7191 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1151 mL 0.2301 mL 0.5753 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LH2-0512358754-22-8Dopamine TransporterCDKDATSLC6A3Cyclin dependent kinaseAlzheimer’s diseaseCDK9dopamine transporterlysosome biogenesisTFEBInhibitorinhibitorinhibit

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