1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. GABA Receptor
  3. THIP

THIP  (Synonyms: Gaboxadol)

目录号: HY-10232 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南

THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAREC50 值为 13 µM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

THIP Chemical Structure

THIP Chemical Structure

CAS No. : 64603-91-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
5 mg ¥312
In-stock
10 mg ¥500
In-stock
25 mg ¥900
In-stock
50 mg ¥1450
In-stock
100 mg ¥2300
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of THIP:

注册 MCE会员完成审核
即刻享有 积分商城 300 专属积分

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

THIP (Gaboxadol) is a selective extrasynaptic GABAA receptors (eGABARs) agonist (with blood-brain barrier permeability), shows an EC50 value of 13 µM for δ-GABAAR. THIP induces strong tense GABAA-mediated currents in layer 2/3 neurons, but shows on effect on miniature IPSCs. THIP can be used in studies of sleep disorders[1][2][3].

IC50 & Target[3]

α4β3δ GABAAR

13 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

THIP (1 µM; 5 s) induces a robust tonic GABAA-mediated current in layer 2/3 neurons[1].
THIP (1 µM; 1 s) shows no affect miniature IPSCs in layer 2/3 neurons[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Layer 2/3 neurons (from male postnatal day 13-19 C57BL/6 mice)
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 5 s
Result: Induced a tonic current of 43.2 pA.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Layer 2/3 neurons (from male postnatal day 13-19 C57BL/6 mice)
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 1 s
Result: Resulted in only minor changes in the amplitude and frequency of mIPSCs.
体内研究
(In Vivo)

THIP (Gaboxadol) (0.5, 5.0 mg/kg; p.o.; single) shws a good oral utilization, with Fa values of 110% and 83% for dosage of 0.5 and 5.0 mg/kg, respectively[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley rats (255-276 g)[2].
Dosage: 2.5 mg/kg (for i.v.); 0.5 and 5.0 mg/kg (for p.o.).
Administration: Oral gavage; intravenous injection; single.
Result: 1.19 Pharmacokinetic Parameters of THIP 4 in Sprague-Dawley rats[2].
IV (2.5 mg/kg) PO (0.5 mg/kg) PO (5.0 mg/kg)
AUC (ng/mL•h) 1193 263 1988
Tmax (h) - 0.22 0.33
Cmax (ng/mL) 4350 291 2061
CL/Fa (mL/h/kg) - 1939 2558
CL (mL/h/kg) 2043 - -
Fa (%) 100 110 83
Clinical Trial
分子量

140.14

Formula

C6H8N2O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (356.79 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节,pH≈3); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 23.33 mg/mL (166.48 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 7.1357 mL 35.6786 mL 71.3572 mL
5 mM 1.4271 mL 7.1357 mL 14.2714 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (356.79 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 7.1357 mL 35.6786 mL 71.3572 mL 178.3930 mL
5 mM 1.4271 mL 7.1357 mL 14.2714 mL 35.6786 mL
10 mM 0.7136 mL 3.5679 mL 7.1357 mL 17.8393 mL
15 mM 0.4757 mL 2.3786 mL 4.7571 mL 11.8929 mL
20 mM 0.3568 mL 1.7839 mL 3.5679 mL 8.9197 mL
25 mM 0.2854 mL 1.4271 mL 2.8543 mL 7.1357 mL
30 mM 0.2379 mL 1.1893 mL 2.3786 mL 5.9464 mL
40 mM 0.1784 mL 0.8920 mL 1.7839 mL 4.4598 mL
50 mM 0.1427 mL 0.7136 mL 1.4271 mL 3.5679 mL
60 mM 0.1189 mL 0.5946 mL 1.1893 mL 2.9732 mL
80 mM 0.0892 mL 0.4460 mL 0.8920 mL 2.2299 mL
100 mM 0.0714 mL 0.3568 mL 0.7136 mL 1.7839 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
THIP
目录号:
HY-10232
需求量: