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Autophagy-lysosome

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-169363
    PDL1 degrader-2

    		PD-1/PD-L1 Autophagy AUTACs Cancer
    PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂，可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1，DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达，并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
    PDL1 degrader-2
  • HY-163095
    RH1115

    		Autophagy Neurological Disease
    RH1115 是自噬溶酶体的调节剂。RH1115 会诱导 LAMP1 囊泡特性发生变化并改变溶酶体定位。
    RH1115
  • HY-N2991
    Dehydropachymic acid

    		Autophagy Neurological Disease
    去氢茯苓酸 Dehydropachymic acid 是从茯苓 (Poria cocos) 中分离出的主要三萜类化合物之一。Dehydropachymic acid 在自噬-溶酶体途径 (ALP) 受损细胞比正常细胞中更有效。
    Dehydropachymic acid
  • HY-147942
    MS9449

    		PROTACs EGFR Cancer
    MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
    MS9449
  • HY-159894
    Autophagy-lysosome activator-1

    		Autophagy Cancer
    Autophagy-lysosome activator-1 (Compound F1) 是一种 Autophagy-lysosome 激活剂。Autophagy-lysosome activator-1 有效诱导肿瘤细胞中 PD-L1 或 VISTA 降解。
    Autophagy-lysosome activator-1
  • HY-N2991R
    Dehydropachymic acid (Standard)

    		Reference Standards Autophagy Neurological Disease
    去氢茯苓酸 (Standard) Dehydropachymic acid (Standard) 是 Dehydropachymic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydropachymic acid 是从茯苓 (Poria cocos) 中分离出的主要三萜类化合物之一。Dehydropachymic acid 在自噬-溶酶体途径 (ALP) 受损细胞比正常细胞中更有效。
    Dehydropachymic acid (Standard)
  • HY-168892
    LC3B recruiter 2

    		ATTECs Atg8/LC3 Autophagy Cancer
    LC3B recruiter 2 (34R) 是一种 LC3B 招募剂，可作为自噬-溶酶体途径降解系统 (ATTEC, Autophagy-Tethering Compounds) 的组成部分，与 LC3B 直接结合。LC3B recruiter 2 通过 Linker 与 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 结合，形成的 ATTEC 可靶向降解 CDK9 和 Cyclin T1 复合物 (同时对其具有抑制作用)。因此，LC3B recruiter 2 通过 LC3B 依赖的自噬-溶酶体途径发挥活性，干扰癌细胞周期进程，从而展现抗肿瘤活性。
    LC3B recruiter 2
  • HY-170989
    BRD4 degrader-5

    		AUTACs Epigenetic Reader Domain Autophagy Cancer
    BRD4 degrader inducer-1 BRD4 degrader-5 (Compound 23) 是一种基于疏水标签 (HyTag) 的蛋白质降解剂，可通过内质网应激和自噬-溶酶体途径降解 BRD4（DC50 = 24.7 μM）。BRD4 degrader-5 抑制癌细胞 4T1 的增殖，IC50 为 20.6 μM。
    BRD4 degrader-5
  • HY-157788
    ZX703

    		PROTACs Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis Glutathione Peroxidase Cancer
    ZX703 (化合物 5I) 是一种 PROTAC，可通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体途径以剂量和时间依赖性方式显著降解 GPX4 (DC50=0.315 µM)。ZX703 通过诱导细胞中的 Reactive Oxygen Species (ROS) 积累，从而诱导铁死亡 (Ferroptosis)。ZX703 可用于癌症的研究。
    ZX703
  • HY-147941
    MS9427

    		PROTACs EGFR Cancer
    MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
    MS9427
  • HY-147941A
    MS9427 TFA

    		PROTACs EGFR Cancer
    MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
    MS9427 TFA
  • HY-124582
    NEO214
    1 篇文献验证

    		 Autophagy mTOR Cancer
    NEO214 是一种自噬 (Autophagy) 抑制剂，是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物，具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合，从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活，和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬，有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
    NEO214
  • HY-176451
    CDK9 degrader-1

    		CDK Cancer
    CDK9 degrader-1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 CDK9 降解剂 (DC50: 0.4073 µM)。CDK9 degrader-1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体途径，并通过募集 LC3 形成自噬体，然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC50: 1.215 µM)。CDK9 degrader-1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK9 degrader-1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
    CDK9 degrader-1

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