2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. GSK620

GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GSK620 Chemical Structure

GSK620 Chemical Structure

CAS No. : 2088410-46-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1050
In-stock
1 mg ￥380
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4900
In-stock
100 mg ￥7900
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

GSK620 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK620 is a potent and orally active pan-BD2 inhibitor with excellent broad selectivity, developability and in vivo oral pharmacokinetics. GSK620 is highly selective for the BET-BD2 family of proteins, with >200-fold selectivity over all other bromodomains. GSK620 shows an anti-inflammatory phenotype in human whole blood[1].

体外研究
(In Vitro)

GSK620 在人全血中显示出抗炎表型。人体血液样本用 LPS 刺激，产生强烈的免疫反应。测量单核细胞趋化蛋白 1 (MCP-1/CCL2)。这是一种趋化因子，可将单核细胞、记忆 T 细胞和树突状细胞募集到炎症部位。GSK620 以浓度依赖性方式降低 MCP-1 反应，相对于观察到的生化 BRD4 BD2 效力，(预期) ~1 log 效力下降[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK620 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

强调 GSK620 作为体内工具的实用性，在炎症性关节炎、牛皮癣和肝炎的不同模型中观察到疗效[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

325.36

Formula

C18H19N3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (192.09 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0735 mL 15.3676 mL 30.7352 mL
5 mM 0.6147 mL 3.0735 mL 6.1470 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.38%

COA (196 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GSK620 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0735 mL 15.3676 mL 30.7352 mL 76.8380 mL
5 mM 0.6147 mL 3.0735 mL 6.1470 mL 15.3676 mL
10 mM 0.3074 mL 1.5368 mL 3.0735 mL 7.6838 mL
15 mM 0.2049 mL 1.0245 mL 2.0490 mL 5.1225 mL
20 mM 0.1537 mL 0.7684 mL 1.5368 mL 3.8419 mL
25 mM 0.1229 mL 0.6147 mL 1.2294 mL 3.0735 mL
30 mM 0.1025 mL 0.5123 mL 1.0245 mL 2.5613 mL
40 mM 0.0768 mL 0.3842 mL 0.7684 mL 1.9209 mL
50 mM 0.0615 mL 0.3074 mL 0.6147 mL 1.5368 mL
60 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5123 mL 1.2806 mL
80 mM 0.0384 mL 0.1921 mL 0.3842 mL 0.9605 mL
100 mM 0.0307 mL 0.1537 mL 0.3074 mL 0.7684 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK6202088410-46-0GSK 620GSK-620Epigenetic Reader Domainoralselectivityanti-inflammatoryphenotypehumanwholebloodInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GSK620
目录号：
HY-137892
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