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CDK9 selective inhibitor

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By Targets:	Apoptosis (20) ASK1 (1) Bcl-2 Family (2) c-Myc (2) Casein Kinase (1) CDK (73) CMV (2) DNA/RNA Synthesis (5) Drug Isomer (2) ERK (1) FLT3 (1) GSK-3 (2) HDAC (1) HIV (3) HSV (2) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (1) PKC (1) Reference Standards (1) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (65) Infection (5) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (1)

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-162919

YK-2168	CDK	Cancer
YK-2168 是一种差异化选择性 CDK9 抑制剂。

HY-124639

CDK9 inhibitor HH1	CDK	Cancer
CDK9 inhibitor HH1 是一种有效的选择性 *CDK9* 抑制剂。CDK9 inhibitor HH1 抑制 CDK 的转录。CDK9 inhibitor HH1 可用于癌症研究。

HY-102039

CDK9-IN-8	CDK	Cancer
CDK9-IN-8是高效，选择性的 *CDK9* 抑制剂，IC₅₀为12 nM。

HY-139980

CDK9-IN-13	CDK	Cancer
CDK9-IN-13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK 抑制剂，IC₅₀ 值 <3 nM。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。

HY-13231

CDK9-IN-1 2 篇文献验证	CDK HIV	Infection
CDK9-IN-1 是一种新颖的，有效的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9/CycT1 的 IC₅₀ 值为 39 nM，用于研究病毒感染。

HY-12871C

Atuveciclib S-Enantiomer BAY-1143572 S-Enantiomer	CDK	Cancer
Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效的选择性 *CDK9* 抑制剂，抑制 *CDK9/CycT1，IC₅₀* 为 16 nM。

HY-130001

CDK9-IN-9	CDK	Cancer
CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的，选择性 *CDK9* 抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2，IC₅₀ 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。

HY-13231R

CDK9-IN-1 (Standard)	CDK HIV	Infection
CDK9-IN-1 (Standard）是 CDK9-IN-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CDK9-IN-1 是一种新颖的，有效的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9/CycT1 的 IC₅₀ 值为 39 nM，用于研究病毒感染。

HY-149641

CDK9-IN-29	CDK	Cancer
CDK9-IN-29 是一种有效的 *CDK9* 抑制剂 (IC₅₀ = 3.20 nM)，具有良好的激酶选择性。CDK9-IN-29 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。

HY-176736

CDK9-IN-40	CDK Apoptosis	Cancer
CDK9-IN-40 是一种口服有效的 *CDK9* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 5.5 nM。CDK9-IN-40 对 CDK1、CDK2、CDK4和CDK6 的活性较弱。CDK9-IN-40 可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长。CDK9-IN-40 具有很强的抗癌活性。

HY-143585

CDK9-IN-14	CDK	Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 *CDK9* 抑制剂，IC₅₀ 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。

HY-162619

CDK9-IN-33	Apoptosis CDK	Cancer
CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6 的 IC₅₀ 值分别为 17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-IN-33 降低 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白表达。CDK9-IN-33 显示出抗肿瘤活性。

HY-150562

CDK9-IN-19	CDK	Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 *CDK9* 抑制剂，IC₅₀ 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。

HY-156296

CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1	CDK Apoptosis	Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC₅₀: 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-155153

CDK9-IN-24	Apoptosis CDK	Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 *CDK9* 抑制剂，对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖，并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡，可用于急性髓系白血病研究。

HY-173065

CDK9-IN-36	CDK Apoptosis	Cancer
CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种有效的、选择性的、代谢稳定的 *CDK9* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.2 nM。CDK9-IN-36 通过下调 Mcl-1，有效抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 NSCLC 细胞增殖，减少集落形成，诱导凋亡 (apoptosis)。CDK9-IN-36 在肿瘤异种移植模型中也显示出抗肿瘤效果。

HY-173481

CDK9-IN-37	CDK	Cancer
CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 *CDK9* 抑制剂 (EC₅₀: 5.5 nM)，且对其他 CDK 亚型抑制较弱，表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC₅₀: 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路，降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平，下调抗凋亡蛋白 McI-1，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-137478B

KB-0742 hydrochloride	CDK	Cancer
KB-0742 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC₅₀ 为 6 nM。KB-0742 hydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 hydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-12871B

Atuveciclib 5 篇以上引用文献 BAY-1143572	CDK	Cancer
Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PTEFb/*CDK9* 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 *CDK9/CycT1，IC₅₀* 为 13 nM。

HY-137478A

KB-0742 dihydrochloride 2 篇文献验证	CDK	Cancer
KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC₅₀ 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-137478

KB-0742 2 篇文献验证	CDK	Cancer
KB-0742 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC₅₀ 为 6 nM。KB-0742 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-12871

Atuveciclib Racemate 1 篇文献验证 BAY-1143572 Racemate	CDK	Cancer
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/*CDK9* 抑制剂，*CDK9/CycT1* 的IC₅₀ 为13 nM。

HY-126251

CDK9-IN-7	CDK Apoptosis	Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC₅₀=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。

HY-12871A

(+)-Atuveciclib (+)-BAY-1143572	CDK	Cancer
(+)-Atuveciclib 是 Atuveciclib (Racemate) (HY-12871) 的异构体。Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/*CDK9* 抑制剂，*CDK9/CycT1* 的IC₅₀ 为13 nM。

HY-100429

CAN508 1 篇文献验证	CDK	Cancer
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1，IC₅₀为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。

HY-X0150

JSH-150 1 篇文献验证	CDK	Cancer
JSH-150 是一种高效的选择性 *CDK9* 抑制剂， IC₅₀ 为 1 nM。

HY-100950

ABC1183	GSK-3 CDK	Inflammation/Immunology Cancer
ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3 和 *CDK9* 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC₅₀ 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用，抗肿瘤活性。

HY-119940

MC180295 (rel)-MC180295	CDK	Cancer
MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC₅₀ 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。

HY-112088

AZD4573 10 篇以上引用文献	CDK	Cancer
AZD4573 是一种有效且高度选择性的 *CDK9* 抑制剂 (IC₅₀ 值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。

HY-149673

XPW1	CDK	Cancer
XPW1 是一种有效和选择性的 *CDK9* 抑制剂，具有优异的抗透明细胞肾细胞癌（ccRCC）活性和低毒性。

HY-111537

rel-AZ5576	c-Myc CDK Bcl-2 Family	Others
rel-AZ5576 是一种选择性 CDK9 抑制剂，具有在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤中通过抑制 CDK9 来下调 Mcl-1 和 MYC mRNA 转录及蛋白表达、促进 MYC 蛋白周转、减少 MYC 在稳定的 Ser62 残基上的磷酸化并下调 MYC 转录靶点、抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞系在体外和体内的生长且独立于细胞起源等活性。

HY-161379

CLZX-205	CDK	Cancer
CLZX-205 (compound C-7) 是 *CDK9* 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 2.9 nM。CLZX-205 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-X0009

Tambiciclib 1 篇文献验证 GFH009; JSH-009	CDK	Others Cancer
Tambiciclib 是一种新型、高度选择性的 CDK9 抑制剂，对调控转录延伸至关重要。Tambiciclib 显示出对急性髓样白血病 (AML) 具有显著的体外和体内疗效。

HY-12214A

NVP-2 最多引用文献 36 篇文献验证	CDK Apoptosis	Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (*CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC₅₀* 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC₅₀ 值分别为 0.584 μM，0.706 μM 和 0.605 μM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-10008

SNS-032 5 篇以上引用文献 BMS-387032	CDK Apoptosis	Cancer
SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。

HY-143584

AZ5576	CDK Apoptosis	Cancer
AZ5576 是一种强效的高选择性 *CDK9* 抑制剂 (IC₅₀: <5 nM)。AZ5576 AZ5576 抑制 RNA 聚合酶 II 在 Ser2 处的磷酸化，从而抑制转录延伸。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。

HY-111427

CDK8/19-IN-1	ASK1 CDK	Cancer
CDK8/19-IN-1 是一种有效的，选择性的，可口服的 CDK8/19 双重抑制剂，对 CDK8，CDK19 和 CDK9 的 IC₅₀ 值分别为 0.46 nM，0.99 nM 和 270 nM。

HY-X0009A

JSH-009 dimaleate	CDK	Cancer
JSH-009 dimaleate (Compound 1) 是一种有效的、高选择性的 *CDK9* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.928 nM。JSH-009 可有效抑制皮下肿瘤 (急性髓性白血病 MV4-11) 小鼠的肿瘤生长。

HY-103019A

(±)-Enitociclib (±)-BAY-1251152; (±)-VIP152	CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 *CDK9* 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC⁺ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。

HY-103019

Enitociclib 2 篇文献验证 (+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib	Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 *CDK9* 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC⁺ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。

HY-103019B

(-)-Enitociclib (R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152	Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 *CDK9* 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC⁺ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。

HY-119120

JTK-101	HIV CDK	Infection Inflammation/Immunology
JTK-101 是一种选择性 HIV 抑制剂。JTK-101 通过抑制 Tat 协同因子，包括 *CDK9* 和细胞周期蛋白 T1，来选择性地降低 HIV-1 mRNA 合成，从而抑制 HIV-1 的转录活性。JTK-101 可用于抗 HIV 病毒领域研究。

HY-145408

CDK7/9-IN-1	CDK	Cancer
CDK7/9-IN-1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (CDK7/9) 抑制剂。CDK7/9-IN-1 选择性抑制 CDK7。CDK7/9-IN-1 在非预孵育和预孵育 3 小时后抑制 CDK7，IC₅₀ 分别为 0.0656 μM 和 0.00574 μM。 CDK7/9-IN-1 在预孵育 3 小时后抑制 CDK9，IC₅₀ 为 2.14 μM。 CDK7/9-IN-1可用于癌症研究。

HY-12422

Voruciclib	CDK	Cancer
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，K_i 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

HY-12422A

Voruciclib hydrochloride	CDK	Cancer
Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，K_i 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

HY-176142

YX0798	CDK c-Myc Apoptosis Bcl-2 Family	Cancer
YX0798 是一种选择性、口服有效的 *CDK9* 抑制剂 (Kd: 0.28 nM)。YX0798 可下调癌蛋白 c-MYC 和促存活蛋白 MCL-1。YX0798 可破坏细胞周期并导致转录组重编程，最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。YX0798 具有抗肿瘤活性。

HY-162037

CDDD11-8	CDK FLT3	Cancer
CDDD11-8 是一种口服有效的，选择性的 *CDK9* 和 FLT3-ITD 抑制剂，K_i 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖，并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。

HY-176174S

CDK2-IN-46	Isotope-Labeled Compounds CDK	Cancer
CDK2-IN-46 (compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.3 nM。CDK2-IN-46 对 CDK1、CDK7、CDK9、CDK4 和 CDK6 的选择性是后者的 200 倍以上。CDK2-IN-46 显示出改善大鼠和食蟹猴的药代动力学特征。

HY-117203A

CDK12-IN-E9 1 篇文献验证	CDK	Cancer
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 *CDK9* 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC₅₀ > 1 μM。

HY-108907

SR-1277	Casein Kinase	Cancer
SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K，IC₅₀ 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-176174S

CDK2-IN-46
CDK2-IN-46 (compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.3 nM。CDK2-IN-46 对 CDK1、CDK7、CDK9、CDK4 和 CDK6 的选择性是后者的 200 倍以上。CDK2-IN-46 显示出改善大鼠和食蟹猴的药代动力学特征。