2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Neuronal Signaling
  3. TAM Receptor Trk Receptor
  4. Tamnorzatinib

Tamnorzatinib  (Synonyms: ONO-7475)

目录号: HY-114358 纯度: 98.59%
COA 产品使用指南 技术支持

Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。

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Tamnorzatinib

Tamnorzatinib Chemical Structure

CAS No. : 1646839-59-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1733
In-stock
1 mg ￥636
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2250
In-stock
25 mg ￥4500
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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Customer Review

Tamnorzatinib 相关抗体

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查看 TAM Receptor 亚型特异性产品:

查看所有亚型
Axl Mer Tyro3

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查看所有亚型
TrkA TrkB TrkC Trk

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tamnorzatinib (ONO-7475) is a potent, selective, and orally active Axl/Mer inhibitor with IC50 values of 0.7 nM and 1.0 nM, respectively. Tamnorzatinib sensitizes AXL-overexpressing EGFR-mutant NSCLC cells to the EGFR-TKIs, suppresses the emergence and maintenance of tolerant cells. Tamnorzatinib combines with Osimertinib (HY-15772) provides a bright promise for the study of EGFR-mutated non-small cell lung cancer (NSCLC).

IC50 & Target

TrkA

 

Axl

 

Tyro3

 

Mer

 

体外研究
(In Vitro)

Tamnorzatinib 对抗重组人 AXL，在片外 MSA 和基于 ACD 细胞的酪氨酸激酶测定中，IC50 值分别为 0.414 nM 和 0.7 nM。它对抗 AXL、MER、TYRO3、TRKB、PDGFR alpha、TRKA 和 FLT3 活性，IC50 值为 0.7 nM、1.0 nM、8.7 nM、15.8 nM、28.9 nM、35.7 nM 和 147 nM，分别在基于细胞的酪氨酸激酶测定中[2]。
Tamnorzatinib (0.0001 μM-1 μM；72 小时) 增加对 Osimertinib 和 Dacomitinib 的敏感性并降低高活性表达 AXL 的 PC-9 和 HCC4011 细胞，但不表达低 AXL 的 HCC827 细胞。此外，Tamnorzatinib 增强了 Osimertinib 对细胞系 PC-9、PC-9KGR、HCC4011 和 H1975 的活力的疗效，所有这些细胞系都表达高水平的 AXL。但它对具有低水平 AXL 的细胞系 HCC827、HCC4006 和 H3255 的活力具有边际效应[1]。
Tamnorzatinib (1 μM；4 或 48 小时) 与与在 4 小时时单独使用奥希替尼处理的高 AXL 表达细胞系相比，奥希替尼显著抑制 AXL、AKT 和 p70S6K 的磷酸化。与单独使用奥希替尼相比，它与奥希替尼联合使用可增加 PC-9 和 HCC4011 细胞中的裂解 PARP[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tamnorzatinib 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: High AXL-expressing cell: PC-9,HCC4011,H1975, PC-9KGR cells
Low AXL-expressing cell: HCC827, HCC4006, and H3255 cells
Concentration: 0.0001 μM; 0.001 μM; 0.01 μM; 0.1 μM; 1 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Increased the sensitivity and efficacy to Osimertinib in AXL-high level cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: PC-9, HCC4011 cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 4 or 48 hours
Result: Increased p-AXL, AKT, and p70S6K expression at 4 hours and increases p-PARP expression at 48 hours when combindes with Osimertinib.
体内研究
(In Vivo)

Tamnorzatinib (口服灌胃；10 mg/kg 或联合 5 mg/kg Osimertinib；29 天) 单独处理对肿瘤生长几乎没有影响。此外，奥希替尼单独使用可使肿瘤在一周内消退，但肿瘤会在三周内复发。联合初始处理导致肿瘤消退，肿瘤大小维持 4 周。在这些处理期间未观察到明显的不良事件，包括体重减轻[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mouse CDX model using high-AXL-expressing PC-9KGR cells (exon 19 deletion and the exon21-T790M mutation in EGFR)[1]
Dosage: 10 mg/kg; once daily; 19 days
Administration: oral gavage
Result: Had little effects alone, but combined treatments significantly decreased tumor volume without reappear.
Clinical Trial
分子量

562.57

Formula

C32H26N4O6
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (177.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7776 mL 8.8878 mL 17.7756 mL
5 mM 0.3555 mL 1.7776 mL 3.5551 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.78 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 1 mg/mL (1.78 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Tamnorzatinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7776 mL 8.8878 mL 17.7756 mL 44.4389 mL
5 mM 0.3555 mL 1.7776 mL 3.5551 mL 8.8878 mL
10 mM 0.1778 mL 0.8888 mL 1.7776 mL 4.4439 mL
15 mM 0.1185 mL 0.5925 mL 1.1850 mL 2.9626 mL
20 mM 0.0889 mL 0.4444 mL 0.8888 mL 2.2219 mL
25 mM 0.0711 mL 0.3555 mL 0.7110 mL 1.7776 mL
30 mM 0.0593 mL 0.2963 mL 0.5925 mL 1.4813 mL
40 mM 0.0444 mL 0.2222 mL 0.4444 mL 1.1110 mL
50 mM 0.0356 mL 0.1778 mL 0.3555 mL 0.8888 mL
60 mM 0.0296 mL 0.1481 mL 0.2963 mL 0.7406 mL
80 mM 0.0222 mL 0.1111 mL 0.2222 mL 0.5555 mL
100 mM 0.0178 mL 0.0889 mL 0.1778 mL 0.4444 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tamnorzatinib1646839-59-9ONO-7475ONO7475ONO 7475TAM ReceptorTrk ReceptorTyro3AxlMerTropomyosin related kinase receptorEGFRmutuntNSCLCcancerlungTKItolerantAXLacuteleukemiaadvancedmetastaticsolidtumorInhibitorinhibitorinhibit

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