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CDK-IN-12

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151110
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1
  • HY-151110A
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA
  • HY-46568
    CDK7/12-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
    CDK7/12-IN-1
  • HY-168555
    YJ1206

    		CDK PROTACs Apoptosis Cancer
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
    YJ1206
  • HY-153336
    CDK-IN-12

    		CDK Cancer
    CDK-IN-12 (Example 20) 是一种 CDK 抑制剂。CDK-IN-12 抑制 CDK4/6 的 IC50 值小于 20 nM。
    CDK-IN-12
  • HY-168658
    CDK12/13 ligand 2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK12/13 ligand 2 是一种有效的 CDK12 和 CDK13 配体。CDK12/13 ligand 2 可用于合成 YJ1206 (HY-168555)。
    CDK12/13 ligand 2
  • HY-168556
    YJ9069

    		CDK PROTACs DNA/RNA Synthesis Cancer
    YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
    YJ9069
  • HY-168162
    ZLC491

    		PROTACs CDK Cancer
    ZLC491 是一种具有口服活性的 CDK12/13 PROTAC 降解剂。ZLC491 可用于抗癌研究。
    ZLC491
  • HY-168197
    Thalidomide-F-piperidine-piperazine-Cbz

    		PROTACs Cancer
    Thalidomide-F-piperidine-piperazine-Cbz Conjugate 110 是 E3 连接酶和接头的结合物，用于合成 CDK12/13 PROTAC 降解剂 (HY-168162)。
    Thalidomide-F-piperidine-piperazine-Cbz
  • HY-160284
    CDK12/13-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK12/13-IN-1 (Compound 4) 是 CDK12/13 抑制剂。CDK12/13-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CDK12/13-IN-1
  • HY-145072
    BSJ-01-175

    		CDK Cancer
    BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。
    BSJ-01-175
  • HY-164553
    ZSQ836

    		Apoptosis CDK Cancer
    ZSQ836 是一种具有口服活性的双重 CDK12/CDK13 共价抑制剂，其对 CDK12 的 EC50 值为 32 nM。ZSQ836 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有体内抗癌活性。ZSQ836 可以用于卵巢癌的研究。
    ZSQ836
  • HY-173273
    YJZ5118

    		CDK Cancer
    YJZ5118 是一种 CDK12/13 抑制剂，对抑制 CDK12 和 CDK13 的 IC50 值分别为 39.5 nM 和 26.4 nM。YJZ5118 可通过诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制肿瘤细胞增殖，与 Akt 抑制剂有协同效应。YJZ5118 可用于癌症领域的研究。
    YJZ5118
  • HY-173042
    CDK12/13-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK12/13-IN-2 (Compound 24) 是一种 CDK12/13 共价抑制剂，对 CDK12 和 CDK13 的 IC50 分别为 15.5 nM 和 12.2 nM。CDK12/13-IN-2 能够抑制乳腺癌细胞的增殖，可用于三阴性乳腺癌的研究。
    CDK12/13-IN-2
  • HY-153244
    MFH290

    		CDK Cancer
    MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键，表现出优异的 kinome 选择性，抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
    MFH290
  • HY-130250
    SR-4835
    10 篇以上引用文献

    		 CDK Apoptosis Cancer
    SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
    SR-4835
  • HY-B0255
    Adefovir dipivoxil
    1 篇文献验证

    GS 0840

    		 HBV Orthopoxvirus HSV DNA/RNA Synthesis ATM/ATR CDK Infection Cancer
    阿德福韦酯 Adefovir dipivoxil 是一种口服活性腺苷类似物和 Adefovir 前药。Adefovir dipivoxil 抑制 DNA 合成、激活 ATR 信号通路、破坏 KCTD12-CDK1 相互作用。Adefovir dipivoxil 对 PRV、HBV、正痘病毒具有抗病毒活性。Adefovir dipivoxil 对 Lamivudine 耐药株和野生型菌株均有抑制作用。Adefovir dipivoxil 对肺癌和结肠癌具有抗肿瘤活性。
    Adefovir dipivoxil
  • HY-B0255R
    Adefovir dipivoxil (Standard)

    GS 0840 (Standard)

    		 Reference Standards HBV Reverse Transcriptase Orthopoxvirus Endogenous Metabolite Infection Cancer
    阿德福韦酯(Standard) Adefovir dipivoxil (Standard)是 Adefovir dipivoxil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adefovir dipivoxil 是一种口服活性腺苷类似物和 Adefovir 前药。Adefovir dipivoxil 抑制 DNA 合成、激活 ATR 信号通路、破坏 KCTD12-CDK1 相互作用。Adefovir dipivoxil 对 PRV、HBV、正痘病毒具有抗病毒活性。Adefovir dipivoxil 对 Lamivudine 耐药株和野生型菌株均有抑制作用。Adefovir dipivoxil 对肺癌和结肠癌具有抗肿瘤活性。
    Adefovir dipivoxil (Standard)
  • HY-162706
    BSJ-5-63

    		PROTACs CDK Cancer
    BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12、CDK7、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
    BSJ-5-63
  • HY-176279
    Hsp90-IN-42

    		HSP Cancer
    Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90) 的强效抑制剂 (IC50=15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR) 稳定性， 抑制 EGFR-Akt 信号通路的激活，诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞，并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis)。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl-2 蛋白的表达，上调 Bax 蛋白的表达，来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。
    Hsp90-IN-42

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