2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor
  4. KNT-127

KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR) 激动剂 (Ki = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体，主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号，同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。

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KNT-127 Chemical Structure

KNT-127 Chemical Structure

CAS No. : 1256921-89-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥7375
In-stock
1 mg ￥3600
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KNT-127 is a selective and BBB-penetrant δ-opioid receptor (DOR) agonist (Ki = 0.16 nM). KNT-127 is highly selective to the δ receptor, with Ki values of 0.16, 21.3 and 153 nM for δ, μ and κ receptors, respectively. KNT-127 acts as a biased ligand that mainly activates cyclic adenosine monophosphate (cAMP) signaling with lower beta-arrestin signaling activation. KNT-127 increases the release of dopamine and L-glutamate in the striatum, nucleus accumbens, and prefrontal cortex. KNT-127 exhibits antidepressant- and anxiolytic-like effects. KNT-127 can be studied in research on neurological diseases[1][2][3][4][5].

IC50 & Target[4]

δ Opioid Receptor/DOR

 

mTORC1

 

体内研究
(In Vivo)

KNT-127 (10 mg/kg，皮下，单剂量) 在出现抑郁样无助行为的原始小鼠中发挥抗抑郁样作用，并激活 mPFC 和杏仁核中的 mTOR 信号通路[1]。
KNT-127 (0.4 nmol，局部输注，试验前 15 分钟单剂量) 在输注到下边缘前额叶皮质 (IL-PFC) 时显著降低了小鼠的不动性，但在植入前边缘前额叶皮质插管的小鼠模型中则没有这种效果[1]。
KNT-127 (0.4 nmol，皮下，试验前 30 分钟单剂量) 增加了雄性和雌性 cVSDS 小鼠模型中与目标小鼠的社交互动时间，并增加了蔗糖消耗，而这两种作用均可被静脉注射 Rapamycin (HY-10219) 阻断[1]。
KNT-127 (1-10 mg/kg/天，皮下注射，14 天) 与传统抗抑郁药不同，不会影响正常状态下原始小鼠的海马神经[2]。
KNT-127 (3 mg/kg/天，皮下注射，28 天) 发挥抗抑郁样作用，且不会影响接受 10 天应激的 cVSDS 小鼠的未成熟神经元[2]。
KNT-127 (3 mg/kg/天，皮下注射，每次应激测试前 30 分钟) 可抑制 cVSDS 小鼠抑郁样症状的出现，并降低新生神经元的存活率[2]。
KNT-127 (5 mg/kg/天，皮下注射，单剂量) 可显著减少 C57BL6/J 小鼠的皮质扩散性抑郁 CSD 事件，并抑制慢性偏头痛相关的异常性疼痛[3]。
KNT-127 (0.1-1 mg/kg，腹腔注射，单剂量) 以剂量依赖性方式增加雄性 Sprague-Dawley 大鼠纹状体、伏隔核和前额叶的多巴胺释放[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Naïve mice with depression-like helplessness behavior[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection (s.c.), single dose
Result: Decreased the immobility count.
Did not alter the locomotor activity of mice over 40 min post-injection.
Was reversed by prior i.c.v. injection of the DOP inhibitor Naltrindole (10 nmol/5 μL).
Indicated that KNT-127 exerts an antidepressant-like action through DOP stimulation.
Animal Model: Naïve mice with depression-like helplessness behavior and mTOR inhibitor Rapamycin[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection (s.c.), single dose, 30 min after i.c.v. of Rapamycin (HY-10219) (0.2 nmol)
Result: Increased phosphorylation of Akt (a protein upstream of mTOR complex 1-mTORC1), in the mPFC but not in the amygdala.
Increased phosphorylation of ERK in the amygdala but not in the mPFC.
Increased the phosphorylation of p70S6K, a protein kinase downstream of mTORC1, in both mPFC and amygdala, and both responses were inhibited by i.c.v. Rapamycin.
Activated glutamatergic system in the IL-PFC via the mTOR signaling pathway and GABAA receptors, whilst suppresses GABAergic synapse currents in the IL-PFC.
Suppressed GABAergic synapse currents in the IL-PFC.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-300 g)[5]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), single dose
Result: Was inhibited by 1 nM BNTX (HY-169867) pre-perfusion on its induction of striatal and accumbal releases of dopamine.
Was inhibited by 50 μM MK801 (HY-15084B) pre-perfusion on its induction of striatal and accumbal releases of dopamine.
Enhanced pre-frontal dopamine release with the pre-perfusion of Muscimol (50 μM). Was inhibited by 25 μM Sulpiride (HY-B1019) pre-perfusion on its reduction of accumbal releases of GABA.
分子量

372.46

Formula

C24H24N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (67.12 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6849 mL 13.4243 mL 26.8485 mL
5 mM 0.5370 mL 2.6849 mL 5.3697 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.36 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.60%

COA (291 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

KNT-127 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6849 mL 13.4243 mL 26.8485 mL 67.1213 mL
5 mM 0.5370 mL 2.6849 mL 5.3697 mL 13.4243 mL
10 mM 0.2685 mL 1.3424 mL 2.6849 mL 6.7121 mL
15 mM 0.1790 mL 0.8950 mL 1.7899 mL 4.4748 mL
20 mM 0.1342 mL 0.6712 mL 1.3424 mL 3.3561 mL
25 mM 0.1074 mL 0.5370 mL 1.0739 mL 2.6849 mL
30 mM 0.0895 mL 0.4475 mL 0.8950 mL 2.2374 mL
40 mM 0.0671 mL 0.3356 mL 0.6712 mL 1.6780 mL
50 mM 0.0537 mL 0.2685 mL 0.5370 mL 1.3424 mL
60 mM 0.0447 mL 0.2237 mL 0.4475 mL 1.1187 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KNT-1271256921-89-7KNT127KNT 127Opioid ReceptorBBB-penetrantmTORcAMPdopamineL-glutamateInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
KNT-127
目录号：
HY-120511
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