2. PROTAC Metabolic Enzyme/Protease
  3. PROTACs SGK
  4. PROTAC SGK3 degrader-2

PROTAC SGK3 degrader-2 是 PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) (HY-125878) 的顺式差向异构体，其 VH032 部分具有顺式羟基，无法与 VHL E3 连接酶结合。PROTAC SGK3 degrader-2 对 SGK3、SGK1 和 S6K1 表现出抑制活性，IC50 值分别为 0.6 μM、1.4 μM 和 1.7 μM，但不能降解 SGK3。PROTAC SGK3 degrader-2 可作为对照化合物，用于研究 SGK3-PROTAC1 介导的 SGK3 降解特异性效应。(粉色：SGK3 配体：(HY-167701)，蓝色： VHL 配体 (HY-120217A)，黑色：连接子 (HY-130618)，SGK3配体-连接子偶联物：(HY-176824))。

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PROTAC SGK3 degrader-2

PROTAC SGK3 degrader-2 Chemical Structure

CAS No. : 2381196-78-5

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PROTAC SGK3 degrader-2 相关抗体

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SGK1 SGK3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC SGK3 degrader-2 is the cis epimer of PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) (HY-125878), with a cis hydroxyl group in its VH032 moiety, which is incapable of binding to the VHL E3 ligase. PROTAC SGK3 degrader-2 exhibits inhibitory activity against SGK3, SGK1, and S6K1 with IC50 values of 0.6 μM, 1.4 μM, and 1.7 μM, respectively, but shows no SGK3 degradation efficiency. PROTAC SGK3 degrader-2 can be used as a control compound to study the specific effects of SGK3-PROTAC1-mediated SGK3 degradation. (Pink: SGK3 ligand (HY-167701), Blue: VHL Ligand (HY-120217A), Black: Linker (HY-130618), SGK3 ligand-linker conjugate (HY-176824))[1].

IC50 & Target[1]

SGK1

1.4 μM (IC50)

SGK3

0.6 μM (IC50)

S6K1

1.7 μM (IC50)

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC SGK3 degrader-2 (cisSGK3-PROTAC1) (0.03-3 μM，8 小时) 在 HEK293、CAMA-1、ZR-75-1 和 JIMT-1 细胞中无法诱导 SGK3 降解；仅在 >1 μM 时降低 HEK293 细胞中 NDRG1 的磷酸化[1]。
PROTAC SGK3 degrader-2 (0.3 μM，5 天) 对经 GDC0941 (HY-50094) 或 AZD5363 (HY-15431) 处理的 CAMA-1 和 ZR-75-1 细胞中的 SGK3 水平或 TSC2、S6K1 和 S6 的磷酸化无影响[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC SGK3 degrader-2 相关抗体:
分子量

1157.38

Formula

C57H73FN10O11S2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC SGK3 degrader-2 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC SGK3 degrader-22381196-78-5PROTACsSGKSerum-glucocorticoid regulated kinaseSerum and glucocorticoid-regulated kinaseSGK3 degradationSGK3-PROTAC1Inhibitorinhibitorinhibit

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PROTAC SGK3 degrader-2
目录号：
HY-176823
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