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  • HY-P3137
    TRV056

    		Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
    TRV056
  • HY-141495
    (Rac)-Razpipadon
    1 篇文献验证

    PW0464

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    PW0464 是具有纳摩尔活性的全 G 蛋白配体，是 D1R 的激动剂，其EC50 值为 5.8 nM (Gs-cAMP)。
    (Rac)-Razpipadon
  • HY-171978A
    LM-189 free base

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    LM-189 free base 是一种 G 蛋白 α 亚基 I (Gαi)-偏向激动剂，是 β2-肾上腺素受体 (β2AR) 的 Gαi 偏向配体。LM-189 free base 能够稳定 TM6 中的特定构象，并增强 ICL2 的动力学。LM-189 free base 可用于开发 Gαi 偏向的 β2AR 激动剂。
    LM-189 free base
  • HY-104006
    CYM51010

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    CYM51010 是 μ 阿片受体-δ 阿片受体异二聚体的一种偏倚配体。CYM51010 可表现出与吗啡相似的抗伤害感受活性，但其耐受性发展和戒断症状的水平有所降低。
    CYM51010
  • HY-P3136
    TRV055

    TRV120055

    		 Angiotensin Receptor ERK Cardiovascular Disease
    TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
    TRV055
  • HY-164795A
    SBI-810 hydrochloride

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
    SBI-810 hydrochloride
  • HY-117533
    UNC0006

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    UNC0006 是一种 β-抑制蛋白偏倚的 dopamine D2 配体。UNC0006 可用于抗精神病药物的研究。
    UNC0006
  • HY-171978
    LM-189

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    LM-189 是一种 G 蛋白 α 亚基 I (Gαi)-偏向激动剂，是 β2-肾上腺素受体 (β2AR) 的Gαi 偏向配体。LM-189 能够稳定 TM6 中的特定构象，并增强 ICL2 的动力学。LM-189 可用于开发 Gαi 偏向的 β2AR 激动剂。
    LM-189
  • HY-151515
    Dopamine D2 receptor agonist-2

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    Dopamine D2 receptor agonist-2 (compound 36) 是一种有效的多巴胺 D2 受体 (D2 receptor) 偏激动性配体，Ki 为 11.2 nM。Dopamine D2 receptor agonist-2 可用于研究抗精神病。
    Dopamine D2 receptor agonist-2
  • HY-164795
    SBI-810

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SBI-810 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
    SBI-810
  • HY-P0172
    ATI-2341

    		CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341
  • HY-P0172A
    ATI-2341 TFA
    2 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341 TFA
  • HY-120511
    KNT-127
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR) 激动剂 (Ki = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体，主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号，同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。
    KNT-127

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