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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120909
    YK5

    		HSP Apoptosis Cancer
    YK5 是一种有效的选择性 Hsp70 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地，紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。
    YK5
  • HY-120548
    KBU2046

    		HSP Cancer
    KBU2046 是一种具有口服活性的，体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物，选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合，并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
    KBU2046
  • HY-107577
    Gedunin

    		HSP Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Gedunin 是一种具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性的化合物。Gedunin 作为一种有效的 Hsp90 抑制剂，诱导 Hsp90 依赖的蛋白的降解。Gedunin 可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞，可用于 COVID-19 研究。
    Gedunin
  • HY-176763
    KZR-261

    		Sec61 Apoptosis Caspase Cancer
    KZR-261 是一种 Sec61 抑制剂。KZR-261 直接结合 Sec61 通道，有效抑制部分 Sec61 客户端蛋白的生物合成。KZR-261 具有广泛的抗肿瘤活性 (例如结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌)，并能激活内质网应激反应，且对正常细胞的不良反应极小。KZR-261 显著诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。KZR-261 在多种异种移植肿瘤小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，且耐受性良好。
    KZR-261
  • HY-12933
    BIIB-028

    		HSP Cancer
    BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点，破坏 Hsp90 的功能，导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
    BIIB-028
  • HY-155064
    TRAP1-IN-2

    		HSP Metabolic Disease
    TRAP1-IN-2 (compound 36) 是 TRAP1 下游蛋白的选择性降解剂，而不影响 Hsp90 的胞质下游蛋白。TRAP1-IN-2 也抑制 OXPHOS，改变细胞糖酵解代谢。TRAP1-IN-2 破坏了 TRAP1 四聚体的稳定性，并破坏了线粒体膜电位。
    TRAP1-IN-2
  • HY-149431
    NDNA4

    		HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA4
  • HY-146212
    HDAC/HSP90-IN-4

    		HDAC HSP Cancer
    这些化合物具有强大的HDAC 和HSP90 抑制活性，化合物20（HDAC IC50 = 194 nM; HSP90α IC50 = 153 nM）和化合物26（(HDAC IC50= 360 nM; HSP90α IC50 = 77 nM)表现出最强的HDAC和HSP90α抑制活性。这两种化合物都能诱导HSP90 表达并下调HSP90 客户蛋白，而HSP90 客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中起着重要作用。
    HDAC/HSP90-IN-4
  • HY-149432
    NDNA3

    		HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 (IC50: 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50: 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA3
  • HY-164399
    SST0116CL1

    		HSP EGFR CDK Akt Cancer
    SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC50: 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合，干扰 Hsp90 伴侣功能，从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC50: 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。
    SST0116CL1
  • HY-155063
    TRAP1-IN-1

    		HSP Mitochondrial Metabolism Cancer
    TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂，TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍，并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性，诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS，破坏线粒体膜电位，增强糖酵解代谢。
    TRAP1-IN-1
  • HY-161781
    HVH-2930

    		HSP EGFR Akt Survivin Cancer
    HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin，抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力，IC50 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    HVH-2930
  • HY-146325
    HSP90-IN-11

    		HSP Cancer
    HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
    HSP90-IN-11
  • HY-123035
    Gamendazole

    		HSP Akt EGFR Endocrinology
    Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA)，一种具有口服活性的，选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合，导致 AKT1 和 ERBB2 下调，但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能，但不与核苷酸对接口袋结合，也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物，具有抗生育作用，有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
    Gamendazole
  • HY-171334A
    P1D-34

    		PROTACs PIN1 CDK Akt c-Myc Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    P1D-34 是一种 Pin1 PROTAC 降解剂，DC50 值为 177 nM。P1D-34 还下调 Pin1 的客体蛋白，例如 Cyclin D1、Rb、Mcl-1、Akt 和 c-Myc。P1D-34 在一组急性髓系白血病 (AML) 细胞系中均表现出抗增殖活性。P1D-34 通过释放活性氧 (ROS) 来诱导细胞 DNA 损伤和凋亡。粉色：PIN1 配体 (HY-171442A)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-W014883)。
    P1D-34

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