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EGFRL858R/T790M/C797S

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155358
    Os30

    		EGFR Apoptosis Cancer
    Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
    Os30
  • HY-150610
    EGFR-IN-69

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    EGFR-IN-69
  • HY-111415
    EGFR-IN-5

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。
    EGFR-IN-5
  • HY-119944
    JND3229
    1 篇文献验证

    		 EGFR Cancer
    JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。
    JND3229
  • HY-156457
    EGFR-IN-90

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
    EGFR-IN-90
  • HY-157432
    EGFR-IN-97

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性，IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-97
  • HY-161269
    EGFR-IN-101

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EGFR-IN-101
  • HY-157166
    EGFR kinase inhibitor 2

    		EGFR Cancer
    EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂，靶向 EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。
    EGFR kinase inhibitor 2
  • HY-161923
    EGFR-IN-120

    		EGFR Apoptosis Akt ERK Cancer
    EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM，对 EGFRWT 的作用相对较弱 (IC50: 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC50 为 0.052 μM。
    EGFR-IN-120
  • HY-135805
    JBJ-04-125-02

    		EGFR Cancer
    JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
    JBJ-04-125-02
  • HY-164490
    LS-106

    		EGFR Apoptosis Cancer
    LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR19del/T790M/C797S 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的激酶活性，IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
    LS-106
  • HY-149401
    EGFR-IN-82

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
    EGFR-IN-82
  • HY-155005
    EGFR mutant-IN-2

    		EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
    EGFR mutant-IN-2
  • HY-161785
    EGFR-IN-117

    		Apoptosis EGFR Cancer
    EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖，IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-117
  • HY-161319
    EGFR-IN-104

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN-104 具有体内和体外抗癌活性。
    EGFR-IN-104
  • HY-162964
    EGFR-IN-126

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-126 (compound 9d) 是 EGFRL858R/T790M/C797S 的有效抑制剂，其 IC50 值为 0.005 μM。EGFR-IN-126 在体内和体外均表现出抗肿瘤作用。
    EGFR-IN-126
  • HY-142679
    EGFR-IN-22

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A，化合物 243)。
    EGFR-IN-22
  • HY-125841
    EGFR mutant-IN-1

    		EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
    EGFR mutant-IN-1
  • HY-143337
    EGFR-IN-47

    		Apoptosis EGFR Cancer
    EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂，其 IC50 值为 0.01 μM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。
    EGFR-IN-47
  • HY-130616
    EGFR-IN-11

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
    EGFR-IN-11
  • HY-168433
    LSD1/EGFR-IN-1

    		Histone Demethylase EGFR Cancer
    LSD1/EGFR-IN-1 (compound L-1) 是 LSD1、EGFRT790M/L858R 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的有效抑制剂，其 IC50 分别为 6.24、2.06 和 5.01 μM。LSD1/EGFR-IN-1 在癌症研究中发挥着重要作用。
    LSD1/EGFR-IN-1
  • HY-161536
    PROTAC EGFR degrader 9

    		PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。
    PROTAC EGFR degrader 9
  • HY-173619
    EGFR-IN-160

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-160 (Compound R12) 是一种 EGFR 抑制剂 (EGFRWT，EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 1.62，0.49 和 0.98 μM)。EGFR-IN-160 可诱导 NCI-H522 细胞在 G2/M 和 S 期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)，具有抗癌活性。EGFR-IN-160 对 DPPH (IC50: 12.11 µM) 和 H2O2 (IC50: 8.89 µM) 具有抗氧化作用。
    EGFR-IN-160

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