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G protein bias

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103080
    CMF019

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    CMF019 是一种具有口服活性、有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂，具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人，大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。CMF019 有望用于慢性疾病，如肺动脉高压的研究。
    CMF019
  • HY-P3136A
    TRV055 hydrochloride

    TRV120055 hydrochloride

    		 Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV055 hydrochloride，一种 G 蛋白-偏向激动剂，是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏向配体。 TRV055 hydrochloride 可有效地刺激细胞内 Gq 介导的信号传导。
    TRV055 hydrochloride
  • HY-P3136
    TRV055

    TRV120055

    		 Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV055，一种 G 蛋白-偏向激动剂，是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏向配体。 TRV055 可有效地刺激细胞内 Gq 介导的信号传导。
    TRV055
  • HY-19863
    F-15599
    2 篇文献验证

    NLX-101

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    F-15599 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂，Ki 值为 3.4 nM。
    F-15599
  • HY-141495
    (Rac)-Razpipadon
    1 篇文献验证

    PW0464

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    PW0464 是具有纳摩尔活性的全 G 蛋白配体，是 D1R 的激动剂，其EC50 值为 5.8 nM (Gs-cAMP)。
    (Rac)-Razpipadon
  • HY-16642A
    LY2828360

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
    LY2828360
  • HY-171978
    LM-189

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    LM-189 是一种 G 蛋白 α 亚基 I (Gαi)-偏向激动剂，是 β2-肾上腺素受体 (β2AR) 的Gαi 偏向配体。LM-189 能够稳定 TM6 中的特定构象，并增强 ICL2 的动力学。LM-189 可用于开发 Gαi 偏向的 β2AR 激动剂。
    LM-189
  • HY-171978A
    LM-189 free base

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    LM-189 free base 是一种 G 蛋白 α 亚基 I (Gαi)-偏向激动剂，是 β2-肾上腺素受体 (β2AR) 的 Gαi 偏向配体。LM-189 free base 能够稳定 TM6 中的特定构象，并增强 ICL2 的动力学。LM-189 free base 可用于开发 Gαi 偏向的 β2AR 激动剂。
    LM-189 free base
  • HY-19863A
    F-15599 tosylate

    NLX-101 tosylate

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    F-15599 tosylate 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂，Ki 值为 3.4 nM。
    F-15599 tosylate
  • HY-139677
    5-HT7R antagonist 1

    		G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Neurological Disease
    5-HT7R antagonist 1 是一种针对 5-HT7R（Ki = 6.5 nM）的G蛋白偏向性拮抗剂。
    5-HT7R antagonist 1
  • HY-163917
    SalA-VS-08

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    SalA-VS-08 是一种具有选择性和 G 蛋白偏向性的 kappa-阿片受体 (KOR) 的完全激动剂。SalA-VS-08 可以用于镇痛的研究。
    SalA-VS-08
  • HY-161812
    MOR agonist-4

    		Opioid Receptor Others
    MOR agonist-4 (2d) 是一种 G 蛋白信号偏倚的 Kappa opioid receptor (KOR) 激动剂，EC50 值为 11 nM。MOR agonist-4 含有一个基于三唑的吸电子的 CF3 基团和偏置因子 38。MOR agonist-4 用于瘙痒和镇痛。
    MOR agonist-4
  • HY-163916
    SalA-VS-07

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    SalA-VS-07 是一种 G 蛋白偏向的 Kappa-阿片受体 (KOR) 的部分激动剂。SalA-VS-07 可用于疼痛和其他疾病的研究。
    SalA-VS-07
  • HY-139677A
    5-HT7R antagonist 1 free base

    		G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Neurological Disease
    5-HT7R antagonist 1 (free base) 是一种针对 5-HT7R（Ki = 6.5 nM）的G蛋白偏向性拮抗剂。
    5-HT7R antagonist 1 free base
  • HY-161106
    OX04528

    		GPR84 Inflammation/Immunology Cancer
    OX04528 (compound 68) 是一种有效的、G 蛋白偏向的、具有口服活性的 GPR84 激动剂。OX04528 抑制 cAMP 的产生，EC50 值为 0.00598 nM。
    OX04528
  • HY-161107
    OX04529

    		GPR84 Inflammation/Immunology
    OX04529 (compound 69) 是一种有效的，有口服活性的 GPR84 选择性激动剂。OX04529 抑制 FSK 诱导的 cAMP 产生，EC50 为 0.0185 nM。OX04529 显示出优异的效力和高 G 蛋白信号传导偏差。
    OX04529
  • HY-164795
    SBI-810

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SBI-810 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
    SBI-810
  • HY-164795A
    SBI-810 hydrochloride

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
    SBI-810 hydrochloride
  • HY-110302
    6'-GNTI dihydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    6'-GNTI dihydrochloride ，一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，在 β-arrestin2 募集过程中，显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
    6'-GNTI dihydrochloride
  • HY-159923
    BPRMU191

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂，通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白偏向的 MOR 激动剂，诱导 MOR 激活，从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用，可在减少副作用的同时提供 MOR-依赖性镇痛效果，显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略，同时为研究 G 蛋白偶联受体调节提供了新思路。
    BPRMU191
  • HY-128121
    MLS1547

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50=9.9 μM)。
    MLS1547
  • HY-P0172
    ATI-2341

    		CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341
  • HY-P0172A
    ATI-2341 TFA
    2 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341 TFA
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA
    3 篇文献验证

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027 TFA
  • HY-P2141
    TRV-120027
    3 篇文献验证

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027
  • HY-115831
    SAR247799

    S1P1 agonist 3

    		 LPL Receptor Cardiovascular Disease
    SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的，选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1) 激动剂，在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究，包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
    SAR247799

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