2. Cell Cycle/DNA Damage Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis Epigenetics
  3. CDK DYRK Apoptosis Bcl-2 Family c-Myc Caspase PARP DNA/RNA Synthesis
  4. Tambiciclib

Tambiciclib  (Synonyms: GFH009; JSH-009; SLS009)

目录号: HY-X0009 纯度: 99.21%
COA 产品使用指南 技术支持

Tambiciclib (GFH009, JSH-009) 是一种口服活性、高效且高选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 1 nM)，对其他 CDK 亚型的选择性超过 200 倍，对 DYRK1A/B 的选择性超过 100 倍，并在 468 种激酶/突变体筛选中表现出卓越的选择性。在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，Tambiciclib 通过抑制 RNA Pol II 磷酸化、下调 MCL1 与 MYC 表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，展现出显著的体外和体内抗白血病活性。Tambiciclib 可用于急性髓系白血病的相关研究。

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Tambiciclib

Tambiciclib Chemical Structure

CAS No. : 2247481-08-7

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1256
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5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥4200
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tambiciclib (GFH009, JSH-009) is an orally active, highly potent and selective CDK9 inhibitor (IC50 = 1 nM), demonstrating >200-fold selectivity over other CDKs, >100-fold selectivity over DYRK1A/B, and excellent selectivity over 468 kinases/mutants. Tambiciclib demonstrates potent in vitro and in vivo antileukemic efficacy in acute myeloid leukemia (AML) mouse models by inhibiting RNA Pol II phosphorylation, downregulating MCL1 and MYC, and inducing apoptosis. Tambiciclib can be used for AML research[1].

IC50 & Target[1]

CDK9

1 nM (IC50)

Cdk1/cyclin B

5410 nM (IC50)

cdk2/cyclin A

6850 nM (IC50)

CDK3/cyclin E1

>10000 nM (IC50)

Cdk5/p25

6950 nM (IC50)

CDK7/Cyclin H/MNAT1

3700 nM (IC50)

CDK8/cyclin C

>10000 nM (IC50)

CDK11

>10000 nM (IC50)

CDK14/Cyclin Y

2710 nM (IC50)

CDK16/Cyclin Y

195 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MV4-11 GI50
0.014 μM
Compound: 41
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 72 hrs by Celltiter-Glo assay
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 72 hrs by Celltiter-Glo assay
[PMID: 30253346]
体外研究
(In Vitro)

Tambiciclib (JSH009) (72 小时) 可有效抑制多种 AML 细胞系和患者来源的原代细胞 (GI50 < 50 nM) 的生长，但对正常外周血单核细胞的抑制作用显著较弱 (GI50 > 10 μM)，证明了其良好的安全性[1]。
Tambiciclib (0.03-3 μM，2 小时) 在 OCI-AML-3、MV4-11 和 HL-60 细胞中可有效且剂量依赖性地抑制 RNA Pol II 在 Ser2 位点的磷酸化 (EC50 < 300 nM)，同时对 CDK7 介导的 RNA Pol II 在 Ser5 位点或 CDK9 在 Thr186 位点的磷酸化无影响，证实了其对 CDK7 具有高度选择性[1]。
Tambiciclib (0.03-0.1 μM，10 小时) 可下调 MV4-11 细胞中 MCL1 和 MYC 的转录水平表达，并伴随整体转录水平的广泛降低[1]。
Tambiciclib (0.01-0.1 μM，24 小时) 通过引发 caspase-3 和 PARP 的裂解，诱导 OCI-AML-3、MV4-11 和 HL-60 细胞系发生凋亡[1]。
Tambiciclib (0.01-0.05 μM，24 小时) 对 MV4-11 和 OCI-AML-3 细胞的细胞周期分布没有影响，这与 MV4-11 细胞中关键细胞周期调节因子 (E2F1、Cyclin D1、CDC2) 的表达未发生显著变化的结果一致[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tambiciclib 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: OCI-AML-3, MV4-11, and HL-60 cells
Concentration: 0.03, 0.1, 0.3, 1, and 3 μM
Incubation Time: 2 h
Result: Reduced p-RNA Pol II Ser2 and levels in a dose-dependent manner.
Did not affect the phosphorylation levels of RNA Pol II Ser5 or CDK9 Thr186, which are controlled by CDK7, even at a concentration of 3 μM.
Reduced MCL-1 and C-MYC protein levels.

Real Time qPCR[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 0.03 and 0.1 μM
Incubation Time: 10 h
Result: Decreased MYC and MCL1 mRNA levels in MV4-11 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: OCI-AML3, MV4-11, and HL-60 cells
Concentration: 0.01, 0.03, and 0.1 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased cleaved-caspase3 and cleaved-PARP levels in all three cell lines.
Elicited a markedly weaker PARP cleavage signal in OCI-AML3 cells compared to MV4-11 and HL-60 cells.
药代动力学
(Parmacokinetics)[1]
Species Dose Route Indicator value
Rat 20 mg/kg p.o. T1/2 2.313 h
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 4.303 h
Rat 20 mg/kg p.o. Tmax 4.000 h
Rat 1 mg/kg i.v. Tmax 0.033 h
Rat 20 mg/kg p.o. Cmax 119.7 ng/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Cmax 167.7 ng/mL
Rat 20 mg/kg p.o. AUC0-t 681 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. AUC0-t 76.3 ng·h/mL
Rat 20 mg/kg p.o. AUC0-∞ 770 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. AUC0-∞ 81.9 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Vz 73437 mL/kg
Rat 20 mg/kg p.o. Vz 89877 mL/kg
Rat 20 mg/kg p.o. CL 27431 mL/h/kg
Rat 1 mg/kg i.v. CL 12335 mL/h/kg
Rat 20 mg/kg p.o. MRT0-∞ 7.45 h
Rat 1 mg/kg i.v. MRT0-∞ 3.227 h
Rat 20 mg/kg p.o. F 47 %
体内研究
(In Vivo)

Tambiciclib (10 与 20 mg/kg，口服给药，每日一次，持续 3 周) 在 MV4-11 细胞异种移植小鼠模型中可有效抑制肿瘤生长，且未表现出明显毒性[1]。
Tambiciclib (10 与 15 mg/kg，口服给药，每日一次，持续至实验终点) 在 MV4-11 细胞移植小鼠模型中可剂量依赖性地延长总生存期[1]。
Tambiciclib (10 与 20 mg/kg，口服给药，每日一次，持续约 2 周) 在急性髓系白血病 (AML) PDX 小鼠模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤进展效果[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female NOD-SCID mice (5 weeks old) intravenously injected with MV4-11 cells[1]
Dosage: 10 and 15 mg/kg
Administration: p.o., daily until endpoint
Result: Prolonged overall survival in a dose-dependent manner.
Achieved almost 200 days of survival in mice at 15 mg/kg.
Animal Model: Balb/c nu mice subcutaneously injected with MV4-11 cells[1]
Dosage: 10 and 20 mg/kg
Administration: p.o., daily for 3 weeks
Result: Inhibited tumor growth with TGI of 25.2 % at 10 mg/kg.
Almost completely suppressed tumor progression (TGI = 98.7 %) at a 20 mg/kg dosage.
Revealed no apparent behavioral changes or body weight loss in mice.
Suppressed proliferation (Ki67) and induced apoptosis in a dose dependent manner.
Animal Model: Female NCG mice (5 weeks old) subcutaneously implanted with AML patient tumors[1]
Dosage: 10 and 20 mg/kg
Administration: p.o., daily for approximately 2 weeks
Result: Resulted in a TGI of 53.4 % without any apparent overall toxicity at 20 mg/kg.
Displayed dose-dependent efficacy against antitumor progression.
Downregulated the phosphorylation of RNA Pol II and Mcl1/MYC protein levels.
Clinical Trial
分子量

519.10

Formula

C25H35ClN6O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (192.64 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9264 mL 9.6321 mL 19.2641 mL
5 mM 0.3853 mL 1.9264 mL 3.8528 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

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动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.21%

COA (283 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Tambiciclib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9264 mL 9.6321 mL 19.2641 mL 48.1603 mL
5 mM 0.3853 mL 1.9264 mL 3.8528 mL 9.6321 mL
10 mM 0.1926 mL 0.9632 mL 1.9264 mL 4.8160 mL
15 mM 0.1284 mL 0.6421 mL 1.2843 mL 3.2107 mL
20 mM 0.0963 mL 0.4816 mL 0.9632 mL 2.4080 mL
25 mM 0.0771 mL 0.3853 mL 0.7706 mL 1.9264 mL
30 mM 0.0642 mL 0.3211 mL 0.6421 mL 1.6053 mL
40 mM 0.0482 mL 0.2408 mL 0.4816 mL 1.2040 mL
50 mM 0.0385 mL 0.1926 mL 0.3853 mL 0.9632 mL
60 mM 0.0321 mL 0.1605 mL 0.3211 mL 0.8027 mL
80 mM 0.0241 mL 0.1204 mL 0.2408 mL 0.6020 mL
100 mM 0.0193 mL 0.0963 mL 0.1926 mL 0.4816 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tambiciclib2247481-08-7GFH009 JSH-009 SLS009GFH 009GFH-009JSH009JSH 009JSH-009SLS009SLS 009SLS-009CDKDYRKApoptosisBcl-2 Familyc-MycCaspasePARPDNA/RNA SynthesisCyclin dependent kinaseDual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinaseDual specificity tyrosine regulated kinaseMycpoly ADP ribose polymeraseCDK9DYRK1A/BantileukemicAMLRNA Pol IIMCL1MYCapoptosisOCI-AML-3MV4-11HL-60Inhibitorinhibitorinhibit

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