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SGK3-PROTAC1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-125878
    PROTAC SGK3 degrader-1
    4 篇文献验证

    SGK3-PROTAC1

    		 PROTACs SGK Cancer
    PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种化学探针，是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 PROTAC，由 PEG3-C4-OBn (HY-130620) 烷基 Linker、SGK3 降解剂 (红色结构)、VHL 配体 (HY-150803，蓝色结构) 组成。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50% 内源性 SGK3 降解，8 小时观察到 80% SGK3 的降解，并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。
    PROTAC SGK3 degrader-1
  • HY-176823
    PROTAC SGK3 degrader-2

    		PROTACs SGK Cancer
    PROTAC SGK3 degrader-2 是 PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) (HY-125878) 的顺式差向异构体，其 VH032 部分具有顺式羟基，无法与 VHL E3 连接酶结合。PROTAC SGK3 degrader-2 对 SGK3、SGK1 和 S6K1 表现出抑制活性，IC50 值分别为 0.6 μM、1.4 μM 和 1.7 μM，但不能降解 SGK3。PROTAC SGK3 degrader-2 可作为对照化合物，用于研究 SGK3-PROTAC1 介导的 SGK3 降解特异性效应。(粉色：SGK3 配体：(HY-167701)，蓝色： VHL 配体 (HY-120217A)，黑色：连接子 (HY-130618)，SGK3配体-连接子偶联物：(HY-176824))。
    PROTAC SGK3 degrader-2

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