2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. DYRK
  4. GNF2133

GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GNF2133 Chemical Structure

GNF2133 Chemical Structure

CAS No. : 2561414-56-8

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1920
In-stock
5 mg ￥4800
In-stock
10 mg ￥7800
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GNF2133 is a potent, selective and orally active DYRK1A inhibitor with IC50s of 0.0062, >50 µM for DYRK1A and GSK3β, respectively. GNF2133 shows good proliferation potency and efficacy on rat and human primary β-cell. GNF2133 significantly improves glucose disposal capacity and increases insulin secretion. GNF2133 has the potential for the research of type 1 diabetes[1].

IC50 & Target[1]

DYRK1

 

DYRK1A

0.0062 μM (IC50)

GSK3β

>50 μM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

GNF2133 (30 mg/kg; p.o.) shows good oral absorption with oral bioavailability of 22.3%[1].
GNF2133 (30 mg/kg; p.o.; once a day for 5 days) shows the ability to proliferate β-cells in vivo[1].
GNF2133 (3, 10, 30 mg/kg) significantly improves glucose disposal capacity and increased insulin secretion in RIP-DTA mice[1].
Pharmacokinetic Parameters of GNF2133 in CD-1 mice[1].

plasma (iv) plasma (po) pancreas (po)
CL (mL/min/kg) 23.5 / /
Vss (L/kg) 11 / /
AUC (h·nM) 3268 10974 144420
Cmax(nM) 1977 1675 13319
tmax<(h) 0.03 3.0 3.0
Clast(nM) 36.6 19 1324
t1/2<(h) 6.6 3.4 6.6
F (%) / 22.3 /
CD-1 mice; 30 mg/kg; p.o.[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CD-1 mice[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: P.o.
Result: Showed good oral absorption and moderate plasma exposure with oral bioavailability of 22.3%.
Animal Model: Wistar Han rat[1]
Dosage: 30 mg/kg (0.5% methylcellulose + Tween-80)
Administration: P.o.; once a day for 5 days
Result: Increased cyclin D1 levels and overall cell density, and increased in cell proliferation marker Ki67 and insulin.
Animal Model: Diphtheria toxin A (RIP-DTA) mice[1]
Dosage: 3, 10, 30 mg/kg (20 mg/kg doxycycline (Dox) for 5 days)
Administration: P.o., once a day for 35 days
Result: Significantly improves glucose disposal capacity and increased insulin secretion.
分子量

434.53

Formula

C24H30N6O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 4 mg/mL (9.21 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3013 mL 11.5067 mL 23.0134 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3013 mL 4.6027 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 98.49%

COA (268 KB) HNMR (144 KB) RP-HPLC (163 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GNF2133 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3013 mL 11.5067 mL 23.0134 mL 57.5334 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3013 mL 4.6027 mL 11.5067 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GNF21332561414-56-8GNF 2133GNF-2133DYRKDual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinaseDual specificity tyrosine regulated kinaseorally activeβ-cellglucose disposalinsulin secretionCD-1 miceRIP-DTA miceInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GNF2133
目录号：
HY-142295
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