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HDAC-IN-50

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-15144
    Trichostatin A
    最多引用文献
    172 篇文献验证

    TSA

    		 Organoid HDAC Cancer
    曲古抑菌素A Trichostatin A (TSA) 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
    Trichostatin A
  • HY-13322
    Pracinostat
    5 篇以上引用文献

    SB939

    		 Beta-lactamase HDAC Apoptosis Cancer
    Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
    Pracinostat
  • HY-108701
    Nampt-IN-3

    		NAMPT HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC，IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，最终导致细胞死亡。
    Nampt-IN-3
  • HY-100585
    Splitomicin

    SplitomycIN

    		 HDAC Cancer
    斯普利特麻一辛 Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的 Sir2p 抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC，IC50 为 60 μM。
    Splitomicin
  • HY-126141
    JAK/HDAC-IN-1
    1 篇文献验证

    		 JAK HDAC Apoptosis Cancer
    JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂，在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
    JAK/HDAC-IN-1
  • HY-152146
    HDAC-IN-50

    		Apoptosis FGFR HDAC Cancer
    HDAC-IN-50 是一种有效的，具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂，对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-50
  • HY-163803
    CM-444

    		HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    CM-444 是 HDAC (IC50 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT, IC50 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。
    CM-444
  • HY-105246
    Pracinostat dihydrochloride

    		Beta-lactamase HDAC Apoptosis Cancer
    Pracinostat dihydrochloride 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。Pracinostat dihydrochloride 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
    Pracinostat dihydrochloride
  • HY-13322R
    Pracinostat (Standard)

    		Beta-lactamase HDAC Apoptosis Cancer
    Pracinostat (Standard） 是 Pracinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
    Pracinostat (Standard)
  • HY-162603
    HDAC-IN-74

    		HDAC DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDAC-IN-74 (PA) 是一种 HDAC/核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 的双重抑制剂，对HDAC 和 HDAC 的 IC50 值分别为 10.80 μM 和 9.34 μM。HDAC-IN-74 可用于抗癌研究。
    HDAC-IN-74
  • HY-150109
    Purinostat mesylate

    		HDAC Apoptosis Cancer
    Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡，影响细胞周期，在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
    Purinostat mesylate
  • HY-100585R
    Splitomicin (Standard)

    SplitomycIN (Standard)

    		 Reference Standards HDAC Cancer
    斯普利特麻一辛 (Standard) Splitomicin (Standard)是 Splitomicin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的 Sir2p 抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC，IC50 为 60 μM。
    Splitomicin (Standard)
  • HY-118783
    2-Hexyl-4-pentynoic acid

    (±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid

    		 HDAC HSP Neurological Disease Cancer
    2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid) 是 Valproic acid (HY-10585) 的衍生物，具有抑制 HDAC (IC50 = 13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可导致组蛋白过度乙酰化，并保护培养的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可用于乳腺癌的研究。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂，它含有炔烃基团，可以与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。
    2-Hexyl-4-pentynoic acid
  • HY-131708A
    FNDR-20123

    		HDAC Parasite Infection
    FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
    FNDR-20123
  • HY-131708
    FNDR-20123 free base

    		HDAC Parasite Infection
    FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
    FNDR-20123 free base
  • HY-146212
    HDAC/HSP90-IN-4

    		HDAC HSP Cancer
    这些化合物具有强大的HDAC 和HSP90 抑制活性，化合物20（HDAC IC50 = 194 nM; HSP90α IC50 = 153 nM）和化合物26（(HDAC IC50= 360 nM; HSP90α IC50 = 77 nM)表现出最强的HDAC和HSP90α抑制活性。这两种化合物都能诱导HSP90 表达并下调HSP90 客户蛋白，而HSP90 客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中起着重要作用。
    HDAC/HSP90-IN-4
  • HY-170651
    CDK4/6/HDAC-IN-1

    		CDK HDAC Apoptosis Cancer
    CDK4/6/HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一个 CDK4/6 和 HDAC 的双靶向抑制剂 (IC50：CDK4 = 7.23 nM，CDK6 = 13.20 nM，HDAC1 = 55.66 nM，HDAC6 = 48.38 nM)。CDK4/6/HDAC-IN-1 通过 HDAC-p21-CDK 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 G0/G1 期停滞。CDK4/6/HDAC-IN-1 可抑制肝细胞癌。
    CDK4/6/HDAC-IN-1
  • HY-175021
    HDAC-IN-91

    		HDAC Carbonic Anhydrase Microtubule/Tubulin PARP Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Cancer
    HDAC-IN-91 是 HDAC (HDAC1 的 IC50 = 134.22 nM，HDAC2 的 IC50 = 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA) (CA IX 的 KI = 72.03 nM，XII 的 KI = 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50 = 2.56 μM) 的多重抑制剂。HDAC-IN-91 抑制 PARP1 并增加 Bax/Bcl-2 比率。HDAC-IN-91 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体凋亡 (apoptosis) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-91 可以通过抑制微管蛋白聚合发挥强大的细胞毒活性。HDAC-IN-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
    HDAC-IN-91

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