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BRD2 (BD1)

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19760

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂,对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
    I-BET282
  • HY-120000
    MS402
    1 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂,对 BRD4(BD1)BRD4(BD2)BRD3(BD1)BRD3(BD2)BRD2(BD1)BRD2(BD2)Ki 分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
    MS402
  • HY-162514

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    BBC0403 是一种选择性 BRD2 抑制剂,对 BRD2 (BD2)BRD2 (BD1)Kd 分别为 7.64 μM 和 41.37 μM。BBC0403 对 BRD2 的选择性高于 BRD3 和 BRD4。BBC0403 具有骨关节炎 (OA) 研究的潜力。
    BBC0403
  • HY-107425
    MZ 1
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。
    MZ 1
  • HY-136570

    iBET-BD1

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    GSK778 (iBET-BD1) 是一种化学探针,是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂,IC50 值为 75 nM (BRD2 BD1),41 nM (BRD3 BD1),41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。
    GSK778
  • HY-175679

    Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD2 BD1 ligand-1 是一种有效的 BRD2 BD1 配体(Ligands for Target Protein for PROTACs),可用于合成 PROTAC BRD2 BD1 Degrader-1 (HY-175678)。
    BRD2 BD1 ligand-1
  • HY-175678

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD2 BD1 Degrader-1(化合物 21-1)是一种有效且选择性的 BRD2 BD1 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD2 BD1 Degrader-1 可诱导 BRD2 BD1 与 von Hippel–Lindau-elongin C-elongin B (VCB) 的结合。(粉色:BRD2-BD1 配体 (HY-175679);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845);黑色:连接子 (HY-W069332))。
    PROTAC BRD2 BD1 Degrader-1
  • HY-149098

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    SJ1461 是一种有效的口服活性 BET 抑制剂。SJ1461 抑制 BRD2 (BD1)BRD2 (BD2)BRD4 (BD1)BRD4 (BD2)IC50 值分别为 1.6 nM、0.1 nM、6.5 nM 和 0.2 nM。
    SJ1461
  • HY-19760B

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂,对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282E 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
    I-BET282E
  • HY-136570A

    iBET-BD1 hydrochloride

    Apoptosis Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    GSK778 (iBET-BD1) hydrochloride 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂,IC50 值为 75 nM (BRD2 BD1),41 nM (BRD3 BD1),41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。
    GSK778 hydrochloride
  • HY-112429
    HJB97
    2 篇文献验证

    Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC),用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。HJB97 可用于 BETd-260 (HY-101519) 的合成。
    HJB97
  • HY-168628

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-27 (compound 6C) 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂,其 IC50 值分别为 3.3 nM (BRD4-BD2)、3.4 nM (BRD4-BD1)、4.1 nM (BRD2-BD1)、20.4 nM (BRD3-BD1)和 42.0 nM (BRDT-BD1)。BET-IN-27 具有抗增殖活性。
    BET-IN-27
  • HY-151593

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBRD4-BD1 是一种具有选择性和持久性的 BRD4 降解剂,DC50 为 280 nM (Dmax=77%)。dBRD4-BD1 上调 BRD2/3 蛋白水平,并显示出比 iBRD4-DD1 低的细胞毒性。
    dBRD4-BD1
  • HY-173062

    Epigenetic Reader Domain c-Myc Others
    BRD4 Inhibitor-40 (Compound 23) 是 BRD 的抑制剂,可抑制 BRD4-BD1BRD4-BD2BRD2-BD1BRD2-BD2IC50 分别为 16.1、142.18、29.35 和 302.35 nM。BRD4 Inhibitor-40 可调节 c-Mycp21 的表达,在 G1 期阻滞细胞周期,抑制 Pkd1 缺陷 (PN) 肾囊性上皮细胞,并在 Madin-Darby 犬肾和胚胎肾囊泡模型中阻断肾囊肿形成。BRD4 Inhibitor-40 在小鼠模型中表现出肾囊肿抑制活性。
    BRD4 Inhibitor-40
  • HY-149519

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 Inhibitor-28 (Compound 18) 是一种口服活性的 BRD4 抑制剂。BRD4 Inhibitor-28 抑制 BRD40-BD1、BRD40-BD2,IC50 为 15、55 nM。 BRD4 Inhibitor-28 还抑制 BRD2-BD1、BRD3-BD1、BRDT-BD1,IC50 分别为 19、25、68 nM。BRD4 Inhibitor-28 具有抗黑色素瘤活性。
    BRD4 Inhibitor-28
  • HY-126325

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。
    BY27
  • HY-114416

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的 BET 家族的抑制剂,其对 BRD2/3/4 的 Kd 值为 0.59-3.2 nM,对 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 83 nM 和78 nM。
    GS-626510
  • HY-112610

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
    CF53
  • HY-175680

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Boc-4-(3-oxobutyl)piperidine-(S,R,S)-AHPC 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand-linker conjugatecan),可用于合成 PROTAC BRD2 BD1 Degrader-1 (HY-175678)。
    Boc-4-(3-oxobutyl)piperidine-(S,R,S)-AHPC
  • HY-176535

    BBC0115

    Epigenetic Reader Domain Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    KB-0118 (BBC0115) 是一种具有口服活性的 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4,而非 BRD3,其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM,对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌,包括 TNFIL-1βIL-23a,并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症,这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。
    KB-0118
  • HY-111422
    PLX51107
    3 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    PLX51107 是一种有效的,选择性的 BET 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6,2.1,1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9,6.2,6.1 和 120 nM;PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd,∼ 100 nM)。
    PLX51107
  • HY-170380

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis AMPK c-Myc PAK Bcl-2 Family Cancer
    XY221 (Compound 16o) 选择性抑制 BRD4 BD2IC50 为 5.8 nM。XY221 展现出对 泛 pan-BD2 和 BRD4 BD2 域的高选择性,分别比 BRD4 BD1 高 667 倍,比 BRD2/3/T BD2高 9-32倍。XY221 可诱导 MV4-11 细胞凋亡,并具有抗癌活性。
    XY221
  • HY-138563

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK973 是一种化学探针,是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂,对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8,pKd 为 8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。
    GSK973
  • HY-175033

    Epigenetic Reader Domain Phosphatase c-Myc Apoptosis Inflammation/Immunology
    BRD4-IN-11 是一种口服有效的选择性的 BRD4 抑制剂 (IC50 = 26.35 nM (BD1)IC50 = 72.81 nM (BD2))。BRD4-IN-11 对 BRD4 的效力比对 BRD2BRD3BRDT 的效力高出约 3 至 18 倍。BRD4-IN-11 增强 H2S 释放,抑制纤维化标志物 (α-SMA 和纤连蛋白)、c-Myc 和 CDC25B 的上调。BRD4-IN-11 减少 LO2 肝细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。BRD4-IN-11 在肝肺纤维化模型中可显著改善肝功能和肺功能,可用于研究肝肺纤维化。
    BRD4-IN-11

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