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抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

1

重组蛋白

3

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19621
    THS-044

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    THS-044 是 HIF2α/ARNT 异二聚体形成的调节剂。THS-044 结合可稳定 HIF2α PAS-B 折叠状态 (KD = 2 μM)，从而调节内源性和病理环境中的 HIF2 活性，并且不与 HIF1α 或 ARNT PAS-B 结合。THS-044 可将 HIF2α PAS-B 和 ARNT PAS-B 形成的异二聚体的 KD 从 120 μM 提高至 400 μM。THS-044 可用于研究与缺氧相关的疾病。
    THS-044
  • HY-108697
    PT2399
    5 篇以上引用文献

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。
    PT2399
  • HY-111547
    M1001

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    M1001 是一种较弱的低氧诱导因子-2α (HIF-2α) 激动剂。M1001 可以与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，其 Kd 值为 667 nM。M1001 可用于慢性肾脏病的研究。
    M1001
  • HY-120087
    KG-548

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域，而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器，也称为 HIF-β。
    KG-548
  • HY-P10221A
    Cyclo(CKLIIF) TFA

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Cyclo CKLIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 2.6 和 2.2 μM。
    Cyclo(CKLIIF) TFA
  • HY-P10426
    cyclo(CLLFVY)

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Cancer
    cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的抑制剂，IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合，抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达，对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
    cyclo(CLLFVY)
  • HY-P10223
    Cyclo(CRVIIF)

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Cyclo CRVIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 65 和 123 μM。
    Cyclo(CRVIIF)
  • HY-P10222
    Cyclo(CRLLIF)

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
    Cyclo(CRLLIF)

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