1. PROTAC Epigenetics
  2. PROTACs Epigenetic Reader Domain
  3. SIM1

SIM1 是一种有效的 von Hippel-Lindau (VHL)-based PROTAC,能够对所有BET 家族成员进行降解,并优先降解 BRD2 (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM)。SIM1显示出持续的抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SIM1 Chemical Structure

SIM1 Chemical Structure

CAS No. : 2719051-84-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1636
In-stock
5 mg ¥3600
In-stock
10 mg ¥6200
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SIM1 is a potent von Hippel-Lindau (VHL)-based trivalent PROTAC capable of degradation for all BET family members, with preference for BRD2 degradation (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM). SIM1 shows sustained anti-cancer activity[1].

IC50 & Target

BRD2

1.1 nM (IC50)

BRD2

186 nM (Kd)

BRD3

 

BRD4

 

体外研究
(In Vitro)

SIM1 (1 nM;30 小时;MV4-11 细胞) 在 6 小时后导致可测量的细胞死亡[1]
SIM1 (1 μM;4 小时;HEK293 细胞) 降解 BET 蛋白[1]
SIM1 在与 BET 蛋白结合后诱导构象变化,以顺式分子内方式同时以高亲和力结合其两个溴结构域。SIM1 在分子内结合 BD1 和 BD2,并与 VHL 和 BRD4 形成 1:1:1 的三元复合物[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 1 nM
Incubation Time: 30 hours
Result: Resulted in measurable cellular death after 6 hours.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 4 hours
Result: Degraded BET proteins.
分子量

1618.81

Formula

C79H98Cl2N14O13S3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (61.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6177 mL 3.0887 mL 6.1774 mL
5 mM 0.1235 mL 0.6177 mL 1.2355 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.6177 mL 3.0887 mL 6.1774 mL 15.4434 mL
5 mM 0.1235 mL 0.6177 mL 1.2355 mL 3.0887 mL
10 mM 0.0618 mL 0.3089 mL 0.6177 mL 1.5443 mL
15 mM 0.0412 mL 0.2059 mL 0.4118 mL 1.0296 mL
20 mM 0.0309 mL 0.1544 mL 0.3089 mL 0.7722 mL
25 mM 0.0247 mL 0.1235 mL 0.2471 mL 0.6177 mL
30 mM 0.0206 mL 0.1030 mL 0.2059 mL 0.5148 mL
40 mM 0.0154 mL 0.0772 mL 0.1544 mL 0.3861 mL
50 mM 0.0124 mL 0.0618 mL 0.1235 mL 0.3089 mL
60 mM 0.0103 mL 0.0515 mL 0.1030 mL 0.2574 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
SIM1
目录号:
HY-141438
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