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KG-1a cell

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N1050
    Zederone

    		mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) Bacterial Infection Neurological Disease Cancer
    蓬莪术环氧酮 Zederone 是一种倍半萜烯。Zederone 通过 mTOR/p70s6K 信号通路抑制卵巢癌细胞增殖。Zederone 抑制 CYP 酶活性，其 IC50 值分别为 2.9 μM (CYP2B6)、9.2 μM (CYP2C9)、11.2 μM (CYP2C19) 和 > 30 μM (CYP1A2 和 CYP2D6)。Zederone 具有肝毒性，对小鼠 24小时内的 LD50 值约为 223 mg/kg，并对 KG1a 细胞系具有细胞毒性。Zederone 对多种耐多药和耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌菌株显示出抗菌活性。Zederone 具有改善认知能力的作用，并有助于调节肠道菌群失调。
    Zederone
  • HY-145015
    Tuspetinib

    HM43239

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib
  • HY-170869
    PROTAC FGFR1 degrader-1

    		PROTACs FGFR Cancer
    PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是靶向 FGFR1 的 PROTAC 降解剂，在 KG1a 细胞中的 IC50=26.81 nM，DC50=39.78 nM。PROTAC FGFR1 degrader-1 由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 (HY-170871)，PROTAC linker (black part) 9-Bromononanoic acid (HY-W007587) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 164 (HY-170870)。
    PROTAC FGFR1 degrader-1
  • HY-145015A
    Tuspetinib hydrate

    HM43239 hydrate

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib hydrate
  • HY-145015B
    Tuspetinib dihydrochloride

    HM43239 dihydrochloride

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib dihydrochloride 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib dihydrochloride

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