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PROTAC FLT-3 degrader

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By Targets:	FLT3 (19) Ligands for Target Protein for PROTAC (7) AAK1 (2) Akt (1) Apoptosis (10) Aurora Kinase (1) Autophagy (1) c-Fms (1) c-Kit (1) CaMK (1) CDK (6) Cyclin G-associated Kinase (GAK) (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) Epigenetic Reader Domain (2) ERK (2) Ferroptosis (1) FGFR (1) HSP (1) IKZF Family (1) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (2) Ligands for E3 Ligase (1) LIM Kinase (LIMK) (2) MEK (1) Molecular Glues (1) PDGFR (1) PROTACs (15) Reference Standards (1) Salt-inducible Kinase (SIK) (2) STAT (2) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (2) ULK (1) VEGFR (1) Wee1 (1)
By Research Areas:	Cancer (23) Metabolic Disease (1)

By Targets:

FLT3 (19)

Ligands for Target Protein for PROTAC (7)

AAK1 (2)

Akt (1)

Apoptosis (10)

Aurora Kinase (1)

Autophagy (1)

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Salt-inducible Kinase (SIK) (2)

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Target Protein Ligand-Linker Conjugates (2)

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Targets Recommended: PROTAC Linkers PROTAC-Linker Conjugates for PAC FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-114323

PROTAC FLT-3 degrader 1	PROTACs FLT3 Apoptosis STAT MEK ERK	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 **FLT-3 PROTAC 降解剂，IC₅₀** 为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3 和 FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 的活性，可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-124380); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))

HY-131230

Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂，IC₅₀ 为 0.6 nM。

HY-158325

PROTAC FLT-3 degrader 4	PROTACs FLT3 Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 **FLT3-PROTAC** 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。

HY-161280

PROTAC FLT-3 degrader 3	PROTACs FLT3	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 3 (compound 35) 是 *FLT* 的 *PROTAC* 降解剂。PROTAC FLT-3 degrader 3 具有抗增殖活性，在 MV4-11 细胞中 IC₅₀ 为 7.55 nM。

HY-175040

PROTAC FLT-3 degrader 5	PROTACs Molecular Glues FLT3 IKZF Family	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 5 是一种 FLT3 *PROTAC* 降解剂 (DC₅₀ = 1.2 nM)。PROTAC FLT-3 degrader 5 可作为分子胶 (molecular glue) 降解脑底物 GSPT1 和 IKZF1/3。PROTAC FLT-3 degrader 5 对耐药性急性髓系白血病 (AML) 细胞表现出抗增殖活性，并可能在 AML 研究中发挥作用。（粉色：FLT3/GSPT1/IKZF1/3 配体：(HY-169374)；蓝色：沙利度胺：(HY-14658)；黑色：连接子；沙利度胺 + 连接子：(HY-W1123823)）。

HY-148521

PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1	CDK FLT3 PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。

HY-161708

PROTAC FLT3/CDKs degrader-1	PROTACs CDK FLT3	Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC₅₀ 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC₅₀ 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))

HY-175610

PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1	PROTACs FLT3 JAK Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂，针对 FLT3、JAK2 和 BRD4，DC₅₀ 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC₅₀ = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3/JAK2/BRD4 配体：(HY-175611)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：(HY-W897939))。

HY-168702

FLT3 ligand-2	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
FLT3 ligand-2 是 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。FLT3 ligand-2 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。

HY-161709

FLT3/CDKs ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC FLT3 CDK	Cancer
FLT3/CDKs ligand-1 (Compound 14) 是靶蛋白的配体，可促进细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解，抑制 FLT3/CDK 相关的白血病细胞增殖和存活。FLT3/CDKs ligand-1 可用于合成 PROTAC FLT3/CDKs Degrader-1 (HY-161708)。

HY-175611

FLT3/JAK2/BRD4 ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC FLT3 JAK Epigenetic Reader Domain	Cancer
FLT3/JAK2/BRD4 ligand-1 是一种 FLT3/JAK2/BRD4 配体。FLT3/JAK2/BRD4 ligand-1 可用于合成 PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (HY-175610)。

HY-170769

FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates FLT3	Cancer
FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1 (compound 7) 包含 FLT3 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 VHL。FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC RSS0680 (HY-148062)。PROTAC RSS0680 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。

HY-W039233

Lenalidomide-F	Ligands for E3 Ligase	Cancer
Lenalidomide-F 是 LWY713 的 E3 连接酶配体。LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC₅₀ = 0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。

HY-143286

PF15	PROTACs FLT3	Cancer
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC₅₀ 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。

HY-143286A

PF15 TFA	PROTACs FLT3	Cancer
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 *PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT*3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。

HY-175273

MA191	PROTACs FLT3 HSP ERK STAT Akt Apoptosis	Cancer
MA191 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂。MA191 可消除因丝裂原活化激酶反弹激活而产生的 FLT3 抑制剂耐药性。MA191 通过一种需要 VHL、Neddylation 和 BIM 的机制介导 FLT3-ITD 的快速降解。MA191 在诱导细胞凋亡 (apoptosis) 之前降低 FLT3-ITD 水平。MA191 可抑制斑马鱼体内 AML 细胞的增殖。MA191 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3 配体：(HY-175311)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-112078)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：(HY-175312))。

HY-13001

Quizartinib 最多引用文献 41 篇文献验证 AC220; AC708	FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis	Cancer
奎扎替尼 Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 *(type II FLT3)* 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-169373

Lenalidomide-Glycolic acid	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Others
Lenalidomide-Glycolic acid 是 E3 连接酶配体和 linker 的偶联物，用于合成 PROTAC-类 FLT3 降解剂 LWY713 (HY-157213)。

HY-13001R

Quizartinib (Standard) AC220 (Standard); AC708 (Standard)	Reference Standards FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis Autophagy	Cancer
奎扎替尼(Standard) Quizartinib (Standard)是 Quizartinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 *(type II FLT3)* 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-14217

Quizartinib dihydrochloride 最多引用文献 41 篇文献验证 AC220 dihydrochloride	FLT3 Apoptosis Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 *(type II FLT3)* 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13001S

Quizartinib-d8 AC220-d₈; AC708-d₈	Isotope-Labeled Compounds Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis FLT3	Cancer
奎扎替尼-d₈ Quizartinib-d₈ (AC220-d₈) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 *(type II FLT3)* 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-139996

Pomalidomide-C5-Dovitinib	PROTACs Apoptosis FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms	Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解，并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD⁺ 急性髓系白血病的潜力。

HY-157213

LWY713	Apoptosis PROTACs FLT3	Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC₅₀=0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。

HY-130665

TL12-186 1 篇文献验证	PROTACs CDK	Cancer
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 *PROTAC* 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC₅₀ 分别为 73 和 55 nM。

HY-148063

DB0614	PROTACs AAK1 Aurora Kinase CaMK CDK Ferroptosis Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) ULK	Metabolic Disease
DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 *PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9* 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))

HY-148062

RSS0680	PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1	Others
RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS) 的小非编码 RNA (sRNA)，是具有蛋白激酶降解活性的*PROTAC* (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070)；Black: Linker (HY-W041970)；Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合，抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用，调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御，通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱，以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-13001S

Quizartinib-d8
Quizartinib-d₈ (AC220-d₈) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 *(type II FLT3)* 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Quizartinib-d8

Quizartinib-d₈ (AC220-d₈) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

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