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H3K4me

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P2255
    H3K4(Me) (1-20)

    		Histone Demethylase Others
    H3K4(Me) (1-20) 是一种组蛋白肽，H3K4me 是一种复杂调控的翻译后修饰，与活跃转录的基因组位点的增强子和启动子密切相关。
    H3K4(Me) (1-20)
  • HY-P2257
    H3K4(Me3) (1-20)

    		Histone Demethylase Others
    H3K4(Me3) (1-20)，一种组蛋白多肽，组蛋白 H3 对赖氨酸 4 (H3K4 me3) 的三甲基化在活性的常染色质中发现。
    H3K4(Me3) (1-20)
  • HY-15313C
    CBB1007 trihydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Metabolic Disease Cancer
    CBB1007 trihydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂，对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 trihydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 trihydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A，并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 trihydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究，靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
    CBB1007 trihydrochloride
  • HY-128912
    Arborinine

    		Histone Demethylase Cancer
    Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
    Arborinine
  • HY-138691A
    JQKD82 trihydrochloride

    JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride

    		 Histone Demethylase Cancer
    JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
    JQKD82 trihydrochloride
  • HY-15313B
    CBB1007 hydrochloride

    		Histone Demethylase Metabolic Disease Cancer
    CBB1007 hydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂，对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 hydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 hydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A，并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 hydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究，靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
    CBB1007 hydrochloride
  • HY-15313
    CBB1007

    		Histone Demethylase Metabolic Disease Cancer
    CBB1007 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂，对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A，并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 目前已在非多能性癌症研究中开展研究，靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
    CBB1007
  • HY-168086
    LSD1-IN-35

    		PD-1/PD-L1 Histone Demethylase Infection Inflammation/Immunology
    LSD1-IN-35 (Compound Z-1) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50: 108 nM)。LSD1-IN-35 抑制 H3K4me1/2 的去甲基化。LSD1-IN-35 是一种免疫调节剂。LSD1-IN-35 通过降低 PD-L1 表达促进胃癌细胞对 T 细胞杀伤作用的反应，并进一步减弱 PD-1/PD-L1 相互作用。
    LSD1-IN-35
  • HY-138691
    JQKD82

    JADA82; PCK82

    		 Histone Demethylase Cancer
    JQKD82 (JADA82) 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
    JQKD82
  • HY-138691B
    JQKD82 dihydrochloride

    JADA82 dihydrochloride; PCK82 dihydrochloride

    		 Histone Demethylase Cancer
    JQKD82 (JADA82) dihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 dihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
    JQKD82 dihydrochloride
  • HY-12583
    A-366
    5 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    A-366 是一种化学探针，是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
    A-366
  • HY-173590
    AW4

    		Histone Demethylase Cancer
    AW4 是一种 LSD1 抑制剂。AW4 在 H3K4me2 去甲基化实验中抑制 LSD1 ΔTTAS 活性。AW4 可用于药物耐药性研究。。
    AW4
  • HY-P10819
    S9-CMC1 TFA

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
    S9-CMC1 TFA
  • HY-149091
    KDM5B-IN-4

    		Histone Demethylase Cancer
    KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B) 抑制剂，对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
    KDM5B-IN-4
  • HY-176283
    Tubulin/LSD1-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Histone Demethylase Apoptosis Wee1 Bcl-2 Family Caspase Cancer
    Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 (IC50 = 1.72 μM) 双重抑制剂。Tubulin/LSD1-IN-1 对癌细胞系有广谱抗增殖活性。Tubulin/LSD1-IN-1 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，从而破坏胃癌细胞中的微管网络。Tubulin/LSD1-IN-1 可提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平，从而实现表观遗传调控。Tubulin/LSD1-IN-1 诱导 G2/M 期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis)，有效地抑制胃癌细胞的集落形成。
    Tubulin/LSD1-IN-1
  • HY-16705
    BRD4770
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 μM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
    BRD4770
  • HY-100421A
    CPI-455 hydrochloride
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
    CPI-455 hydrochloride
  • HY-100421
    CPI-455
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
    CPI-455
  • HY-120400
    KDM5-C70
    5 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
    KDM5-C70
  • HY-168968S
    ZJY-54

    		EGFR Histone Demethylase Cancer
    ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累，并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
    ZJY-54
  • HY-150619
    KDM4-IN-4

    		Histone Demethylase Cancer
    KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂，与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合，EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。
    KDM4-IN-4
  • HY-125837A
    MS31 trihydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
    MS31 trihydrochloride
  • HY-100764
    YUKA1
    1 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    YUKA1 是一种高效且具有细胞渗透性的赖氨酸去甲基化酶 5A (KDM5A) 抑制剂，其 IC50 值为 2.66 μM。YUKA1 对 KDM5C 的抑制活性较弱 (IC50 值为 7.12 μM)，而对 KDM5B、KDM6A 或 KDM6B 无抑制活性。YUKA1 能够提高 H3K4me3 水平并抑制细胞增殖。YUKA1 可用于癌症研究，如肺癌和乳腺癌。
    YUKA1
  • HY-125837
    MS31

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS31 是一种高亲和性，高选择性，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
    MS31
  • HY-158432
    GT-653

    		Histone Demethylase PROTACs Cancer
    GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%)，上调 H3K4me3 水平，并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
    GT-653
  • HY-100014
    KDM5A-IN-1
    4 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。
    KDM5A-IN-1
  • HY-175802
    HBI-2375

    HYBI-084

    		 WDR5 Histone Methyltransferase Cancer
    HBI-2375 (HYBI-084) 是一种选择性、可渗透血脑屏障的、口服有效的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂。HBI-2375 抑制 WDR5 的 IC50 为 4.48 nM。HBI-2375 在 MV4;11 白血病细胞中显示出增殖抑制 (IC50：3.17 µM)。HBI-2375 能够靶向破坏癌细胞中的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase) 活性。HBI-2375 可用于研究白血病、胶质瘤和胶质母细胞瘤。
    HBI-2375

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