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GABAAR

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19

抑制剂 & 激动剂

3

天然产物

3

重组蛋白

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120051
    Afizagabar

    S44819; Egis-13529

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
    Afizagabar
  • HY-Y1683
    DL-Menthol

    Racementhol

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    DL-薄荷醇 DL-Menthol (Racementhol) 是一种口服有效的、GABAaR 正向变构调节剂及 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 抑制剂，可通过血脑屏障。DL-Menthol 与 GABAAR 结合呈别构激活效应，增强 GABA 介导的氯离子内流，抑制神经元兴奋性。DL-Menthol 可在鱼类中诱导手术麻醉和抑制人类肝脏及肠道 UGT 酶对烟草致癌物的代谢解毒，导致 NNAL-N-Gluc 生成减少。
    DL-Menthol
  • HY-145258
    GABAA receptor agent 6

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agent 6 (compound 2027) 是一种有效的 γ-GABAAR 拮抗剂，Ki 为 0.56 µM。GABAA receptor agent 6 具有 γ-GABAAR 拮抗活性，具有低细胞膜通透性。
    GABAA receptor agent 6
  • HY-145257
    GABAA receptor agent 5

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agent 5 (compound 018) 是一种有效的 γ-GABAAR 拮抗剂，Ki 为 0.020 µM。GABAA receptor agent 5 显示 γ-GABAAR 拮抗剂活性，细胞膜通透性低。
    GABAA receptor agent 5
  • HY-147657
    GABAA receptor modulator-2

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAAR 负向变构调节剂，Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
    GABAA receptor modulator-2
  • HY-145256
    GABAA receptor agent 4

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agent 4 (compound 1e) 是一种有效的 γ-GABAAR 拮抗剂，其 Ki 为 0.18 µM。GABAA receptor agent 4 有效地挽救了对 T 细胞增殖的抑制。GABAA receptor agent 4 具有免疫调节潜力。
    GABAA receptor agent 4
  • HY-103513
    GABAA receptor agent 2

    		GABA Receptor Others
    GABAA receptor agent 2 (compound 13) 是一种用于研究GABA(A)受体结构和正位配体结合的化合物。GABAA receptor agent 2的相关模型可用于理解正位配体结合的细节，通过与两种同源系列的正位GABA(A)R拮抗剂的构效关系，创建了详细的结合模式假说。
    GABAA receptor agent 2
  • HY-170903
    GABAA receptor modulator-3

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-3 (compound 3b) 是一种正向变构调节剂 (PAM)。GABAA receptor modulator-3 抑制 α1β3γ2 GABAAR 的峰值电流和稳态电流的 IC50 值分别为 671 μM 和 64 μM。
    GABAA receptor modulator-3
  • HY-156061
    NAP-1

    		GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    NAP-1 是一种具有麻醉效果的化合物。NAP-1 通过结合到 GABAaR 的特定位点来增强抑制性电流，从而产生麻醉效果。NAP-1 可用于开发临床活性剂，可抑制或缓解疼痛。的研究。
    NAP-1
  • HY-173413
    Insecticidal agent 21

    		Insecticide Cholinesterase (ChE) nAChR Sodium Channel GABA Receptor Others
    Insecticidal agent 21 (Compound 6) 是一种针对 Culex pipiens 幼虫的杀虫剂 (LC50: 0.4 μg/mL)。Insecticidal agent 21 通过抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 并同时靶向其他神经受体 (烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)、电压门控钠通道 (VGSC) 和 γ-氨基丁酸受体 (GABAAR))，实现多靶点神经毒性。Insecticidal agent 21 具有强大的杀虫效力，可用于新型杀虫剂的开发，以应对蚊虫对传统杀虫剂的抗药性问题。
    Insecticidal agent 21
  • HY-107782
    Picrotin

    		GABA Receptor Neurological Disease
    苦亭 Picrotin 是一种活性化合物，也是 picrotoxin（GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂）的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性，IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。Picrotin 可用于神经传递的研究。
    Picrotin
  • HY-115685
    3-Methyl-GABA

    		GABA Receptor Neurological Disease
    3-Methyl-GABA 是一种有效的 GABA 氨基转移酶激活剂。3-Methyl-GABA 能与 GABAA 受体 (GABAaR) 结合。3-Methyl-GABA 可以激活 L-谷氨酸脱羧酶 (GAD)。3-Methyl-GABA 具有抗惊厥活性。
    3-Methyl-GABA
  • HY-10232
    THIP
    1 篇文献验证

    Gaboxadol

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 µM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
    THIP
  • HY-107782R
    Picrotin (Standard)

    		GABA Receptor Reference Standards Neurological Disease
    苦亭 (Standard) Picrotin (Standard) 是 Picrotin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picrotin 是一种活性化合物，也是 picrotoxin（GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂）的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性，IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。Picrotin 可用于神经传递的研究。
    Picrotin (Standard)
  • HY-109009
    Padsevonil
    1 篇文献验证

    UCB-0942

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂，可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂，对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
    Padsevonil
  • HY-10232R
    THIP (Standard)

    Gaboxadol (Standard)

    		 Reference Standards GABA Receptor Neurological Disease
    THIP (Standard)是 THIP 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
    THIP (Standard)
  • HY-10232S
    THIP-d4

    Gaboxadol-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor Neurological Disease
    THIP-d4 (Gaboxadol-d4) 是氚代标记的 THIP (HY-10232)。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
    THIP-d4
  • HY-123801A
    MIDD0301 sodium

    GL-II-93 sodium

    		 GABA Receptor Inflammation/Immunology
    MIDD0301 (GL-II-93) sodium 是一种口服有效的 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAAR) 抑制剂和抗哮喘剂。MIDD0301 sodium 在小鼠中表现出生物和免疫毒理学安全性，不会影响循环淋巴细胞、单核细胞和粒细胞数量。MIDD0301 sodium 在重复剂量下无明显不良免疫反应，好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 sodium 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌，用于支气管收缩疾病的研究。
    MIDD0301 sodium
  • HY-123801
    MIDD0301

    GL-II-93

    		 GABA Receptor Inflammation/Immunology
    MIDD0301 (GL-II-93) 是一种口服有效的 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAAR) 抑制剂和抗哮喘剂。MIDD0301 在小鼠中表现出生物和免疫毒理学安全性，不会影响循环淋巴细胞、单核细胞和粒细胞数量。MIDD0301 在重复剂量下无明显不良免疫反应，好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌，用于支气管收缩疾病的研究。
    MIDD0301

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