1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
  3. PT2399

PT2399 

目录号: HY-108697 纯度: 99.93% ee.: 100.00%
COA 产品使用指南

PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PT2399 Chemical Structure

PT2399 Chemical Structure

CAS No. : 1672662-14-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3300
In-stock
1 mg ¥1480
In-stock
5 mg ¥2700
In-stock
10 mg ¥4300
In-stock
50 mg ¥9500
In-stock
100 mg   询价  
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PT2399 is a potent and selective HIF-2α antagonist, which directly binds to HIF-2α PAS B domain with an IC50 of 6 nM. PT2399 displays potent antitumor activity in vivo[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 6 nM (HIF-2α)[3]

体外研究
(In Vitro)

PT2399 (化合物 10f) 抑制 HIF-2α,IC50 为 6 nM[3]
PT2399 可直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,并削弱 HIF-2α 与芳烃受体核转运蛋白 (ARNT) 结合的能力[2]
PT2399 (20 μM) 会导致脱靶毒性,因为它会抑制 HIF 的增殖-2α-/- 786-O 细胞和其他 HIF-2α 检测不到的癌细胞系[2]
PT2399 (0.2-2 μM;0-21 天) 抑制 786-O细胞软琼脂生长[2]
PT2399 抑制 786-O VHL?/? ccRCC 细胞中的各种 HIF 靶基因,不抑制 BNIP3 等 HIF-1α 特异性靶标[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: 786-O cells
Concentration: 0 μM, 0.2 μM, 2 μM
Incubation Time: 0-21 days
Result: Inhibited 786-O cell soft agar growth at 0.2–2 μM.
体内研究
(In Vivo)

PT2399 降低肿瘤细胞密度并增加 RCC 小鼠的纤维化[1]
PT2399 (100 mg/kg;口服强饲法;每 12 小时一次) 比 SU 11248 更活跃,并抑制 RCC 荷瘤小鼠中几种 SU 11248 耐药肿瘤的肿瘤生长[1]
PT2399 直接抑制 HIF-2α 以靶向方式在原发性和转移性 pVHL 缺陷性 ccRCC 的临床前模型中导致肿瘤消退[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice with RCC tumorgraft[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral gavage; every 12 hours
Result: More active than SU 11248, and inhibited tumor growth in several SU 11248-resistant tumors.
分子量

419.32

Formula

C17H10F5NO4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 200 mg/mL (476.96 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3848 mL 11.9241 mL 23.8481 mL
5 mM 0.4770 mL 2.3848 mL 4.7696 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.98 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.98 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93% ee.: 100.00%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3848 mL 11.9241 mL 23.8481 mL 59.6203 mL
5 mM 0.4770 mL 2.3848 mL 4.7696 mL 11.9241 mL
10 mM 0.2385 mL 1.1924 mL 2.3848 mL 5.9620 mL
15 mM 0.1590 mL 0.7949 mL 1.5899 mL 3.9747 mL
20 mM 0.1192 mL 0.5962 mL 1.1924 mL 2.9810 mL
25 mM 0.0954 mL 0.4770 mL 0.9539 mL 2.3848 mL
30 mM 0.0795 mL 0.3975 mL 0.7949 mL 1.9873 mL
40 mM 0.0596 mL 0.2981 mL 0.5962 mL 1.4905 mL
50 mM 0.0477 mL 0.2385 mL 0.4770 mL 1.1924 mL
60 mM 0.0397 mL 0.1987 mL 0.3975 mL 0.9937 mL
80 mM 0.0298 mL 0.1491 mL 0.2981 mL 0.7453 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1192 mL 0.2385 mL 0.5962 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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