1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. GPR35 Neurotensin Receptor
  3. ML314

ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2GPR35 具有良好的选择性,但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进,并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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ML314

ML314 Chemical Structure

CAS No. : 1448895-09-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1249
In-stock
2 mg ¥750
In-stock
5 mg ¥1350
In-stock
10 mg ¥2300
In-stock
25 mg ¥4600
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ML314 is a potent, BBB-penetrant and β-arrestin biased molecule agonist of NTR1 (EC50 = 1.9 μM). ML314 shows good selectivity against NTR2 and GPR35, but does not stimulate Ca2+ mobilization. ML314 can attenuate amphetamine-like hyperlocomotion in dopamine transporter knockout mice. ML314 attenuates methamphetamine-associated hyperlocomotion and potentiates the psychostimulant inhibitory effects of a ghrelin antagonist in wild type mouse model. ML314 also acts as an allosteric enhancer of endogenous neurotensin. ML314 antagonizes G protein signaling. ML314 can be studied in research for methamphetamine abuse conditions[1][2].

IC50 & Target

NTR1

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
2 μM
Compound: 3, ML314
Agonist activity at NTSR1 (unknown origin) expressed in CHO cells assessed as potentiation of NT(8-13) peptide-induced change in intracellular Ca2+ level preincubated for 45 mins by FLIPR assay
Agonist activity at NTSR1 (unknown origin) expressed in CHO cells assessed as potentiation of NT(8-13) peptide-induced change in intracellular Ca2+ level preincubated for 45 mins by FLIPR assay
[PMID: 24997685]
CHO-K1 EC50
3.41 μM
Compound: 32, ML314
Agonist activity at NTR1 (unknown origin) expressed in CHOK1 cells by beta-arrestin assay
Agonist activity at NTR1 (unknown origin) expressed in CHOK1 cells by beta-arrestin assay
[PMID: 24611085]
U2OS EC50
> 40 μM
Compound: 32, ML314
Agonist activity at GPR35 (unknown origin) expressed in human U2OS cells coexpressing beta-arrestin by GFP reporter gene assay
Agonist activity at GPR35 (unknown origin) expressed in human U2OS cells coexpressing beta-arrestin by GFP reporter gene assay
[PMID: 24611085]
U2OS EC50
> 80 μM
Compound: 32, ML314
Agonist activity at NTR2 (unknown origin) expressed in human U2OS cells coexpressing beta-arrestin by GFP reporter gene assay
Agonist activity at NTR2 (unknown origin) expressed in human U2OS cells coexpressing beta-arrestin by GFP reporter gene assay
[PMID: 24611085]
U2OS EC50
2 μM
Compound: 32, ML314
Agonist activity at NTR1 (unknown origin) expressed in human U2OS cells coexpressing beta-arrestin by GFP reporter gene assay
Agonist activity at NTR1 (unknown origin) expressed in human U2OS cells coexpressing beta-arrestin by GFP reporter gene assay
[PMID: 24611085]
体外研究
(In Vitro)

ML314 (10 μM) 诱导含有 NTR1β-arrestin2/GFP 的 U2OS 细胞中 β-arrestin 的聚集[2]
ML314 (10 μM,10 分钟) 拮抗表达 NTR1 的 HEK293 细胞中的 G 蛋白信号传导[2]
ML314 (2 μM) 增加 U2OS 细胞中 NTR1 结合的数量[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ML314 (20 mg/kg,腹腔注射,单剂量) 可降低多巴胺转运蛋白基因敲除小鼠的运动能力[2]
ML314 (10-30 mg/kg,腹腔注射,单剂量) 可降低暴露于甲基苯丙胺的 C57BL/6J 小鼠的运动过度和条件性位置偏好[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J mice exposed to Methamphetamine[2]
Dosage: 10, 20, 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Reduced 30% of the conditioned place preference.
Reduced the amplitude of the locomotion displacement curves compared to control group.
分子量

420.50

Formula

C24H28N4O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (118.91 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3781 mL 11.8906 mL 23.7812 mL
5 mM 0.4756 mL 2.3781 mL 4.7562 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.95 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3781 mL 11.8906 mL 23.7812 mL 59.4530 mL
5 mM 0.4756 mL 2.3781 mL 4.7562 mL 11.8906 mL
10 mM 0.2378 mL 1.1891 mL 2.3781 mL 5.9453 mL
15 mM 0.1585 mL 0.7927 mL 1.5854 mL 3.9635 mL
20 mM 0.1189 mL 0.5945 mL 1.1891 mL 2.9727 mL
25 mM 0.0951 mL 0.4756 mL 0.9512 mL 2.3781 mL
30 mM 0.0793 mL 0.3964 mL 0.7927 mL 1.9818 mL
40 mM 0.0595 mL 0.2973 mL 0.5945 mL 1.4863 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4756 mL 1.1891 mL
60 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL 0.9909 mL
80 mM 0.0297 mL 0.1486 mL 0.2973 mL 0.7432 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1189 mL 0.2378 mL 0.5945 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ML314
目录号:
HY-16639
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