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Epac Activator

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By Targets:	Acyltransferase (1) NF-κB (1) Phosphodiesterase (PDE) (2) PKA (7) PKG (1) Ras (14) RSV (1)
By Research Areas:	Cancer (5) Cardiovascular Disease (8) Infection (1) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (7) Neurological Disease (3)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-107543

8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 1 篇文献验证 8-CPT-2'-O-Me-cAMP sodium	Ras	Cardiovascular Disease
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (8-CPT-2'-O-Me-cAMP) sodium 是 cAMP 的类似物，是一种由 cAMP 激活的交换蛋白 (*Epac) 的激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可激活 Epac1 (EC₅₀* = 2.2 μM)，但不激活 PKA (EC₅₀ >10 μM)。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可在体外刺激胰腺 β 细胞中 Epac 介导的 Ca²⁺ 释放。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 是 Rap1 激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可增强视网膜色素上皮屏障，抵御黄斑变性中发生的病理性脉络膜内皮细胞侵袭。

HY-117958

HJC0197 1 篇文献验证	Ras	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
HJC0197 是一种有效的 Epac1 (cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和 Epac2 (对 Epac2 的 IC₅₀=5.9 μM) 拮抗剂。HJC0197 选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。HJC0197 在等浓度 cAMP 存在下抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。

HY-136172

ESI-08 1 篇文献验证	Ras	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
ESI-08 是一种有效的选择性 *EPAC* 拮抗剂，可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC₅₀ 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 *EPAC* 激活，但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。

HY-108539

CE3F4 1 篇文献验证	Ras	Cardiovascular Disease
CE3F4 是一种选择性的 Epac1 拮抗剂，对 Epac1 和 Epac2(B) 的 IC₅₀ 值分别为 10.7 μM 和 66 μM。

HY-126133

AM-001	Ras	Cardiovascular Disease Others
AM-001 是 Epac1 的非竞争性抑制剂，可阻止培养细胞中 Epac1 下游效应子 Rap1 的激活。AM-001 可用于心脏病相关研究。

HY-117656

ESI-05 3 篇文献验证 NSC 116966	Acyltransferase	Neurological Disease Metabolic Disease
ESI-05 是一种特异性 EPAC2 抑制剂。ESI-05 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 GEF 活性，IC₅₀ 值为 0.43 μM。ESI-05 可用于糖尿病、胰岛素分泌和神经系统疾病的研究。

HY-108539A

(R)-CE3F4 1 篇文献验证	Ras	Metabolic Disease
(R)-CE3F4 是一种有效、选择性的 cAMP 活化交换蛋白 1 (Epac1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.2 μM，对其选择性是对 Epac2 (IC₅₀，44 μM) 的 10 倍。(R)-CE3F4 的活性高于 racemic CE3F4 和 (S)-CE3F4。

HY-137635

Sp-6-Phe-cAMPS	PKA	Neurological Disease
Sp-6-Phe-cAMPS 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 位点选择性和膜渗透性激活剂。Sp-6-Phe-cAMPS 不会激活由 cAMP 直接激活的交换因子，因此可用作 Epac 阴性对照。Sp-6-Phe-cAMPS 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-134332

8-pCPT-5'-AMP 8-(4-Chlorophenylthio)-5'-AMP	PKA PKG	Others
8-pCPT-5'-AMP 是 5'-AMP 的类似物和 PKA, PKG 和 *Epac* (cAMP 激活的交换蛋白) 的亲脂性激活剂。

HY-103322

6-Bnz-cAMP sodium salt	PKA	Cancer
6-Bnz-cAMP 钠盐是一种细胞通透性 cAMP 类似物。6-Bnz-cAMP 选择性激活 cAMP 依赖的 PKA 信号通路，但不激活 Epac 信号通路。

HY-131766

2'-O-Me-cAMP 2'-O-Methyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate	Ras	Others
2'-O-Me-cAMP 是天然信号分子 cAMP 的类似物，也是低膜渗透性的 cAMP 激活的交换因子 (*Epac*) 的选择性激活剂。

HY-134340

8-pMeOPT-2'-O-Me-cAMP 8-(4-Methoxyphenylthio)-2'-O-Me-cAMP	Ras	Others
8-pMeOPT-2'-O-Me-cAMP 是信号分子 cAMP 的类似物，是由 cAMP 激活的交换因子的有效刺激因子 (*Epac*)，且不像 cAMP 那样激活 PKA。

HY-107544

8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM	PKA	Metabolic Disease
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物，能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。

HY-134299

8-CPT-cAMP-AM 8-(4-Chlorophenylthio)-cAMP-AM	Ras	Others
8-CPT-cAMP-AM 是信号分子 cAMP 的高膜通透性类似物。8-CPT-cAMP-AM 是cAMP 和 cGMP 依赖性蛋白激酶以及 *Epac* (被 cAMP 激活的交换蛋白) 的激活剂。

HY-116312

8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 8-CPT-2'-O-Me-cAMP	Ras	Cardiovascular Disease
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (8-CPT-2'-O-Me-cAMP) 是 cAMP 的类似物，是一种由 cAMP 激活的交换蛋白 (*Epac) 的激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 可激活 Epac1 (EC₅₀* = 2.2 μM)，但不激活 PKA (EC₅₀ >10 μM)。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 可在体外刺激胰腺 β 细胞中 Epac 介导的 Ca²⁺ 释放。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 是 Rap1 激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 可增强视网膜色素上皮屏障，抵御黄斑变性中发生的病理性脉络膜内皮细胞侵袭。

HY-131842

6-Bn-cAMP N6-Benzyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate	PKA	Cancer
6-Bn-cAMP 是一种选择性的 cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂，但不会激活Epac。与 cAMP 相比，6-Bn-cAMP 可增强对 PDE、酯酶、酰胺酶的水解稳定性，并显著提高膜通透性。

HY-111673

8-CPT-Cyclic AMP sodium 8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium	PKA Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV，IC₅₀ 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力，是一种有效的 *Epac* 活化剂。

HY-137630

Sp-8-pCPT-2'-O-Me-cAMPS	Ras	Metabolic Disease
Sp-8-pCPT-2'-O-Me-cAMPS 是 *EPAC* 激活剂。Sp-8-pCPT-2'-O-Me-cAMPS 可用于内分泌代谢相关研究。

HY-134263

8-Br-cAMP-AM	PKA Ras	Cardiovascular Disease
8-Br-cAMP-AM 是一种环磷酸腺苷 (cAMP) 的类似物，通过模拟 cAMP 的作用，激活心脏中的两个主要信号转导途径：蛋白激酶 A (PKA) 和由 cAMP 直接激活的鸟苷核苷酸交换因子 (*Epac*)。8-Br-cAMP-AM 可用于对心脏缺血和再灌注损伤的研究。

HY-134264

8-Br-2'-O-Me-cAMP	Ras	Cardiovascular Disease Neurological Disease
8-Br-2'-O-Me-cAMP 是信号分子 cAMP 的类似物，可以选择性激活 cAMP 可激活的交换因子 (*Epac*) ，而不具备 cAMP 对 PKA 的激活作用。8-Br-2'-O-Me-cAMP 可用于心血管疾病的研究。

HY-138956

MAY0132	NF-κB RSV	Infection
MAY0132 是一种有效的和选择性的 EPAC2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.4 μM。MAY0132 能显著抑制 HMPV、AdV 和 RSV 的复制，减少病毒感染诱导的细胞因子/趋化因子产生，并抑制 NF-κB 激活。MAY0132 具有抗病毒的活性，可用于呼吸道病毒感染相关研究。

HY-137641

Sp-8-Br-2'-O-Me-cAMPS	Ras	Metabolic Disease
Sp-8-Br-2'-O-Me-cAMPS 是一种 cAMP 类似物。Sp-8-Br-2'-O-Me-cAMPS 是 *EPAC* 激活剂。Sp-8-Br-2'-O-Me-cAMPS 可用于代谢相关研究。

HY-160864

Torbafylline HWA 448	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体依赖性蛋白质降解增加。

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