2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. CDK Apoptosis
  4. SY-5609

SY-5609  (Synonyms: CDK7-IN-3)

目录号: HY-138293 纯度: 99.66%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SY-5609 Chemical Structure

SY-5609 Chemical Structure

CAS No. : 2417302-07-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1760
In-stock
5 mg ￥4400
In-stock
10 mg ￥7100
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SY-5609 (CDK7-IN-3) is an orally active, highly selective, noncovalent CDK7 inhibitor with a KD of 0.065 nM. SY-5609 shows poor inhibition on CDK2 (Ki=2600 nM), CDK9 (Ki=960 nM), CDK12 (Ki=870 nM). SY-5609 induces apoptosis in tumor cells and has antitumor activity[1][2].

IC50 & Target[1]

CDK7

0.065 nM (Kd)

CDK2

2600 nM (Ki)

CDK9

960 nM (Ki)

CDK12

870 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

SY-5609 (0.01-10000 nM; 72 hours) demonstrates strong antiproliferative effects in triple negative breast cancer (TNBC) and ovarian (OVA) cancer cells[1].
SY-5609 (100-500 nM; 48, 72 hours) induces apoptosis[1].
SY-5609 (100-500 nM; 48 hours) induces G2/M cell cycle arrest in HCC70 cells[1].
SY-5609 (25-500 nM; 6-48 hours) results in inhibition of the phosphorylation of CDK2 at Thr160 via loss of CAK function for 24 and 48 h[1].
SY-5609 (compound 101; 126.4 pM-4 µM; 72 hours) has an EC50 of 5.6 nM in HCC70 cell line[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SY-5609 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HCC70, MDA-MB453, COV504, A2780, OVCAR3, CAOV3 cells
Concentration: 0.01-10000 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Demonstrated strong antiproliferative effects with IC50 of 1-6 nM.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HCC70, MDA-MB-468, CAOV3 and OVCAR3 cells
Concentration: 100, 250, 500 nM
Incubation Time: 48 and 72 hours
Result: Induced apoptosis.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HCC70 cells
Concentration: 100, 250, 500 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induced G2/M cell cycle arrest.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC70 cells
Concentration: 25, 50, 100, 250, 500 nM
Incubation Time: 6, 24, 48 hours
Result: Resulted in inhibition of the phosphorylation of CDK2 at Thr160 via loss of CAK function for 24 and 48 h.
体内研究
(In Vivo)

SY-5609 (2 mg/kg/day; orally; for 21 days) induces tumor regression over the 21-day dosing period[1].
Daily oral dosing of 2 mg/kg SY-5609 in mice provided a plasma exposure of 261.28 ng h/mL with a Cmax of 50.67 ng/mL (103 nM) and an elimination half-life of 3.33 h[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-to-eight-week-old Balb/c nude female mice with HCC70 cell line[1]
Dosage: 2 mg/kg
Administration: Orally; daily; for 21 days
Result: Induced tumor regression over the 21-day dosing period and was well tolerated. No regrowth of tumor was observed out to day 28.
Clinical Trial
分子量

490.46

Formula

C23H26F3N6OP
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 40 mg/mL (81.56 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0389 mL 10.1945 mL 20.3890 mL
5 mM 0.4078 mL 2.0389 mL 4.0778 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 4 mg/mL (8.16 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 4 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (8.16 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.66%

COA (207 KB) HNMR (256 KB) LCMS (110 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

SY-5609 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0389 mL 10.1945 mL 20.3890 mL 50.9726 mL
5 mM 0.4078 mL 2.0389 mL 4.0778 mL 10.1945 mL
10 mM 0.2039 mL 1.0195 mL 2.0389 mL 5.0973 mL
15 mM 0.1359 mL 0.6796 mL 1.3593 mL 3.3982 mL
20 mM 0.1019 mL 0.5097 mL 1.0195 mL 2.5486 mL
25 mM 0.0816 mL 0.4078 mL 0.8156 mL 2.0389 mL
30 mM 0.0680 mL 0.3398 mL 0.6796 mL 1.6991 mL
40 mM 0.0510 mL 0.2549 mL 0.5097 mL 1.2743 mL
50 mM 0.0408 mL 0.2039 mL 0.4078 mL 1.0195 mL
60 mM 0.0340 mL 0.1699 mL 0.3398 mL 0.8495 mL
80 mM 0.0255 mL 0.1274 mL 0.2549 mL 0.6372 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SY-56092417302-07-7CDK7-IN-3SY5609SY 5609CDKApoptosisCyclin dependent kinaseHCC70MDA-MB453COV504A2780OVCAR3CAOV3triplenegativebreastovarianG2/MCDK2Thr160Inhibitorinhibitorinhibit

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