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H3K4 methylation

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122635A
    T-448

    		Histone Demethylase Neurological Disease
    T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
    T-448
  • HY-102047B
    KDOAM-25 citrate
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
    KDOAM-25 citrate
  • HY-101938
    Sinefungin
    4 篇文献验证

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    		 Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Parasite Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
    Sinefungin
  • HY-109169
    Bomedemstat
    3 篇文献验证

    IMG-7289

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat
  • HY-109169C
    Bomedemstat dihydrochloride
    3 篇文献验证

    IMG-7289 dihydrochloride

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat dihydrochloride
  • HY-109169B
    Bomedemstat hydrochloride
    3 篇文献验证

    IMG-7289 hydrochloride

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat hydrochloride
  • HY-122635
    T-448 free base

    		Histone Demethylase Neurological Disease
    T-448 free base 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448 free base能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
    T-448 free base
  • HY-102047
    KDOAM-25

    		Histone Demethylase Cancer
    KDOAM-25 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
    KDOAM-25
  • HY-102047A
    KDOAM-25 trihydrochloride

    		Histone Demethylase Cancer
    KDOAM-25 trihydrochloride 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
    KDOAM-25 trihydrochloride
  • HY-141677B
    INCB059872 tosylate

    		Histone Demethylase Cancer
    INCB059872 tosylate是一种强效、选择性且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂。INCB059872通过结合并抑制LSD1，增强H3K4的甲基化，进而增加肿瘤抑制基因的表达。INCB059872的抑制作用还促进了H3K9的甲基化，从而减少肿瘤促进基因的转录。
    INCB059872 tosylate
  • HY-109169A
    Bomedemstat ditosylate
    3 篇文献验证

    IMG-7289 ditosylate

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat ditosylate
  • HY-176283
    Tubulin/LSD1-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Histone Demethylase Apoptosis Wee1 Bcl-2 Family Caspase Cancer
    Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 (IC50 = 1.72 μM) 双重抑制剂。Tubulin/LSD1-IN-1 对癌细胞系有广谱抗增殖活性。Tubulin/LSD1-IN-1 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，从而破坏胃癌细胞中的微管网络。Tubulin/LSD1-IN-1 可提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平，从而实现表观遗传调控。Tubulin/LSD1-IN-1 诱导 G2/M 期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis)，有效地抑制胃癌细胞的集落形成。
    Tubulin/LSD1-IN-1
  • HY-15313B
    CBB1007 hydrochloride

    		Histone Demethylase Metabolic Disease Cancer
    CBB1007 hydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂，对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 hydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 hydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A，并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 hydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究，靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
    CBB1007 hydrochloride

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