1. PROTAC Metabolic Enzyme/Protease
  2. PROTACs SGK
  3. PROTAC SGK3 degrader-1

PROTAC SGK3 degrader-1  (Synonyms: SGK3-PROTAC1)

目录号: HY-125878 纯度: 99.02%
COA 产品使用指南

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 降解剂。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50% 内源性 SGK3 降解,8 小时观察到 80%SGK3 的降解,并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC SGK3 degrader-1 Chemical Structure

PROTAC SGK3 degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2381320-35-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥5800
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1), is a potent SKG3 degrader based on von Hippel-Lindau ligand. PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) induces 50% degradation of endogenous SGK3 within 2 hours, with maximal 80% degradation observed within 8 hours, accompanied by a loss of phosphorylation of NDRG1 (an SGK3 substrate)[1].

IC50 & Target

SGK3

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) (0.3 μM, 4 weeks) 联合 GDC0941 抑制 CAMA-1 或 ZR-75-1 细胞的生长[1]
PROTAC SGK3 degrader-1 (0.1 μM, 48 h) 可使 HEK293 细胞中 SGK3 水平降低 65%,而不影响SGK1、SGK2 和 S6K1 的表达水平[1]。
PROTAC SGK3 degrader-1 (1-10 μM, 48 h) 适度降低 HEK293 细胞中 S6K1 水平[1]
PROTAC SGK3 degrader-1 ( >0.1 μM, 8 h) 可降低 HEK293 细胞中 NDRG1 的磷酸化,诱导 CAMA-1 和 ZR-75-1 细胞中 SGK3 的降解,但不诱导 SGK1 或 S6K 的降解[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: CAMA-1 or ZR-75-1 cells
Concentration: 0.3 μM
Incubation Time: 4 weeks
Result: Inhibited cell growth in combination with GDC0941.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 0.1 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Reduced SGK3 levels by 65% without effecting SGK1, SGK2, or S6K1.
分子量

1157.38

Formula

C57H73FN10O11S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (86.40 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8640 mL 4.3201 mL 8.6402 mL
5 mM 0.1728 mL 0.8640 mL 1.7280 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.02%

参考文献

PROTAC SGK3 degrader-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.8640 mL 4.3201 mL 8.6402 mL 21.6005 mL
5 mM 0.1728 mL 0.8640 mL 1.7280 mL 4.3201 mL
10 mM 0.0864 mL 0.4320 mL 0.8640 mL 2.1601 mL
15 mM 0.0576 mL 0.2880 mL 0.5760 mL 1.4400 mL
20 mM 0.0432 mL 0.2160 mL 0.4320 mL 1.0800 mL
25 mM 0.0346 mL 0.1728 mL 0.3456 mL 0.8640 mL
30 mM 0.0288 mL 0.1440 mL 0.2880 mL 0.7200 mL
40 mM 0.0216 mL 0.1080 mL 0.2160 mL 0.5400 mL
50 mM 0.0173 mL 0.0864 mL 0.1728 mL 0.4320 mL
60 mM 0.0144 mL 0.0720 mL 0.1440 mL 0.3600 mL
80 mM 0.0108 mL 0.0540 mL 0.1080 mL 0.2700 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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