1. PI3K/Akt/mTOR MAPK/ERK Pathway Anti-infection
  2. mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) Bacterial
  3. Zederone

Zederone  (Synonyms: 蓬莪术环氧酮)

目录号: HY-N1050 纯度: 99.61%
COA 产品使用指南 技术支持

Zederone 是一种倍半萜烯。Zederone 通过 mTOR/p70s6K 信号通路抑制卵巢癌细胞增殖。Zederone 抑制 CYP 酶活性,其 IC50 值分别为 2.9 μM (CYP2B6)、9.2 μM (CYP2C9)、11.2 μM (CYP2C19) 和 > 30 μM (CYP1A2CYP2D6)。Zederone 具有肝毒性,对小鼠 24小时内的 LD50 值约为 223 mg/kg,并对 KG1a 细胞系具有细胞毒性。Zederone 对多种耐多药和耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌菌株显示出抗菌活性。Zederone 具有改善认知能力的作用,并有助于调节肠道菌群失调。

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Zederone

Zederone Chemical Structure

CAS No. : 7727-79-9

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规格 价格 是否有货 数量
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5 mg ¥3200
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10 mg ¥5120
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Zederone is a sesquiterpene. Zederone inhibits ovarian cancer cell proliferation through mTOR/p70s6K signalling pathway. Zederone inhibits CYP activities with IC50s of 2.9 μM (CYP2B6), 9.2 μM (CYP2C9), 11,2 μM (CYP2C19) and >30 μM (CYP1A2 and CYP2D6). Zederone is hepatotoxic with LD50 value at 24 hours in mice of approximately 223 mg/kg and cytotoxic against the KG1a cell line. Zederone shows antibacterial activity against a number of multi-drug resistant and Methicillin (HY-121544)-resistant Staphylococcus aureus strain. Zederone shows cognition improving capacity and assists in the modulation of gut bacterial dysbiosis[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target[2]

mTOR

 

体外研究
(In Vitro)

Zederone (0-80 μg/mL, 24 h) 可抑制人卵巢癌细胞系 SKOV3 的增殖,并将 SKOV3 细胞阻滞在 G1 期,其作用机制可能通过抑制 mTOR/p70s6K 信号通路实现[2]
Zederone (0-30 μM, 24 h) 在小鼠模型中显著激活 PXR,在人类细胞中显著激活 PXR 和 CAR,但在人肝癌 C3A 细胞中未显示 AhR 响应[3]
Zederone 在人肝微粒体 (HLM) 孵育体系中对 CYP2B6 (IC50=3.9 μM)、CYP3A4/M (IC50 = 9.9 μM),CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4/T (IC50 > 50 μM) 表现出选择性抑制[3]
Zederone 对多重耐药金黄色葡萄球菌菌株 SA1199B (MIC=128 μg/mL)、ATCC25923 (MIC=64 μg/mL)、XU212 (MIC=128 μg/mL)、RN4220 (MIC=64 μg/mL) 和 EMRSA15 (MIC=128 μg/mL) 具有抑制效果[4]
Zederone (0-100 μg/mL, 48 h) 对白血病干细胞 (KG1a) 具有选择性杀伤作用 (IC50 = 56.8 μg/mL),同时对正常外周血单核细胞 (PBMCs) 毒性较低[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: SKOV3 cells and IOSE80 cells
Concentration: 0, 5, 10, 20, 40 and 80 μg/mL
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited the proliferation of SKOV3 cells in a dose-dependent manner but had no significant effect on the proliferation of IOSE80 cells.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: SKOV3 cells
Concentration: 10, 20, 40 μg/mL
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly increased the ratio of G1 phase cells, while the ratio of S phase cells and G2/M phase cells was significantly decreased.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: SKOV3 cells
Concentration: 10, 20, 40 μg/mL
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly decreased the expression levels of p-mTOR, p-p70s6K, mTOR and p70s6K.
Maintained the expression levels of p-PI3K and p-Akt.
体内研究
(In Vivo)

Zederone (50-300 mg/kg, i.p., 单次给药) 增加细胞色素 P450 (Cyp) 的表达,导致生物反应性代谢物的形成,引起小鼠氧化应激和肝细胞损伤[1]
Zederone (10 mg/kg, p.o.) 改善痴呆大鼠模型的粪便微生物谱,增加了乳杆菌属向拟杆菌属的转换[6]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Acute liver toxicity model established in adult male ICR mice weighing 30 to 35 g (approximately 6-8 weeks of age)[1]
Dosage: 50, 100, 150, 200, and 300 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), single dose
Result: Induced liver enlargement with scattered white foci over the organ.
Observed hepatic centrilobular necrosis with marked increases in plasma alanine transaminase activity and total bilirubin levels.
Decreased the activity of superoxide dismutase and the hepatic glutathione content at 200 mg/kg.
Increased the messenger RNA (mRNA) expression of Cyp2b10 and Cyp3a11 and proinflammatory cytokine tumor necrosis factor, and decreased the nuclear factor-E2-related factor 2 protein at 200 mg/kg.
分子量

246.30

Formula

C15H18O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

蓬莪术环氧酮

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (203.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0601 mL 20.3004 mL 40.6009 mL
5 mM 0.8120 mL 4.0601 mL 8.1202 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.61%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.0601 mL 20.3004 mL 40.6009 mL 101.5022 mL
5 mM 0.8120 mL 4.0601 mL 8.1202 mL 20.3004 mL
10 mM 0.4060 mL 2.0300 mL 4.0601 mL 10.1502 mL
15 mM 0.2707 mL 1.3534 mL 2.7067 mL 6.7668 mL
20 mM 0.2030 mL 1.0150 mL 2.0300 mL 5.0751 mL
25 mM 0.1624 mL 0.8120 mL 1.6240 mL 4.0601 mL
30 mM 0.1353 mL 0.6767 mL 1.3534 mL 3.3834 mL
40 mM 0.1015 mL 0.5075 mL 1.0150 mL 2.5376 mL
50 mM 0.0812 mL 0.4060 mL 0.8120 mL 2.0300 mL
60 mM 0.0677 mL 0.3383 mL 0.6767 mL 1.6917 mL
80 mM 0.0508 mL 0.2538 mL 0.5075 mL 1.2688 mL
100 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4060 mL 1.0150 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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