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CES2 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155181
    CES2-IN-1

    		Carboxylesterase (CES) Cancer
    CES2-IN-1 (Compound 24) 是一种可逆的选择性 CES2 抑制剂 (对人 CES2 的 IC50 为 6.72 μM)。CES2-IN-1 降低活细胞中 CES2 的水平。CES2-IN-1 可有效对抗 Irinotecan (HY-16562) 引起的迟发性腹泻和 DSS 引起的溃疡性结肠炎。
    CES2-IN-1
  • HY-N1951
    Miltirone
    1 篇文献验证

    Rosmariquinone

    		 GABA Receptor Apoptosis Carboxylesterase (CES) SARS-CoV Neurological Disease Cancer
    丹参新酮 Miltirone 是一种存在于 Salvia miltiorrhiza 中有口服活性的天然产物。Miltirone 可作为中枢苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 部分激动剂，其 IC50 值为 0.3 μM。Miltirone 诱导 ROS 和 p53 依赖的细胞凋亡 (apoptosis)。Miltirone 抑制羧酯酶 (carboxylesterase) 2 (CES2; Ki = 0.04 μM) 和SARS-CoV 主蛋白酶 (Mpro)。
    Miltirone
  • HY-168516
    FXR/CES2 modulator 1

    		FXR Others
    FXR/CES2 modulator 1 (compound LE-77) 是一种激活 FXR 并抑制 CES2 的双重调节剂。FXR/CES2 modulator 1 可有效减轻伊立替康的肠道毒性。
    FXR/CES2 modulator 1
  • HY-155755
    CES2A-IN-1

    		Carboxylesterase (CES) Drug Derivative Cancer
    CES2A-IN-1 (compound 20w) 是一种有效的 CES2A 抑制剂，对人 CES2A 的 IC50 值为 1.6 nM。CES2A-IN-1 是一种 bysspectin A 衍生物，与先导化合物 bysspectin A 相比，性能提高了约 1000 倍。
    CES2A-IN-1
  • HY-173267
    CES2A-IN-2

    		Carboxylesterase (CES) Metabolic Disease Cancer
    CES2A-IN-2 (compound 14n) 是一种具有口服活性、高特异性、不可逆的、共价 CES2A 抑制剂，对人 CES2A 的 IC50 为 0.04 nM。CES2A-IN-2 通过特异性靶向催化丝氨酸残基 (Ser-228) 与 CES2A 共价结合。CES2A-IN-2 可以显著改善伊立替康 (HY-16562) 引发的肠道毒性 (ITGT)，而不会降低伊立替康在荷瘤小鼠中的抗肿瘤作用。
    CES2A-IN-2
  • HY-176465
    CES2A-IN-3

    		Carboxylesterase (CES) Inflammation/Immunology
    CES2A-IN-3 (Compound 9d) 是一种强效的靶向丝氨酸的共价型人类羧酸酯酶 2A (hCES2A) 抑制剂，IC50 值为 0.12 nM。CES2A-IN-3 有望用于腹泻和溃疡性结肠炎的研究。
    CES2A-IN-3

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