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MEK 1/2

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By Targets:	MEK (12) Akt (1) Apoptosis (3) Autophagy (2) Beta-secretase (2) Cholinesterase (ChE) (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) ERK (2) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Reactive Oxygen Species (1)
By Research Areas:	Cancer (15) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (2)

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Targets Recommended: MEK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-145702

MAP855	MEK ERK	Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC₅₀=3 nM, pERK EC₅₀=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。

HY-50706

Selumetinib 最多引用文献 58 篇文献验证 AZD6244; ARRY-142886	MEK Apoptosis	Cancer
司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC₅₀ 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

HY-15202

Binimetinib 20 篇以上引用文献 MEK162; ARRY-162; ARRY-438162	MEK Autophagy	Cancer
比美替尼 Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂， Binimetinib (MEK162) 抑制 *MEK，IC₅₀* 为 12 nM。

HY-12042

Pimasertib 5 篇以上引用文献 AS703026; MSC1936369B	MEK	Cancer
Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。

HY-145701

MEK1/2-IN-2	MEK	Cancer
MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂，对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。

HY-12062

PD318088 1 篇文献验证	MEK	Cancer
PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。

HY-126048

JTP-70902	MEK	Cancer
JTP-70902 是一种 p15^INK4b 诱导化合物，也是一种 MEK1/2 抑制剂。JTP-70902 表现出有效的抗肿瘤作用。

HY-50706A

Selumetinib sulfate 最多引用文献 58 篇文献验证 AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate	MEK Apoptosis	Cancer
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC₅₀ 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

HY-131295

PD0325901-O-C2-dioxolane 2 篇文献验证	MEK Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 *MEK* 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。

HY-113592

ERK-IN-4	ERK	Cancer
ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂，优先结合 ERK2，K_d 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。

HY-130642

(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 是合成的 E3 连接酶配体-接头缀合物。(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 结合了 VHL E3 连接酶接头和基于 MEK1/2抑制剂 PD0325901 的 MS432。

HY-13425

Deguelin 5 篇文献验证 (-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin	Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
鱼藤素 Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物，通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt，IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2，Akt，HIF1α，COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。

HY-100627

APS-2-79	MEK	Cancer
APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 *MEK* 拮抗剂。APS-2-79 与 ATP^biotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC₅₀ 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。

HY-100627A

APS-2-79 hydrochloride	MEK	Cancer
APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 *MEK* 拮抗剂。APS-2-79 与 ATP^biotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC₅₀ 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。

HY-N0226

Epiberberine	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase	Neurological Disease Metabolic Disease
表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

HY-N0226A

Epiberberine chloride 3 篇文献验证	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Reactive Oxygen Species	Neurological Disease Metabolic Disease
表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

HY-153863

MS934	MEK	Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力，GI₅₀ 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究，如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。

Deguelin 5 篇文献验证 (-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin	Structural Classification Flavonoids Classification of Application Fields Leguminosae Isoflavanones Source classification Derris trifoliata Lour. Plants Disease Research Fields Biological Pesticide Research Cancer Agricultural Research	Akt Autophagy Apoptosis
鱼藤素 Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物，通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt，IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2，Akt，HIF1α，COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。

Epiberberine chloride 3 篇文献验证	Alkaloids Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Coptis chinensis Franch. Ranunculaceae Source classification Metabolic Disease Plants Isoquinoline Alkaloids Disease Research Fields	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Reactive Oxygen Species
表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

Epiberberine	Alkaloids Source classification Ranunculaceae Coptis chinensis Franch. Plants Isoquinoline Alkaloids	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase
表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P80218

	MEK1/2 Antibody	WB, ICC/IF, IHC-P, IP	Human, Mouse, Rat
	MEK1/2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 44 kDa, targeting to MEK1/2. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.

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