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NCI-H446

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-157396
    JAB-2485

    		Aurora Kinase Apoptosis Caspase Cancer
    JAB-2485 是一种口服有效和选择性的极光激酶 A (AURKA) 抑制剂，IC50 值为 0.327 nM。JAB-2485 对神经母细胞瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和上皮性卵巢癌等肿瘤细胞系均有抑制活性。JAB-2485 可诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。JAB-2485 具有抗肿瘤的活性。
    JAB-2485
  • HY-N5024
    Gambogenic acid
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    新藤黄酸 Gambogenic acid 是可以从藤黄 (gamboge) 中分离得到的有效成分。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂，特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。Gambogenic acid 能够用于癌症的研究。
    Gambogenic acid
  • HY-157292
    2E-3-F16

    		Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    2E-3-F16 是一种抗癌剂。2E-3-F16 在 NCI-H446 癌细胞和 HBE 细胞之间表现出肿瘤细胞选择性。2E-3-F16 增强 A549 细胞对 Cisplatin (HY-17394) 的敏感性。
    2E-3-F16
  • HY-125010
    Dicycloplatin

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2)、乳腺癌 1 (BRCA1) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
    Dicycloplatin
  • HY-170978
    PROTAC CDK9 degrader-11

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader-11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性，IC50 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader-11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))
    PROTAC CDK9 degrader-11
  • HY-170912
    Topo I/II-IN-2

    		Topoisomerase Apoptosis ROS Kinase Cytochrome P450 Caspase Bcl-2 Family PI3K Akt mTOR Cancer
    Topo I/II-IN-2 (Compound 3g) 是一种 Topo I 和 Topo II 抑制剂。Topo I/II-IN-2 对NCI-H446 细胞和 NCI-H104 8细胞的抑制活性的 IC50 值为 1.30 μM和 1.42 μM。Topo I/II-IN-2 诱导线粒体凋亡 (Apoptosis)，线粒体功能紊乱，诱导活性生成。Topo I/II-IN-2 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，在体外阻止 SCLC (小细胞肺癌) 细胞的增殖、侵袭和迁移。
    Topo I/II-IN-2
  • HY-168180
    WEE1-IN-11

    		Wee1 Cancer
    WEE1-IN-11 (Compound 13) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，其 IC50为 2.0 nM。WEE1-IN-11 对 NCI-H446、A427、OVCAR3、C33A 和 WiDr 细胞有抑制作用，IC50 分别为 93.9、34.5、86.7、23.1 和 85 nM。
    WEE1-IN-11
  • HY-170979
    CDK9 ligand 3

    		Ligands for Target Protein for PROTAC CDK Cancer
    CDK9 ligand 3 是 CDK9 的配体，可以用于合成 PROTAC 降解剂 PROTAC CDK9 degrader-11 (HY-170978)。
    CDK9 ligand 3
  • HY-W247437
    E3 ligase Ligand 56

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 56 是 E3 连接酶 Cereblon 的配体，可以用于合成 PROTAC CDK9 degrader-11 (HY-170978)。
    E3 ligase Ligand 56
  • HY-P10783
    BGC0222

    		Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Integrin Cancer
    BGC0222 是一种新型 Irinotecan (HY-16562) 原药。BGC0222 作为一种 PEG-cRGD 偶联的 Irinotecan (HY-16562) 衍生物，可缓慢、稳定地释放 Irinotecan (HY-16562)。BGC0222 与 αVβ3 靶点结合，其 IC50 值为 4.25 μM，针对 αVβ5 的 IC50 为 58.7 μM。BGC0222 可诱导血管新生。BGC0222 在多种肿瘤中表现出良好的抗肿瘤活性。
    BGC0222
  • HY-14543R
    Sertindole (Standard)

    		5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Autophagy Neurological Disease Cancer
    舍吲哚 (Standard) Sertindole (Standard) 是 Sertindole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT2A、5-HT2C、dopamine D2、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。
    Sertindole (Standard)
  • HY-14543
    Sertindole
    2 篇文献验证

    Lu 23-174

    		 5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Autophagy Neurological Disease Cancer
    舍吲哚 Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT2A、5-HT2C、dopamine D2、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。
    Sertindole

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