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BET family

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-134463
    NHWD-870
    1 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    NHWD-870 是一种高效、口服活性和选择性的 BET family bromodomain 抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50=2.7 nM) 和 BRDT 结合。NHWD-870 具有较强的抑癌作用，并能抑制癌细胞与巨噬细胞的相互作用。
    NHWD-870
  • HY-117690
    dBRD9

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBRD9 是一种 PROTAC，能选择性的降解 BRD9。dBRD9 改进了溴域接合剖面，降低了整个 BET 家族的结合活性。
    dBRD9
  • HY-138563A
    (2R,3R)-GSK973

    		Epigenetic Reader Domain Others
    (2R,3R)-GSK973 是 GSK973 的异构体。GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂。
    (2R,3R)-GSK973
  • HY-114416
    GS-626510

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的 BET 家族的抑制剂，其对 BRD2/3/4 的 Kd 值为 0.59-3.2 nM，对 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 83 nM 和78 nM。
    GS-626510
  • HY-141438
    SIM1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SIM1 是一种有效的 von Hippel-Lindau (VHL)-based PROTAC，能够对所有BET 家族成员进行降解，并优先降解 BRD2 (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM)。SIM1显示出持续的抗癌活性。
    SIM1
  • HY-100352
    BI-9564
    1 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    BI-9564 是一种化学探针，是一种有效的，选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM 和 3.4 μM，Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
    BI-9564
  • HY-138623
    GSK789

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    GSK789 是一种化学探针，是一种有效的、具有细胞渗透性的、高选择性的 BET 家族第一溴结构域 (BD1) 抑制剂，具有抗肿瘤和免疫调节作用。
    GSK789
  • HY-163543
    Progranulin modulator-2

    		Epigenetic Reader Domain Neurological Disease
    Progranulin modulator-2 (compound 18A) 是一种新型的 bromodomain and extra-terminal domain (BET) 抑制剂。Progranulin modulator-2 通过靶向 BET 蛋白家族成员来增强 PGRN 表达。Progranulin modulator-2 可用于 BET 蛋白在神经发育，神经可塑性以及神经退行性变中作用的研究。
    Progranulin modulator-2
  • HY-149948
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子，可以选择性地降解细胞 BRD3 和BRD4-L，Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2
  • HY-148739
    dBRD 9-A

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBRD 9-A 是一种能选择性降解 BRD9 的 PROTAC。dBRD9 9-A 改进了溴域接合剖面，降低了整个 BET 家族的结合活性。
    dBRD 9-A
  • HY-112090
    ABBV-744
    5 篇以上引用文献

    		 Epigenetic Reader Domain HIV Infection Inflammation/Immunology Cancer
    ABBV-744 是一种首创，具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢，具有类似活性分子的特性，可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。
    ABBV-744
  • HY-137892
    GSK620

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    GSK620 是一种化学探针，是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。
    GSK620
  • HY-157491
    K2-B4-5e

    		PROTACs Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain Cancer
    K2-B4-5e 是一种基于 KLHDC2 的 E3 连接酶 BRD4 和雄激素受体 (AR) 降解 PROTAC。K2-B4-5e 能够诱导细胞中 BET 家族和 AR 蛋白快速而有力的降解。
    K2-B4-5e
  • HY-18975
    I-BRD9
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    I-BRD9 是含溴结构域蛋白 9 (BRD9) 的选择性细胞化学探针，其 pIC50 值为 7.3 μM。I-BRD9 对溴结构域和额外末端结构域 (BET) 家族和高度同源的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 具有很高的选择性。I-BRD9 可用于识别Kasumi-1 细胞中受 BRD9 调控的参与肿瘤和免疫应答通路的基因。
    I-BRD9
  • HY-172562
    BTR2004

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BTR2004 是一种选择性 BET 家族 (BRD2/3/4) 蛋白 PROTAC 降解剂。BTR2004 与 BRD 蛋白和 KLHL20 形成三元复合物，通过 UPS 途径诱导泛素化和蛋白酶体降解。BTR2004 有望用于 PC3 前列腺癌和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的研究。粉色：(+)-JQ1-OH (HY-161125)；蓝色：BTR2000 (HY-172563)；黑色：Linker (HY-W015236)。
    BTR2004
  • HY-138563
    GSK973

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK973 是一种化学探针，是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂，对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8，pKd 为 8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。
    GSK973
  • HY-110374
    NVS-CECR2-1

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    NVS-CECR2-1 是一种化学探针，是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD) 抑制剂，是一种有效的，选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50=47 nM; KD=80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用，并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
    NVS-CECR2-1
  • HY-143471
    WNY0824

    PLK1/BRD4-IN-1

    		 Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Androgen Receptor c-Myc Cancer
    WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BET 蛋白家族双重抑制剂，对 PLK1、BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 AR 和 MYC 介导的转录过程，来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外，WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。
    WNY0824
  • HY-117286
    (S)-JQ-35

    TEN-010

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    (S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种选择性溴结构域和额外末端结构域（BET) 蛋白家族抑制剂，靶向 BRD4、BRD3、BRD2 和 BRDT。(S)-JQ-35 具有口服生物利用度且可穿透血脑屏障。(S)-JQ-35 竞争性结合 BRD4 的溴结构域，阻止其与 Myc 基因启动子结合，从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(S)-JQ-35 可用于 NUT 中线癌、难治性实体瘤等恶性肿瘤的靶向治疗研究。
    (S)-JQ-35

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