2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. EGFR Apoptosis
  4. EGFR-IN-11

EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

EGFR-IN-11 Chemical Structure

EGFR-IN-11 Chemical Structure

CAS No. : 2463200-44-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5050
In-stock
1 mg ￥1818
In-stock
5 mg ￥4000
In-stock
10 mg ￥6800
In-stock
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EGFR-IN-11 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

EGFR-IN-11 is a fourth-generation EGFR-tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI) with an IC50 of 18 nM for triple mutant EGFRL858R/T790M/C797S. EGFR-IN-11 significantly suppresses the EGFR phosphorylation, induce the apoptosis, and arrest cell cycle at G0/G1[1].

IC50 & Target[1]

EGFRL858R/T790M/C797S

18 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

EGFR-IN-11 (Compound D9; 0.0001-10 µM; 72 hours) shows significantly potent anti-proliferation against HCC827 and H1975 cell lines with IC50s of 0.88 nM and 0.20 µM, respectively[1].
EGFR-IN-11 (0.01-1.00 µM for HCC827 cells; 0.1-10.00 µM for H1975 and A549 cells; 8 hours) suppresses EGFR phosphorylation in a concentration-dependent manner in the HCC827, H1975 and A549 cell line[1].
EGFR-IN-11 (1 µM; 24 h) potently induces the apoptosis of HCC827 cells.[1]
EGFR-IN-11 (1 µM; 24 h) induces cell cycle arrests in HCC827 cell[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

EGFR-IN-11 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Human lung cancer cell lines HCC827 (EGFRDel E746-A750), H1975 (EGFRL858R/T790M) and A549 (EGFRWT); epidermoid carcinoma cell line A431 (EGFRWT)
Concentration: 0.0001, 0.0003, 0.001, 0.003, 0.01, 0.1, 1, 10 µM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited HCC827 H1975 A549 cells proliferation with IC50s of 0.88±0.09 nM, 0.20±0.01 μM, 2.91±0.61 μM, and >10 μM, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC827, H1975 and A549 cells
Concentration: 1.00, 0.10 and 0.01 µM for HCC827 cells; 10.00, 1.00 and 0.10 µM for H1975 and A549 cells
Incubation Time: 8 hours
Result: Suppressed EGFR phosphorylation in a concentration-dependent manner. EGFR phosphorylation in the HCC827 cell line was more remarkably suppressed than in the H1975 and A549 cell lines.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HCC827 cells
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: The percentages of apoptotic cells is 56.91%.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HCC827 cells
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: The number of HCC827 cells in G0/G1 phase was increased significantly.
分子量

573.71

Formula

C29H35N9O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (217.88 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7430 mL 8.7152 mL 17.4304 mL
5 mM 0.3486 mL 1.7430 mL 3.4861 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

EGFR-IN-11 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7430 mL 8.7152 mL 17.4304 mL 43.5760 mL
5 mM 0.3486 mL 1.7430 mL 3.4861 mL 8.7152 mL
10 mM 0.1743 mL 0.8715 mL 1.7430 mL 4.3576 mL
15 mM 0.1162 mL 0.5810 mL 1.1620 mL 2.9051 mL
20 mM 0.0872 mL 0.4358 mL 0.8715 mL 2.1788 mL
25 mM 0.0697 mL 0.3486 mL 0.6972 mL 1.7430 mL
30 mM 0.0581 mL 0.2905 mL 0.5810 mL 1.4525 mL
40 mM 0.0436 mL 0.2179 mL 0.4358 mL 1.0894 mL
50 mM 0.0349 mL 0.1743 mL 0.3486 mL 0.8715 mL
60 mM 0.0291 mL 0.1453 mL 0.2905 mL 0.7263 mL
80 mM 0.0218 mL 0.1089 mL 0.2179 mL 0.5447 mL
100 mM 0.0174 mL 0.0872 mL 0.1743 mL 0.4358 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

EGFR-IN-112463200-44-2EGFRApoptosisEpidermal growth factor receptorErbB-1HER1EGFR-TKItriplemutantL858RT790MC797SNSCLClungcancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
EGFR-IN-11
目录号：
HY-130616
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