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DYRK1A inhibitor

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By Targets:	Apoptosis (5) Autophagy (1) Casein Kinase (3) CDK (11) Cholinesterase (ChE) (2) DYRK (53) Enterovirus (1) ERK (1) GSK-3 (6) Haspin Kinase (2) Kinesin (1) Microtubule/Tubulin (1) Monoamine Oxidase (2) NEKs (2) NO Synthase (1) Pim (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) ROS Kinase (1)
By Research Areas:	Cancer (30) Cardiovascular Disease (2) Infection (2) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (8) Neurological Disease (24)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-147060

Dyrk1A-IN-3	DYRK	Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (*DYRK1A) 抑制剂，与 DYRK1A* 结合具有高亲和力 (IC₅₀=76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。

HY-146221

Dyrk1A-IN-5	DYRK	Neurological Disease
Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 *DYRK1A* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化，其 IC₅₀ 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化，其 IC₅₀ 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。

HY-147066

Dyrk1A-IN-4	DYRK	Cancer
Dyrk1A-IN-4 (compound 48) 是一种有效的具有口服活性的 *DYRK1A* 和 DYRK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 具有抗癌作用。

HY-159496

Dyrk1A-IN-10	DYRK	Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-10 (compound B4) 是一种 *DYRK1A* 抑制剂，具有抗糖尿病活性。Dyrk1A-IN-10 可促进胰岛 β 细胞增殖，增加胰岛素分泌，降低血糖。

HY-158212

Dyrk1A-IN-8	DYRK	Neurological Disease
Dyrk1A-IN-8 (compound 4C) 是 *Dyrk1A* 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 为 209 nM。Dyrk1A-IN-8 在神经退行性疾病中起重要作用。

HY-176402

Dyrk1A-IN-13	DYRK NO Synthase	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Dyrk1A-IN-13 (Compound 1) 是一种 *DYRK1A* 抑制剂 (IC₅₀: 41 nM)。Dyrk1A-IN-13 可降低 LPS 诱导的 NO 生成，具有抗氧化和抗炎活性。Dyrk1A-IN-13 可用于阿尔兹海默症、癌症和糖尿病等研究。

HY-122989

Aristolactam BIII	DYRK	Inflammation/Immunology
Aristolactam BIII是一种有效的 *DYRK1A* 抑制剂，体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。

HY-162107

Dyrk1A-IN-6	DYRK	Neurological Disease
Dyrk1A-IN-6 (compound 7cc) 是一种 EGCG 样非竞争性的 *DYRK1A* 抑制剂。Dyrk1A-IN-6 可用于缓解唐氏综合症模型中的认知缺陷。

HY-157995

Dyrk1A-IN-7	DYRK	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Dyrk1A-IN-7 (Compound 29) 是一种选择性 *DYRK1A* 激酶抑制剂，对 CLK1 激酶具有较好的激酶选择性，对 DYRK1A 的 IC₅₀ 值为 28 nM，对 CLK2 的 K_d 为 17.5 nM。Dyrk1A-IN-7 的选择性抑制剂可用于癌症、Ⅱ 型糖尿病和神经系统疾病的研究。

HY-147760

Dyrk1A-IN-2	DYRK	Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 *DYRK1A* 抑制剂，EC₅₀ 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。

HY-139830

Dyrk1A-IN-1	DYRK	Neurological Disease
Dyrk1A-IN-1 是一种具有 **Dyrk1A 激酶活性（IC₅₀ = 119 nM），tau 和 α-syn 寡聚物的聚集的三重性抑制剂。**

HY-170940

Dyrk1A-IN-12	DYRK Enterovirus	Infection
Dyrk1A-IN-12 (compound S43) 是一种双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk (Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 1A) 抑制剂。Dyrk1A-IN-12 抑制 *Dyrk1A* 的 IC₅₀ 为 95 nM。Dyrk1A-IN-12 显示出抗 EV-A71 (肠道病毒 A71) 活性，其 EC₅₀ 为 4.4 μM，CC₅₀ 为 12.8 μM，SI 为2.9。Dyrk1A-IN-12 对单纯疱疹病毒 (HSV) 也表现出强效抑制作用。

HY-168265

Dyrk1A-IN-11	DYRK	Neurological Disease Cancer
Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 是一种有效的双特异性酪氨酸磷酸化调节 1A (*dual-specificity tyrosine phosphorylation- regulated 1A (DYRK1A)) 抑制剂，其 EC₅₀* 值为 0.0021 µM。Dyrk1A-IN-11 可抑制磷酸化 Tau (Thr212)，其 EC₅₀ 值为 0.0361 µM。

HY-146337

Dyrk1A/B-IN-1	DYRK	Cancer
Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 *DYRK1A* 和 DYRK1B 抑制剂，K_i 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC₅₀ 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。

HY-132308

DYRK1-IN-1 2 篇文献验证	DYRK	Neurological Disease
DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 *DYRK1A* 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制*DYRK1A* 磷酸化活性，IC₅₀ 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 *DYRK1A* 化学探针。

HY-W067583

Norharmine	Monoamine Oxidase DYRK	Others
Norharmine 是哈尔满的类似物，为一种生物碱。Norharmine 是 MAO-A 和 *DYRK1A* 的抑制剂，对 MAO-A 的抑制活性较弱，对 *DYRK1A* 有一定抑制活性。

HY-162597

Dyrk1A-IN-9	DYRK	Neurological Disease
Dyrk1A-IN-9 (Compound L9) 是一种中等活性的 *DYRK1A* 抑制剂 (IC₅₀: 1.67 μM)。Dyrk1A-IN-9 通过调节 Aβ 的表达和 Tau 蛋白的磷酸化来显示神经保护活性。Dyrk1A-IN-9 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-108475

ProINDY	DYRK	Cancer
ProINDY 是 INDY (HY-108476) 的前药，是一种 *DYRK1A* 和 DYRK1B 抑制剂。ProINDY 可有效恢复因 Dyrk1A 过表达引起的 Xenopus 胚胎头部畸形。

HY-144696

Dyrk1A/α-synuclein-IN-2	DYRK	Neurological Disease
Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 *Dyrk1A* 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，对 α-synuclein 的 IC₅₀ 值为 7.8 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。

HY-144695

Dyrk1A/α-synuclein-IN-1	DYRK	Neurological Disease
Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 *Dyrk1A* 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。

HY-144614

JH-XVII-10	DYRK Apoptosis	Neurological Disease Cancer
JH-XVII-10 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 *DYRK1A* 和 DYRK1B 抑制剂，IC₅₀值分别为 3 nM 和 5 nM。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。

HY-144617

JH-XIV-68-3	DYRK	Cancer
JH-XIV-68-3 是 DYRK1A/B 的选择性大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中显示出对 DYRK1A 和近亲 DYRK1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。

HY-144290

ARN25068	GSK-3 DYRK	Neurological Disease
ARN25068 是三种蛋白激酶 GSK-3β、FYN 和 *DYRK1A*的亚微摩尔抑制剂，可解决 tau 蛋白过度磷酸化。

HY-108476

INDY 2 篇文献验证	DYRK	Cancer
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 *Dyrk1A* 和 Dyrk1B 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 K_i 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。

HY-142295

GNF2133	DYRK	Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 *DYRK1A* 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC₅₀ 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。

HY-142295A

GNF2133 hydrochloride	DYRK	Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 *DYRK1A* 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC₅₀ 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。

HY-34222

7-Deazaguanine	DYRK	Cancer
7-Deazaguanine (Compound 1) 是一种高度选择性、耐受性良好且能够穿透大脑的 *DYRK1A* 抑制剂。Deazaguanine 有望用于癌症和唐氏综合症的研究。

HY-146586

Haspin-IN-1	Haspin Kinase CDK DYRK	Cancer
Haspin-IN-1 (compound 2a) 是一种 haspin 抑制剂，IC₅₀ 为 119 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 *DYRK1A，IC₅₀* 分别为 221 nM 和 916.3 nM。

HY-146587

Haspin-IN-2	Haspin Kinase CDK DYRK	Cancer
Haspin-IN-2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂，IC₅₀ 为 50 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 *DYRK1A，IC₅₀* 分别为 445 nM 和 917 nM。

HY-12838

RO5454948 1 篇文献验证 Mirk-IN-1; DYRK1B/A-IN-1	DYRK	Cancer
RO5454948 (Compound 9) 是 Dyrk1B 和 *Dyrk1A* 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 68 nM 和 22 nM。RO5454948 在癌细胞 SW620 中表现出细胞毒性，EC₅₀ 为 1.9 μM。

HY-110052

TBCA	Casein Kinase	Cancer
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC₅₀ 为 110 nM，K_i 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和其它 27 个激酶表现出选择性。

HY-128759

DYRKs-IN-2	DYRK	Cancer
DYRKs-IN-2 (例132) 是一种有效的 DYRKs 抑制剂，对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC₅₀ 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-2 有抗肿瘤活性。

HY-176723

RD0392	DYRK	Neurological Disease
RD0392 (Compound 5) 是一种竞争性的酪氨酸磷酸化调节型激酶 1A (*DYRK1A) 抑制剂 (IC₅₀*=1.3 nM)。RD0392 有望用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。

HY-129449

AnnH31	Monoamine Oxidase DYRK	Neurological Disease Cancer
AnnH31 是一种 *Dyrk1A* 抑制剂 (IC₅₀: 81 nM)。AnnH31 还抑制 MAO-A，IC₅₀ 为 3.2 μM。AnnH31 抑制 HeLa、PC12 和 SH-SY5Y 细胞活力。

HY-101298

Paprotrain 1 篇文献验证	Kinesin	Neurological Disease
Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2 的抑制剂，抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性，IC₅₀ 值为 1.35 μM，K_i 值为 3.36 μM，同时对 *DYRK1A* 有中等的抑制作用，IC₅₀值为 5.5 μM。

HY-128758

DYRKs-IN-1	DYRK	Cancer
DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。

HY-128758A

DYRKs-IN-1 hydrochloride	DYRK	Cancer
DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。

HY-111380

EHT 1610 1 篇文献验证	DYRK	Neurological Disease
EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，抑制 *DYRK1A* 和 DYRK1B 的 IC₅₀ 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用，并能够调节细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-77324S

4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 4-Aminobenzotrifluoride-d₄	DYRK	Cancer
4-(Trifluoromethyl)aniline-d₄ 是4-(Trifluoromethyl)aniline 的氘代物。4-(Trifluoromethyl)aniline 是 DYRK1A 和 DYRK1B 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 54.84 nM 和 186.40 nM。

HY-105309

GSK-626616 最多引用文献 7 篇文献验证	DYRK	Cardiovascular Disease
GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂，IC₅₀为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如，DYRK1A和DYRK2)，GSK-626616 可用于贫血研究。

HY-N2892

Aristolactam A IIIa Aristololactam A IIIa; Sch 546909	DYRK	Cardiovascular Disease Cancer
Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 *DYRK1A* 抑制剂。Aristolactam A IIIa 抑制花生四烯酸 (AA)、胶原蛋白和血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。Aristolactam A IIIa 对 HeLa 细胞具有较强的细胞毒性作用。

HY-15951

ML167 CID44968231; NCGC00188654	CDK DYRK	Cancer
ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂，IC₅₀ 为 136 nM，比作用于相关激酶Clk1，Clk2，Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。

HY-12828A

KH-CB20	CDK DYRK	Infection Neurological Disease
KH-CB20，一种 E/Z 混合物，是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂，抑制 CLK1 的 IC₅₀ 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 *DYRK1A* (IC₅₀=57.8 nM) 和 CLK3 (IC₅₀=488 nM)。

HY-152183

FINDY	DYRK	Neurological Disease
FINDY 是 DYRK1A 的折叠中间选择性抑制剂。FINDY 可以抑制 Ser97 自身磷酸化，IC₅₀ 值为 35 μM。FINDY 可用于神经障碍的研究。

HY-129492

GNF4877 1 篇文献验证	DYRK GSK-3	Metabolic Disease
GNF4877是 *DYRK1A* 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC₅₀ 值为 0.66 μM)。

HY-144826

ZDWX-25	GSK-3	Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 *DYRK1A* 双重抑制剂，对 GSK-3β 的 IC₅₀ 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。

HY-N12625

(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine	CDK DYRK GSK-3	Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3)、cdc2 样激酶 (CLK1) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (*DYRK1A)，IC₅₀* 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。

HY-163514

hAChE-IN-8	Cholinesterase (ChE) DYRK	Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC₅₀=0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC₅₀=0.542 μM)，对 *Dyrk1A* 抑制效果不明显 (IC₅₀>10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集，拥有良好的血脑屏障穿透性，具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。

HY-155723

Leucettinib-92	CDK DYRK	Others
Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂，IC₅₀s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3)。

HY-111379

EHT 5372	DYRK CDK GSK-3	Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 *DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC₅₀* 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N12625

(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine	Structural Classification Alkaloids Flavonoids Flavones Other Alkaloids Buchenavia macrophylla Spruce ex Eichler Combretaceae Source classification Plants	CDK DYRK GSK-3
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3)、cdc2 样激酶 (CLK1) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (*DYRK1A)，IC₅₀* 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。

HY-122989

Aristolactam BIII	Structural Classification Alkaloids Other Alkaloids Source classification Fissistigma glaucescens Plants Annonaceae	DYRK
Aristolactam BIII是一种有效的 *DYRK1A* 抑制剂，体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。

HY-N2892

Aristolactam A IIIa Aristololactam A IIIa; Sch 546909	Structural Classification Antibiotics Fissistigma balansae (A. DC.) Merr. Source classification Disease Research Plants Annonaceae Anticancer Other Antibiotics	DYRK
Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 *DYRK1A* 抑制剂。Aristolactam A IIIa 抑制花生四烯酸 (AA)、胶原蛋白和血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。Aristolactam A IIIa 对 HeLa 细胞具有较强的细胞毒性作用。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-77324S

4-(Trifluoromethyl)aniline-d4
4-(Trifluoromethyl)aniline-d₄ 是4-(Trifluoromethyl)aniline 的氘代物。4-(Trifluoromethyl)aniline 是 DYRK1A 和 DYRK1B 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 54.84 nM 和 186.40 nM。