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CDK12 inhibitor

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By Targets:	Apoptosis (9) CDK (41) DNA/RNA Synthesis (3) GSK-3 (1) HDAC (1) HSP (1) Ligands for E3 Ligase (1) Molecular Glues (1) PARP (3) PROTACs (4) Raf (1)
By Research Areas:	Cancer (42) Metabolic Disease (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-112462

Cdk1/2 Inhibitor III	CDK	Cancer
Cdk1/2 Inhibitor III (compound 3n) 是一种高效、选择性的 Cdk1/cyclin B 和 Cdk2/cyclin A 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。Cdk1/2 Inhibitor III 对 VEGF-R2 (IC₅₀ 为 32 nM)、GSK-3β (IC₅₀ 为 140 nM) 和其他激酶均具有选择性。Cdk1/2 Inhibitor III 可抑制细胞增殖，对 HCT-116、HeLa 和 A375 细胞的 IC₅₀ 分别为 20 nM、35 nM 和 92 nM。

HY-112626

CDK12-IN-2	CDK	Cancer
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的*CDK12* 抑制剂 (IC₅₀=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。

HY-112261

CDK12-IN-3 1 篇文献验证	CDK	Cancer
CDK12-IN-3 是一种有效，选择性的 *CDK12* 抑制剂，酶试验中 IC₅₀ 值为 491 nM。

HY-117203A

CDK12-IN-E9 1 篇文献验证	CDK	Cancer
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 *CDK12* 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC₅₀ > 1 μM。

HY-171786

CDK12-IN-8	CDK	Cancer
CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性，高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (*CDK12) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12* 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化，干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究，如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。

HY-157297

CDK-IN-13	CDK	Cancer
CDK-IN-13 (compound 32E) 是有效的 CDK12/cyclinK 选择性抑制剂，其 IC₅₀ 为 3 nM。CDK-IN-13 抑制 HER2 阳性乳腺癌细胞系的生长。

HY-172224

PARP1/CDK12-IN-1	CDK PARP	Cancer
PARP1/CDK12-IN-1 (107) 是 *CDK12* 和 PARP1 的双抑制剂，其对 CDK12 和 PARP1 的 IC₅₀ 值分别为 285 nM 和 34 nM。

HY-160284

CDK12/13-IN-1	CDK	Cancer
CDK12/13-IN-1 (Compound 4) 是 CDK12/13 抑制剂。CDK12/13-IN-1 具有抗肿瘤活性。

HY-162528

CDK12-IN-7	CDK	Cancer
CDK12-IN-7 (Compound 2) 是一种 *CDK12* 和 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42 和 196 nM。CDK12-IN-7 具有抑制细胞增殖活性，可用于癌症的研究。

HY-173042

CDK12/13-IN-2	CDK	Cancer
CDK12/13-IN-2 (Compound 24) 是一种 CDK12/13 共价抑制剂，对 *CDK12* 和 CDK13 的 IC₅₀ 分别为 15.5 nM 和 12.2 nM。CDK12/13-IN-2 能够抑制乳腺癌细胞的增殖，可用于三阴性乳腺癌的研究。

HY-173059

CDK12/13-IN-3	CDK	Cancer
CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 CDK 抑制剂，可抑制 *CDK12* 和 CDK13，IC₅₀ 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化，诱导 DNA 损伤，并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性，IC₅₀ 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 53.6%。

HY-139328

CDK12-IN-5	CDK	Cancer
CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC₅₀ 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC₅₀=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC₅₀=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。

HY-144691

PP-C8	PROTACs CDK	Cancer
PP-C8 是一种有效的选择性 *PROTAC CDK12-Cyclin K* 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解，对CDK12 和 Cyclin K 的 DC₅₀ 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。

HY-139327

CDK12-IN-4	CDK	Cancer
CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC₅₀ 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC₅₀>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC₅₀>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。

HY-139329

CDK12-IN-6	CDK	Cancer
CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC₅₀ 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC₅₀>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC₅₀>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。

HY-145072

BSJ-01-175	CDK	Cancer
BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。

HY-164553

ZSQ836	Apoptosis CDK	Cancer
ZSQ836 是一种具有口服活性的双重 CDK12/CDK13 共价抑制剂，其对 *CDK12* 的 EC₅₀ 值为 32 nM。ZSQ836 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有体内抗癌活性。ZSQ836 可以用于卵巢癌的研究。

HY-168556

YJ9069	CDK PROTACs DNA/RNA Synthesis	Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC₅₀ 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。

HY-130250

SR-4835 10 篇以上引用文献	CDK Apoptosis	Cancer
SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC₅₀=99 nM，K_d=98 nM；CDK13：K_d=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。

HY-173273

YJZ5118	CDK	Cancer
YJZ5118 是一种 CDK12/13 抑制剂，对抑制 CDK12 和 CDK13 的 IC₅₀ 值分别为 39.5 nM 和 26.4 nM。YJZ5118 可通过诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制肿瘤细胞增殖，与 Akt 抑制剂有协同效应。YJZ5118 可用于癌症领域的研究。

HY-103618

THZ531 25 篇以上引用文献	CDK	Cancer
THZ531 是选择性的 *CDK12* 和 CDK13 的共价抑制剂，IC₅₀ 值分别为 158 nM 和 69 nM。

HY-153244

MFH290 1 篇文献验证	CDK	Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 *(CDK12/13)* 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键，表现出优异的 kinome 选择性，抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。

HY-46568

CDK7/12-IN-1	CDK	Cancer
CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC₅₀ 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。

HY-80013A

THZ1 Hydrochloride 最多引用文献 86 篇文献验证	CDK	Cancer
THZ1 Hydrochloride 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 *CDK12* 和 CDK13，并下调 MYC 表达。

HY-80013

THZ1 最多引用文献 86 篇文献验证	CDK	Cancer
THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 *CDK12* 和 CDK13，并下调 MYC 表达。

HY-168555

YJ1206	CDK PROTACs Apoptosis	Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC₅₀ 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)

HY-W181530

NCT02	Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase	Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 *CDK12* 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。

HY-173147

CDK2-IN-42	CDK	Cancer
CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 *CDK12* 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性，可阻断转录延伸，下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞，并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。

HY-118310

Xylocydine	CDK	Cancer
Xylocydine 是 CDK1/2 的抑制剂，抑制各种细胞凋亡过程中的 CDK 功能。Xylocydine 可特异性阻断 CDK1 和 CDK2 活性，IC50 分别为 1.4 nM 和 61 nM。此外，Xylocydine 还可下调磷酸化核仁素和视网膜母细胞瘤蛋白水平。

HY-155038

Antitumor agent-104	PARP CDK	Cancer
Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 *CDK12* 的表达。

HY-171787

PPA-037	CDK	Cancer
PPA-037 是一种具有口服活性、高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (*CDK12*) 抑制剂。PPA-037 可诱导细胞周期蛋白 K (Cyclin K) 降解，增强对肿瘤细胞的抗增殖作用。PPA-037 有望用于癌症的研究。

HY-149398

PARP-1/2-IN-2	Apoptosis PARP CDK	Cancer
PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2/*CDK12* 抑制剂 (IC₅₀ 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。

HY-10542

GW 5074 5 篇以上引用文献	Raf Apoptosis	Cancer
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。

HY-116871

YKL-1-116	CDK	Cancer
YKL-1-116 是一种 Cdk7 的选择性共价抑制剂。YKL-1-116 不靶向 Cdk9、Cdk12 或 Cdk13。YKL-1-116 对 Cdk7^WT 和 Cdk7^as 都比 THZ1 (HY-80013) 更有效，尽管 Cdk7^as 也相对耐药。

HY-150641

CDK-IN-9	CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC₅₀ 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-138293

SY-5609 3 篇文献验证 CDK7-IN-3	CDK Apoptosis	Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，K_D 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (K_i=2600 nM)，CDK9 (K_i=960 nM)，CDK12 (K_i=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。

HY-149819

CDK/HDAC-IN-3	HDAC CDK	Cancer
CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC₅₀ 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

HY-139039

BSJ-4-116 1 篇文献验证	PROTACs CDK	Cancer
BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 *CDK12* 降解剂，IC₅₀ 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。

HY-151878

CDK7-IN-20	CDK GSK-3	Metabolic Disease
CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂，IC₅₀ 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。

HY-172970

HQY1428	CDK DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
HQY1428 是一种具有口服活性的 *CDK12* 抑制剂。HQY1428 可抑制 DNA 复制，导致 SKOV3 细胞周期在 G2/M 阻滞，诱导 DNA 双链断裂和细胞凋亡 (Apoptosis)。HQY1428 在 SKOV3 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。HQY1428 在 NCI-N87 异种移植小鼠模型中和 HER2 抑制剂 Lapatinib (HY-50898) 联合使用可产生协同治疗效果。

HY-101257

YKL-5-124 10 篇以上引用文献	CDK	Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC₅₀ 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。

HY-101257B

YKL-5-124 TFA 10 篇以上引用文献	CDK	Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC₅₀ 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。

HY-176279

Hsp90-IN-42	HSP	Cancer
Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90) 的强效抑制剂 (IC₅₀=15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR) 稳定性，抑制 EGFR-Akt 信号通路的激活，诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞，并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis)。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl-2 蛋白的表达，上调 Bax 蛋白的表达，来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。

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