1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. DYRK
  3. EHT 1610

EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,抑制 DYRK1ADYRK1BIC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用,并能够调节细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

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EHT 1610 Chemical Structure

EHT 1610 Chemical Structure

CAS No. : 1425945-60-3

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1800
In-stock
5 mg ¥4500
In-stock
10 mg ¥8000
In-stock
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生物活性

EHT 1610 is a potent inhibitor of DYRK, with IC50s of 0.36 nM (DYRK1A), 0.59 nM (DYRK1B), respectively. EHT 1610 exhibits antileukemia effect, regulates cell cycle and induces cell apoptosis[1]-[4].

IC50 & Target

DYRK1A

 

DYRK1B

 

体外研究
(In Vitro)

EHT 1610 诱导对阿糖胞苷有耐药性的原代 ALL 细胞凋亡[2]
EHT 1610 剂量依赖性地诱导 B 细胞和 T 细胞系以及原代人儿科细胞的凋亡[2]
EHT 1610 (72 h) 抑制 DYRK1A,导致 DYRK1A 介导的 FOXO1 和 STAT3 信号丢失,导致白血病 B 细胞优先死亡[3]
EHT 1610 (2.5-10 μM;4-5 小时) 抑制 FOXO1、STAT3 和细胞周期蛋白 D3 的磷酸化,从而分别调节晚期细胞周期进程、线粒体 ROS 和 DNA 损伤[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: MHH-CALL-4 cells
Concentration: 0, 2.5, 5, 10 μM
Incubation Time: 4, 5 hours
Result: Reduced p-cyclin D3 (Thr283), and p-FOXO1 protein level in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

EHT 1610 (20 mg/kg/d;腹腔注射;每天两次;3 周) 在小鼠的白血病侵袭模型中显示出抗白血病活性[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Xenograft models of B-ALL in mice (12-14 weeks old)[3]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; twice a day, 5 days on, 2 days off; 3 weeks
Result: Reduced leukemic burden by approximately 8% and conferred a modest survival advantage.
分子量

383.40

Formula

C18H14FN5O2S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (13.04 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6082 mL 13.0412 mL 26.0824 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6082 mL 5.2165 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 98.16%

参考文献

EHT 1610 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6082 mL 13.0412 mL 26.0824 mL 65.2061 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6082 mL 5.2165 mL 13.0412 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3041 mL 2.6082 mL 6.5206 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
EHT 1610
目录号:
HY-111380
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