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EGFR-mutant

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By Targets:	EGFR (26) Akt (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (5) BMX Kinase (1) Btk (1) c-Kit (1) ERK (1) FAK (2) GSK-3 (1) MEK (1) mTOR (1) PD-1/PD-L1 (1) Phosphatase (2) PROTACs (5) SHP2 (2) TAM Receptor (1) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (29)

抑制剂 & 激动剂

抗体

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Targets Recommended: EGFR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-155005

EGFR mutant-IN-2	EGFR	Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 *EGFR* 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{del19/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。

HY-147183A

JBJ-09-063 TFA	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183B

JBJ-09-063 hydrochloride	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-141523

Vociprotafib RMC-4630; SHP2-IN-7	SHP2 Phosphatase	Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。

HY-114358

Tamnorzatinib 2 篇文献验证 ONO-7475	TAM Receptor Trk Receptor	Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。

HY-125841

EGFR mutant-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变抑制剂，IC₅₀ 为 27.5 nM，对 EGFR^WT 的抑制作用明显较低 (IC₅₀ >1.0 μM)。

HY-167948

Dacomitinib metabolite M1/2	EGFR	Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。

HY-17654

BIEGi-1	EGFR mTOR	Cancer
BIEGi-1 是一种 *EGFR* 抑制剂。BIEGi-1 在细胞中有效破坏 EGFR-Rheb 相互作用。BIEGi-1 在 *EGFR* 突变细胞中显著抑制 *EGFR* 激酶活性 (降低 p-Y1068-*EGFR) 以及 mTORC1* 活化 (降低 p-T389-S6K1)。BIEGi-1 对 EGFR 突变的 PC9 和 HCC827 细胞表现出强效的抗增殖作用，IC₅₀ 值分别为 17 nM 和 20 nM。BIEGi-1 可用于研究携带 EGFR 突变的癌症，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-147183

JBJ-09-063	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-174826

EGFR-IN-164	EGFR c-Kit	Cancer
EGFR-IN-164 (Compound 4) 是一种选择性共价变构 *EGFR* 抑制剂。EGFR-IN-164 显著抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 激酶活性 (IC₅₀：48.1 nM) 和 EGFR 突变细胞的增殖。EGFR-IN-164 可用于癌症耐药性研究。

HY-19803

Naquotinib mesylate 5 篇文献验证 ASP8273 (mesylate)	EGFR	Cancer
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 *EGFR* 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC₅₀ 值分别为8-33和230 nM。

HY-19729

Naquotinib 5 篇文献验证 ASP8273	EGFR	Cancer
Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性，不可逆的 *EGFR* 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC₅₀ 值分别为8-33和230 nM。

HY-101522

*CHMFL-EGFR-202*	EGFR BMX Kinase Btk MEK	Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 *(EGFR)* 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC₅₀ 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

HY-19985

PF-06459988	EGFR	Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 *EGFR* 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。

HY-144605

*PROTAC EGFR* degrader 3**	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC *EGFR* 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

HY-150905

EGFR ligand-2	EGFR	Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 *EGFR* 配体，是一种 EGFR 突变抑制剂，对 EGFR^L858R 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。

HY-161633

*PROTAC EGFR* degrader 11**	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (*EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀* <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <100 nM。

HY-128862

EGFR-IN-7	EGFR	Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 *EGFR* 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。

HY-161632

*PROTAC EGFR* degrader 10**	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (*EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀* <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <150 nM。

HY-155227

*ALK/EGFR-IN-1*	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC₅₀ 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。

HY-157526

EGFR-TK-IN-1	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 *EGFR* 抑制剂，其对 EGFR^L858R/T790M 和 EGFR^Del19 的 IC₅₀ 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。

HY-149695

EGFR-IN-91	EGFR	Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 *EGFR* 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFR^L858R/C797S 和 EGFR^{exon 19del/C797S}，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-161536

*PROTAC EGFR* degrader 9**	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 DC₅₀ 为 10.2 nM，K_d 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。

HY-176556

EGFR-IN-167	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1671 是一种具有选择性的 *EGFR* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC₅₀ 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR-IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化，EGFR-IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。

HY-171958

*PROTAC EGFR* degrader 12**	PROTACs EGFR	Cancer
PROTAC EGFR degrader 12 (example 1) 是一种靶向 *EGFR* 的 PROTAC 降解剂，可有效降解 EGFR 突变型，而对 EGFR WT 的降解效果不显著。PROTAC EGFR degrader 12 对 EGFR^L858R-T790M (NCI-H1975 细胞)、EGFR^L858R (NCI-H3255 细胞)、EGFR^{L858R-T790M-L797S} (NCI-H1975+CS 细胞) 的 IC_{50_{均 <50 nM。}}

HY-161785

EGFR-IN-117	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 BaF3–^{C797S/Del19/T790M} 的增殖，IC₅₀ 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-136173

Batoprotafib 5 篇文献验证 TNO155	SHP2 Phosphatase	Cancer
Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC₅₀= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。

HY-164476

ES-072	EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1	Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 *EGFR* 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。

HY-161923

EGFR-IN-120	EGFR Apoptosis Akt ERK	Cancer
EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 *EGFR* 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 0.053 μM，对 EGFR^WT 的作用相对较弱 (IC₅₀: 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC₅₀ 为 0.052 μM。

Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P83891

	EGFR mutant Antibody (YA3588) ERBB; HER1; mENA; ERBB1; PIG61	WB, IHC-P, FC, ELISA	Human
	EGFR mutant Antibody (YA3588) is a Mouse-derived and non-conjugated IgG1 monoclonal antibody, targeting to EGFR mutant.

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